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[发明专利]广谱的2－(取代－氨基)－苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂-CN200710199717.3无效
发明人： D·L·N·G·祖尔莱劳克斯;P·T·B·P·维格林克;D·格特曼;W·G·费许伦;S·文德维勒;M·－P·德贝图内;J·O·A·德克尔佩尔;S·L·C·穆尔斯;H·A·德科克;M·C·J·弗茨 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2002-02-14 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明涉及广谱的2－(取代－氨基)－苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂。本发明提供以下化合物。本发明还涉及它们作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明也涉及它们与另一种抗逆转录酶病毒剂的组合，以及其作为参考化合物或反应物在化验中的应用。
广谱取代氨基噻唑磺酰胺 hiv 蛋白酶抑制剂

[发明专利]广谱的2－(取代－氨基)－苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂-CN02804982.9无效
发明人： D·L·N·G·祖尔莱劳克斯;P·T·B·P·维格林克;D·格特曼;W·G·费许伦;S·文德维勒;M·－P·德贝图内;J·O·A·德克尔佩尔;S·L·C·穆尔斯;H·A·德科克;M·C·J·弗茨 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2002-02-14 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其N－氧化物，盐，立体异构体，外消旋混合物，前药，酯以及代谢产物，其中R₁和R₈均为H，任选取代的C_1－6烯基，C_3－7环烷基，芳基，Het¹，Het²；R₁也可以是符合式(R_11aR_11b)NC(R_10aR_10b)CR₉－的基团；t是0，1或2；R₂是H或C_1－6烷基；L是－C(＝O)－，－O－C(＝O)－，－NR₈－C(＝O)－，－O－C_1－6亚烷基－C(＝O)－，－NR₈－C_1－6亚烷基－C(＝O)－，－S(＝O)₂，－O－S(＝O)₂－，－NR₈－S(＝O)₂；R₃是C_1－6烷基，二(C_1－4烷基)氨基C(＝O)，C_3－7环烷基，C_3－7环烷基C_1－4烷基，或芳基C_1－4烷基；R₄是H，C_1－4烷基－OC(＝O)，羧基，氨基C(＝O)，单或二(C_1－4烷基)氨基C(＝O)，C_3－7环烷基，C _2－6烯基，C_2－6炔基，或任选取代的C_1－6烷基；A是C_1－6亚烷基，－C(＝O)－，－C(＝S)－，－S(＝O)₂，C_1－6亚烷基－C(＝O)－，C_1－6亚烷基－C(＝S)－，或C_1－6亚烷基－S(＝O)₂；R₅是H，OH，C_1－6烷基，Het¹C_1－6烷基，Het²C_1－6烷基，任选取代的氨基C_1－6烷基；R₆是C_1－6烷基氧，Het¹，Het¹O，Het²，Het²O，芳基，芳基氧，C_1－6烷氧基羰基氨基或氨基；在－A－是除了C_1－6亚烷基以外的其他基团的情况下，R₆也可以是C_1－6烷基，Het¹C_1－4烷基，Het¹OC_1－4烷基，Het²C_1－4烷基，Het²OC_1－4烷基，芳基C_1－4烷基，芳基氧C_1－4烷基，或氨基C_1－4烷基；其中，R₆定义中每一个氨基均可以任选被取代；R₅和－A－R₆还可以与和它们连接的氮原子一起形成Het¹或Het²。本发明还涉及它们作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明也涉及它们与另一种抗逆转录酶病毒剂的组合，以及其作为参考化合物或反应物在化验中的应用。
广谱取代氨基噻唑磺酰胺 hiv 蛋白酶抑制剂

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