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- [发明专利]丝氨酸蛋白酶抑制剂-CN98804741.1无效
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A·E·P·阿当
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阿克佐诺贝尔公司
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1998-04-28
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2000-05-24
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C07K5/00
- 本发明涉及具有式(Ⅰ)的化合物R1SO2－B－X－Z－C(O)－Y,B为一个键,式－NH－CH[(CH2)pC(O)OH]－C(O)－的氨基酸或其酯衍生物,其中p为1,2或3,Gly、D－1－Piq、D－3－Piq、D－1－Tiq、D－3－Tiq、D－Ate、Aic或具有疏水性、碱性或个性侧链的L－或D－氨基酸;X为具有疏水性侧链的氨基酸、谷氨酰胺、丝氨酸、苏氨酸、任选包含选自N、O或S的其它杂原子的环状氨基酸,并任选被(1－6C)烷基、(1－6C)烷氧基、苄氧基或氧代取代,或X为2－氨基异丁酸、－NR2－CH2－C(O)－或片段(Ⅰ)或(Ⅱ),其中n为2,3或4,W为CH或N,R3为H、(1－6C)烷基或苯基,这些基团可任选被羟基、(1－6C)烷氧基、COOH、COO(1－6C)烷基、CONH2或卤素取代;Z为赖氨酸或4－氨基环己基甘氨酸。本发明化合物具有抗凝血活性并可用于治疗或预防凝血酶相关疾病。可变的R1和Y定义见权利要求1中。
- 丝氨酸蛋白酶抑制剂
- [发明专利]凝血酶抑制剂-CN96198628.X无效
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A·E·P·阿当;C·A·A·宛伯科尔;P·D·J·格鲁滕辉斯;J·A·M·彼得斯
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阿克佐诺贝尔公司
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1996-10-30
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1998-12-23
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C07K5/065
- 本发明涉及具有通式A－B－C－Lys－D的非缓慢结合型凝血酶抑制剂,其中A是H,2－羟基－3－环己基－丙酰基－,R1,R1－O－CO－,R1－CO－,R1－SO2－,－(CHR2)nCOOR3,或N－保护基,其中R1选自－(1—6C)亚烷基－COOH,(1—12C)烷基,(2—12)链烯基,(6—14C)芳基,(7—15C)芳烷基和(8—16C)芳基链烯基,其芳基可被(1—6C)烷基、(2—12C)烷氧基、羟基或卤素取代;R2是H或具有与R1相同的意义,R3选自H,(1—12C)烷基,(2—12C)链烯基,(6—14C)芳基,(7—15C)芳烷基和(8—16C)芳基链烯基,其芳基可被(1—6C)烷基、(2—12C)烷氧基、羟基或卤素取代;n是1—3的整数;B是键,L－Asp或其酯衍生物,Leu,norLeu,－N(苄基)－CH2－CO,N(2－1,2－二氢化茚)－CH2－CO－,D－1－Piq，D－3－Piq,D－Tiq,Atc或具有疏水性芳族侧链的D－氨基酸;C是Azt,Pro,Pec,norLeu(环)Gly,通式－N[(3—8C)环烷基]－CH2－CO－或－N(苄基)－CH2－CO－之一的一个氨基酸,D选自COOH,四唑,噁唑,噻唑或苯并噻唑;或其前体药物;或其药物学上可接受的盐;但化合物Me-D-Phe-Pro-Lys－COOH除外。这些化合物用作抗血栓形成剂。
- 凝血酶抑制剂
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