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- [发明专利]基于酪氨酸的抗体缀合物-CN202180090403.8在审
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F·L·范代尔夫特;J·J·布鲁因斯;H·B·阿尔马达;M·A·维基德文
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西纳福克斯股份有限公司
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2021-11-22
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2023-09-12
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A61K47/68
- 本发明涉及这样的发现，即天然N‑糖蛋白对氧化酶如酪氨酸酶或(多)酚氧化酶不敏感，然而，如果天然N‑聚糖被修饰，使得糖蛋白在酪氨酸残基的10个氨基酸内不含长于两个单糖残基的聚糖，则糖蛋白的酪氨酸残基暴露于氧化酶，并对氧化酶敏感，导致邻醌的形成。通过在应变炔烃或烯烃的存在下进行酶促氧化，所得邻醌进行原位[4+2]环加成，形成具有结构(1a)或(1b)的缀合物：(1a)；Pr‑[Z1‑L‑(Q2)x]y或(1b)；Pr‑[Z1‑L‑(D)x]y，其中：‑Pr是N‑糖蛋白；‑Z1包含结构(Za)或(Zb)：其中用*标记的碳在位于N‑糖基化位点的10个氨基酸内的氨基酸处直接连接到抗体的肽链上，所述N‑糖基化位点已经被修饰，使得糖蛋白在氨基酸残基的10个氨基酸内不含长于两个单糖残基的聚糖，并且用**标记的两个碳原子都连接到L，并且描绘为(I)的键是单键或双键；‑L是连接体；‑x是1‑4范围内的整数；‑y是1‑4范围内的整数；‑Q2是对适当官能化的有效负载具有反应性的化学柄；‑D是有效负载。#imgabs0#
- 基于酪氨酸抗体缀合物
- [发明专利]用于制备生物缀合物的方法-CN202180073261.4在审
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M·A·维基德文;R·范吉尔;L·德比弗;S·S·范博凯尔;F·L·范代尔夫特
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西纳福克斯股份有限公司
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2021-09-02
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2023-09-01
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A61K47/68
- 本发明涉及表面活性剂在生物缀合反应中的用途，其中包含一个或多个叠氮部分的生物分子连接到包含有效载荷的环炔烃上。更具体地，本发明涉及用于制备结构B–(Z–L–D)x(1)的生物缀合物的方法，其包括使(i)结构Q–L–D(2)的炔烃或烯烃化合物，其中Q是包含环炔烃部分或环烯烃部分的点击探针，L是接头，D是有效载荷；和(ii)结构B–(F)x(3)的分子，其中B是用x个点击探针F官能化的生物分子；F是能够与Q反应的点击探针，x是1‑10范围内的整数；在表面活性剂的存在下反应。表面活性剂的使用增加了生物缀合反应的转化率；增加了生物缀合反应的产率；降低了进行生物缀合反应的溶剂系统中有机共溶剂的量；在生物缀合反应过程中提供了生物分子浓度的灵活性；降低了在生物缀合反应过程中使用的过量炔烃或烯烃官能化的有效载荷；降低了在生物缀合反应过程中聚集体形成的程度，并简化了生物缀合物的下游处理。
- 用于制备生物缀合物方法
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