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- [发明专利]作为BCL-XL蛋白抑制剂和促细胞凋亡剂的用于治疗癌症的6,7-二氢-5H-吡啶并[2,3-C]哒嗪衍生物和相关化合物-CN202080068082.7在审
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T·诺瓦克;J·E·P·戴维森;A·帕克扎尔;J-B·斯塔克;A·科奇;J·B·穆雷;S·贝德福德;M·尚里翁;F·科兰德;M·P·多兹沃斯;A·赫纳;A·L·马拉尼奥;E·桑德斯;M·P·蒂马里;P·韦布
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法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司
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2020-07-28
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2022-05-06
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C07D417/14
- 本发明公开了作为Bcl‑xL蛋白抑制剂用作促细胞凋亡剂用于治疗癌症、自身免疫疾病或免疫系统疾病的式(I)的6,7‑二氢‑5H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪、1,2,3,4‑四氢喹啉、1H‑吲哚、3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪、11H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基、7H‑吡咯并[2,3‑c]哒嗪、5H,6H,7H,8H,9H‑哒嗪并[3,4‑b]氮杂衍生物和相关化合物。说明书公开了示例性化合物的制备(例如第113至354页的实施例1至221)以及具有相关数据的药理学研究(例如第355至367页;实施例A至E;表1至5)。示例性的化合物是例如2‑{6‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基}‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸(实施例1)或例如3‑{1‑[(金刚烷‑1‑基)甲基]‑5‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基}‑6‑{3‑[(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)氨基]‑4‑甲基‑5H,6H,7H,8H‑吡啶并[2,3‑c]哒嗪‑8‑基}吡啶‑2‑甲酸(实施例24)。
- 作为bclxl蛋白抑制剂细胞凋亡剂用于治疗癌症吡啶衍生物相关化合物
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