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- [发明专利]蛋白酶抑制剂-CN98804794.2无效
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R·W·马奎斯;汝玉;D·F·韦贝尔;S·M·洛卡斯特洛
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史密丝克莱恩比彻姆公司
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1998-05-06
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2000-05-31
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C12N9/99
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,它们为半胱氨酸蛋白酶、特别是组织蛋白酶K抑制剂,并可用于治疗其中骨丢失抑制为一个因素的疾病,在式(Ⅰ)中Y为Ar或NR1R2;R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”R’NC(S);R2为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R3为H、C2－6链烯基、C2－6炔基、Het、Ar或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R4为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R5为(a)、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、金刚烷基－C(O)－、Ar－C(O)－、Het－C(O)－;R6为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)、R”R’NC(S)或R”OC(O)NR’CH(R*)C(O);R7为C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基、Ar－C0－6烷氧基、Het－C0－6烷氧基或由下述基团任选取代的C1－6烷基OR’、SR’、NR’2、N(R’)C(O)OR”、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、Het或Ar;R*为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基;每个R’独立为H、C1－6烷基、C2－6链烯基、Ar－C0－6烷基、或Het－C0－6烷基;每个R”独立为C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;R”’为H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或Het－C0－6烷基;Z为C(O)或CH2;且n为1、2或3。
- 蛋白酶抑制剂
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