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[发明专利]替格瑞洛合成中间物的制备方法和新颖结晶形式-CN201480061207.8在审
发明人： M·沃斯拉;I·斯特莱克;O·达马;R·维斯罗吉尔;I·斯蒂利塞克;J·蕾哈;T·赫斯;I·欧巴达洛娃 -专利权人：赞蒂瓦有限合伙公司
申请日： 2014-11-07 - 公布日： 2016-09-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I替格瑞洛的制备，并且包括式IV化合物与脱保护剂在溶剂中反应以形成式V化合物，所述式V化合物通过结晶被有利地分离，并且接着被用于制备替格瑞洛。式IV和V中的取代基R为CH₂CH₂OH、CH₂COOH或CH₂COOR¹；R¹为支链或无支链R1‑C4烷基；并且X为NH₂、NO₂f或NHCHO。
替格瑞洛合成中间制备方法新颖结晶形式

[发明专利]用于制备和分离伐地那非与酸的盐的方法-CN201280057517.3有效
发明人： A·哈拉马;I·斯特莱克;O·达马 -专利权人：赞蒂瓦有限合伙公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种制备和分离式1的伐地那非的不溶于水的或部分可溶的盐，特别是其与酸以组分比率1∶1的盐(式2a，HA代表任何酸)，以及所述盐的结晶水合物的方法。这些固体形式，特别是式4的结晶伐地那非盐酸盐三水合物可以直接地在用于治疗勃起功能障碍的药物的制备中使用而无需额外纯化。本技术方案基于使用水作为合适的介质用于获得水溶性形式的伐地那非的萃取物，和用于分离和随后结晶伐地那非与酸(1∶1)的固体不溶于水的或部分可溶的盐两者。在借助于碱或酸的水溶液调整水溶液的pH后分离的盐发生结晶，其中对于结晶不需要任何有机溶剂或其与水的混合物。根据本发明的方法减少了有机溶剂的成本，增加了伐地那非与酸的盐的分离效率，并且有助于这些盐的稳定性差的水合物的制备。
用于制备分离方法