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[发明专利]含有主链环化肽的组合-CN201380041532.3有效
发明人： G·E·达勒;D·奥伯莱希特;F·伯尔纳迪尼 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-08-07 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：一种新的组合，其包含下式的β‑发夹肽模拟物环(‑Thr‑Trp‑Ile‑Dab‑Orn‑DDab‑Dab‑Trp‑Dab‑Dab‑Ala‑Ser‑DPro‑Pro)(I)，和甘氨酰环素类的化合物，特别是替吉环素，所述组合能够在比任一种单独施用的化合物更低的各种化合物剂量治疗性地控制人或动物中的特定细菌感染。所述组合可以用作药物以治疗例如皮肤或软组织感染；眼、耳、血流或腹内感染；与呼吸系统疾病、骨疾病、心血管疾病、生殖泌尿道疾病或胃肠道疾病有关的感染。
含有链环组合

[发明专利]作为选择性弹性蛋白酶抑制剂的β-发夹肽模拟物-CN201380082026.9有效
发明人： F·O·格姆勃特;D·奥伯莱希特;O·塞利耶-凯斯勒;A·勒德雷尔;C·卢丁;M·施密特-比莱特;S·韦恩布雷纳 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。
作为选择性弹性蛋白酶抑制剂发夹模拟

[发明专利]作为选择性弹性蛋白酶抑制剂的β-发夹肽模拟物-CN201380081887.5有效
发明人： F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;O·塞利耶-凯斯勒 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。
作为选择性弹性蛋白酶抑制剂发夹模拟

[发明专利]β-发夹肽模拟物-CN201480028595.X有效
发明人： D·奥伯莱希特;A·卢瑟尔;F·伯纳迪尼;P·兹滨登 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2014-03-28 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：通式(I)的β‑发夹肽模拟物，环[P1‑P2‑P3‑P4‑P5‑P6‑P7‑P8‑P9‑P10‑P11‑P12‑T1‑T2]及其可药用盐，P1至P12、T1和T2为如说明书和权利要求中定义的单元，具有广谱革兰氏阴性抗微生物活性，例如抑制微生物比如肺炎克雷伯菌和/或鲍氏不动杆菌和/或大肠杆菌的生长或杀死其。它们可用作治疗或预防感染的药物或作为食品、化妆品、药物或其它含营养品物质的杀菌剂。这些肽模拟物可以通过基于混合的固相和液相合成策略的方法制备。
发夹模拟

[发明专利]具有蛋白酶抑制活性的模板固定的β-发夹肽模拟物-CN201510320667.4有效
发明人： S·J·德马科;K·默勒;H·亨策;O·塞利耶;F·荣格;F·贡贝特;D·奥伯莱希特;C·卢丁 -专利权人：波利弗尔有限公司;苏黎世大学
申请日： 2005-02-17 - 公布日： 2020-01-24 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供了通式(I)的模板固定的β‑发夹肽模拟物或其盐
具有蛋白酶抑制活性模板固定发夹模拟

[发明专利]构象受限的完全合成的大环化合物-CN201510344719.1有效
发明人： D·奥伯莱希特;P·厄尔玛特;S·乌姆士;F·拉什;A·卢瑟尔;K·马克斯;K·默勒 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2009-08-05 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：类型(I)的构象受限的、空间限定的12‑30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5‑HT2B的5‑羟色胺受体(5‑HT2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
构象受限完全合成环化

[发明专利]β-发夹肽模拟物-CN201280074311.1有效
发明人： F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;A·勒德雷尔;J·齐默曼;C·厄夫纳尔 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2012-06-06 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：二硫键在Cys4和Cys11之间的通式环(‑Tyr1‑His2‑Xaa3‑Cys4‑Ser5‑Xaa6‑DPro7‑Xaa8‑Arg9‑Tyr10‑Cys11‑Tyr12‑Xaa13‑Xaa14‑Xaa15‑Pro16‑)的β‑发夹肽模拟物及其可药用盐，其中Xaa3、Xaa6、Xaa8、Xaa13、Xaa14和Xaa15是说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基，这些β‑发夹肽模拟物具备有利的药理学特性并且可以用于预防健康个体中的HIV感染或用于延缓并制止感染患者中的病毒进展；或用于其中癌症由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况；或用于其中免疫学疾病由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况；或用于治疗免疫抑制；或用于外周血干细胞的血浆分离置换采集期间和/或用作诱导干细胞动员以调节组织修复的药剂。可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造这些肽模拟物。
发夹模拟

[发明专利]含有主链环化肽的组合-CN201380041531.9有效
发明人： G·E·达勒;D·奥伯莱希特;F·伯纳迪尼 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-08-07 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：一种新的组合，其包含下式的β‑发夹肽模拟物环(‑Thr‑Trp‑Ile‑Dab‑Orn‑DDab‑Dab‑Trp‑Dab‑Dab‑Ala‑Ser‑DPro‑Pro)(I)，和另一种具有抗生素活性的化合物，所述组合能够在比任一种单独施用的化合物更低的各种化合物剂量治疗性地控制人或动物中的特定细菌感染。所述组合可以用作药物以治疗例如皮肤或软组织感染；眼、耳、血流或腹内感染；与呼吸系统疾病、骨疾病、心血管疾病、生殖泌尿道疾病或胃肠道疾病有关的感染。
含有链环组合

[发明专利]构象受限的全合成大环化合物-CN201380024808.7有效
发明人： D·奥伯莱希特;P·厄尔玛特;S·乌姆士;A·皮特勒;J-F·格萨比斯;M·托马曼 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-03-15 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07D273/02 文献下载
摘要：构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G‑蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE‑1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。
构象受限合成环化

[发明专利]β‑发夹肽模拟物-CN201580058833.6在审
发明人： D·奥伯莱希特;A·路德;F·贝尔纳迪尼;G·丹伊奥德;A·勒德雷尔 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2017-08-01 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：通式(I)的β‑发夹肽模拟物环[P1‑P2‑P3‑P4‑P5‑P6‑P7‑P8‑P9‑P10‑P11‑P12‑T1‑T2]及其药学上可接受的盐，其中P1至P12，T1和T2如说明书和权利要求书中所定义，具有革兰氏阴性抗微生物活性，例如抑制生长或杀灭微生物比如肺炎杆菌(Klebsiella pneumoniae)和/或鲍氏不动杆菌(Acinetobacter baumannii)和/或大肠杆菌(Escherichia coli)。它们能够用作药物来治疗或预防感染或用作食品、化妆品、药物或其它含营养素的材料的消毒剂。这些肽模拟物能够通过基于混合固相和溶液相的合成策略的方法来制备。
发夹模拟

[发明专利]具有CCR10 拮抗活性的模板固定的拟肽-CN201080061823.5有效
发明人： F·荣;F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;C·比桑;S·巴泰勒米;A·勒德雷尔;E·舍瓦利耶 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2010-11-18 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：如说明书和权利要求中定义的通式(I)的新的模板固定的β‑发夹拟肽，其中单一元件T或P是以任一方向连接的α‑氨基酸残基，取决于它们在链中的位置，具有拮抗受体CCR10的性质。它们可用作药物来治疗或预防真皮和皮肤病症、炎症、过敏性病症、呼吸疾病、胃肠道疾病、眼病、血液病和癌症。这些β‑发夹拟肽可通过基于混合的固相和溶液相合成策略的方法来制备。
具有 ccr10 拮抗活性模板固定

[发明专利]具有抗微生物活性的模板固定的肽模拟物-CN201210245582.0有效
发明人： F·贡贝特;D·奥伯莱希特;W·维利吉伯罗德;R·蒂亚斯;S·J·德马科;J·A·罗宾逊;N·斯里尼瓦斯 -专利权人：波利弗尔有限公司;苏黎世大学
申请日： 2007-01-15 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：说明书和权利要求中限定了通式（I）的模板固定的β-发夹肽模拟物及其盐，其中Z是模板固定的12个α-氨基酸残基的链，这些残基根据它们在链中的位置（从N-端氨基酸开始计数），是Gly或Pro，或是特定类型的，上述通式中剩余的符号亦是如此，该肽模拟物具有选择性地抑制微生物如铜绿假单胞菌生长或杀灭微生物的特性。它们可以用作杀菌剂，用于食品、化妆品、药物或其他含营养素的物质，或作为药物，用于治疗或预防感染。可以通过基于混合的固相和液相合成策略的方法来制备这些β-发夹肽模拟物。
具有微生物活性模板固定模拟

[发明专利]模板固定的β－发夹环模拟物的合成-CN201210096631.9有效
发明人： J·A·罗宾逊;D·奥伯莱希特 -专利权人：波利弗尔股份公司;苏黎士大学
申请日： 1999-08-30 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：通过基于混合固体-和溶液相合成技巧的新方法可制成模板固定的β-发夹环模拟物，其包含对应于结构(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)之一的模板和在其α-C原子不对称时具有L构型4-20个α-氨基酸残基的模板固定链。如果需要，该方法可改动以得到这些模板固定β-发夹环模拟物的对映异构体。这些对映异构体是新化合物，且所述模板固定β-发夹环模拟物中的许多本身也是新化合物。模板固定β-发夹环模拟物及其对映异构体可模拟蛋白质的平面表面并因此可用于探究大表面蛋白质-蛋白质相互作用。因此，它们可在难以寻找小分子量前导化合物的情况下用作蛋白质靶标的前导化合物寻找工具。
模板固定发夹模拟合成

[发明专利]构象受限的完全合成的大环化合物-CN200980160767.8有效
发明人： D·奥伯莱希特;P·厄尔玛特;S·乌姆士;F·拉什;A·卢瑟尔;K·马克斯;K·默勒 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2009-08-05 - 公布日： 2012-05-23 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：类型(I)的构象受限的、空间限定的12-30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5-HT_2B的5-羟色胺受体(5-HT_2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
构象受限完全合成环化

[发明专利]具有抗微生物活性的模板固定的肽模拟物-CN200780008052.1有效
发明人： F·贡贝特;D·奥伯莱希特;W·维利吉伯罗德;R·蒂亚斯;S·J·德马科;J·A·罗宾逊;N·斯里尼瓦斯 -专利权人：波利弗尔有限公司;苏黎世大学
申请日： 2007-01-15 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：说明书和权利要求中限定了通式(I)的模板固定的β-发夹肽模拟物及其盐，其中Z是模板固定的12个α-氨基酸残基的链，这些残基根据它们在链中的位置(从N-端氨基酸开始计数)，是Gly或Pro，或是特定类型的，上述通式中剩余的符号亦是如此，该肽模拟物具有选择性地抑制微生物如铜绿假单胞菌生长或杀灭微生物的特性。它们可以用作杀菌剂，用于食品、化妆品、药物或其他含营养素的物质，或作为药物，用于治疗或预防感染。可以通过基于混合的固相和液相合成策略的方法来制备这些β-发夹肽模拟物。
具有微生物活性模板固定模拟

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