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[发明专利]环孢菌素类似物的合成-CN02820799.8有效
发明人： S·奈克;R·W·亚茨科夫;R·T·福斯特;M·艾贝尔;S·贾亚拉曼;H·－J·麦阿;J·－M·阿丹;B·劳利 -专利权人：伊索泰克尼卡股份有限公司
申请日： 2002-10-17 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及环孢菌素类似物的异构体混合物，该类似物在结构上与环孢菌素A相似。该混合物与各异构体、天然存在的环孢菌素和其它现有的环孢菌素和环孢菌素衍生物相比，具有增强的功效和降低的毒性。本发明实施方案涉及称为ISA_TX247的环孢菌素A类似物的顺式和反式异构体及其衍生物。ISA_TX247异构体的混合物与天然存在的环孢菌素和其它现有的各种环孢菌素相比，具有增强的功效和降低的毒性的组合。ISA_TX247异构体及其烷基化、芳基化、和氘化衍生物可通过立体选择性路线合成，其中具体的反应条件决定了立体选择性的程度。立体选择性路线可利用Wittig反应，或含无机元素(如硼、硅、钛、和锂)的有机金属试剂。混合物中各异构体的比例的范围是(E)－异构体：(Z)－异构体＝10－90重量％：90－10重量％，以混合物的总重量为基础计算。
菌素类似物合成