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- [发明专利]用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的新的三环哌啶基化合物-CN97199599.0无效
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A·B·库勒;A·K·马拉姆斯;V·M·吉里雅瓦拉布汉;R·J·多尔;A·G·塔弗拉斯;F·G·恩乔罗格;J·J·巴尔德温;J·C·雷德尔
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先灵公司
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1997-09-11
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1999-12-01
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C07D401/14
- 本发明公开了式(1.0)的三环化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中a、b、c和d中之一代表N或NR9,其中R9为O-、-CH3或-(CH2)nCO2H,其中n是1-3。而其余的a、b、c和d基团代表CR1或CR2;或每个a、b、c和d独立选自CR1或CR2;每个R1和每个R2独立选自H、卤代、-CF3、-OR10、-COR10、SR10、-S(O)tR11(其中t是0、1或2)-SCN、-N(R10)2、-NR10R11、-NO2、-OC(O)R10、-CO2R10、-OCO2R11、-CN、-NHC(O)R10、-NHSO2R10、-CONHR10、-CONHCH2CH2OH、-NR10、COOR11、-SR11C(O)OR11、-SR11N(R75)2,n是0、1、2、3、4、5或6;T为-CO-、-SO-、-SO2或-CR30R31,Z代表烷基、芳基、芳烷基、杂烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基-OR40、-SR40、-CR40R42、-NR40R42、式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(V)和(vi)。公开了为所述酶,即法呢基蛋白转移酶的抑制剂的药用组合物。也公开了抑制Ras功能,因而抑制细胞异常生长的方法。该方法包括对生物系统给予新的三环化合物。尤其该方法可以抑制哺乳动物如人的细胞异常生长。
- 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂哌啶化合物
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