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[发明专利]特普替尼中间体及其制备方法和应用-CN202210338168.8有效
发明人： 黄立梁;冯煌迪;卿斌 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2022-04-01 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种特普替尼中间体及其制备方法和应用，制备方法包括3‑甲基苯甲腈与盐酸羟胺发生加成和缩合反应；5‑羟基‑6‑氧代‑2‑(间甲苯基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑羧酸甲酯和碱水解脱羧；用碱液调节抽滤，5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮在三氯氧磷下进行氯代，4‑氯‑2‑(间甲苯基)嘧啶‑5‑醇在钯碳加氢的作用下脱氯，然后再水解；本发明对5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮进行氯代反应，选择三氯氧磷为氯代试剂，实现了工艺技术路线的改进；对2‑(3‑甲基苯基)‑5‑嘧啶酚进行酚羟基的保护，实现了5‑甲氧基‑2‑(间甲苯基)嘧啶的苄基位置的溴代，生产效率高，工艺简单。
特普替尼中间体及其制备方法应用

[发明专利]吡啶类衍生物及其制备方法和用途-CN202111560064.3在审
发明人：冯煌迪;黄立梁;谢玉娟 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D213/16 文献下载
摘要：本发明公开了吡啶类衍生物及其制备方法和用途，涉及有机合成领域。该吡啶类衍生物的通式结构为R1独立选自苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对溴苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基；R2独立选自苯基、3,4‑二甲氧基苯基、对甲氧基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对正丁基苯基、对正戊基苯基、对氟苯基、邻溴苯基、间溴苯基、邻三氟甲基苯基。本发明首次采用胺和炔反应合成2,4,5‑三取代吡啶化合物，反应条件温和，底物范围广泛且目标产物收率高，具有显著的实用性，在药物活性方面具有广阔的应用前景。
吡啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]（1-乙烯基）氨磺酰氟衍生物及其制备方法和应用-CN202111201135.0在审
发明人： 黄立梁;冯煌迪;白雪莹;卿斌;周鹏宇 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2021-10-15 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07C307/02 文献下载
摘要：本发明公开了(1‑乙烯基)氨磺酰氟衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成化学领域。该衍生物具有如式所示的通式结构，R独立地选自芳香族或杂芳族或脂肪烃的单取代或二取代邻位、间位或对位上的苯基、甲基、乙基、丁基、戊基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或氰基。本发明中(1‑乙烯基)氨磺酰氟衍生物含有磺酰氟官能团(RSO2F)，具有独特的稳定性和活性，可作为中间体或氟交换试剂用于合成含氟化合物或含磺酰化合物，合成方法简便，产率和原子经济性高，在有机合成、材料科学、化学生物学和药物发现等方面具有广阔的应用前景。
乙烯基酰氟衍生物及其制备方法应用

[发明专利]新型吡咯并咪唑类衍生物及其制备方法与用途-CN201810419177.3有效
发明人： 黄立梁;李世康;赵江东 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2018-05-04 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了新型吡咯并咪唑类衍生物及其制备方法与用途，涉及有机合成和医药化学领域，所述衍生物为通式(I)所示苯并咪唑并吡咯化合物，及可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体；且本发明中新型吡咯并咪唑类衍生物的合成方法简便，产率高，对多种真菌具有较好的抑菌活性，在抗菌抗癌活性应用方面具有广阔的应用前景。
新型吡咯咪唑衍生物及其制备方法用途

[发明专利]手性六元氮杂环卡宾前体化合物及其制备方法和应用-CN201410037647.1有效
发明人：孙智华;黄立梁;曹泳 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2014-01-26 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D239/74 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，具体为手性六元氮杂环卡宾前体化合物的制备方法和应用。该化合物具有如式（V）所示结构，上述手性六元氮杂环卡宾前体化合物可催化多种手性反应，如不饱和酯、α,β-不饱亚胺与二硼烷频哪醇硼酸酯的加成反应，或者醛与硼酸类化合物的缩合反应，或者酮的还原反应，有较好的催化效率和对映选择性。
手性六元氮杂环卡宾前体化合物及其制备方法应用

[发明专利]1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法、药物组合物和应用-CN201210377079.0无效
发明人：蒋华良;利民;阳怀宇;高召兵;柳红;陈筑熙;李平;许海燕;孙海丰;黄立梁 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)所示结构的1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法及药物组合物和用途。所述化合物对KCNQ2钾通道有良好激动作用并且对小鼠PTZ诱导剂和MES诱导癫痫模型有良好的保护作用，可用于制备预防或治疗癫痫、疼痛等与神经兴奋性升高相关的疾病的药物。
取代硫脲化合物制备方法药物组合应用

[发明专利]锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体-CN200910196336.9无效
发明人：沈玉梅;黄立梁;朱华 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2009-09-24 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体。该锝标记雌二醇类衍生物如式Ⅶ所示；其中，A为基团-(CH₂CH₂)_x-或者基团-(CH₂CH₂O)_m(CH₂CH₂)_n-，该x、m、n为整数，x为1～6，m为1～3，n为1～3。该锝标记雌二醇类衍生物具有适中的酯水分配数值，可用于制备乳腺癌诊断显像药物，体外实验表明该类化合物与雌激素受体有很好的亲和力，同时在PBS缓冲液、1mM的组氨酸溶液、1mM的半胱氨酸溶液、1mM的DTPA溶液和新生小牛血清中具有很好的体外稳定性代谢速度适中，有望成为一类靶向性好，适合在生物体内继续深入研究的用于诊断显像的放射性药物。
标记雌二醇衍生物及其参照化合物制备方法应用中间体

[发明专利]一种标记胆汁酸衍生物及其参照化合物、制备方法和应用-CN200910051767.6有效
发明人：沈玉梅;黄立梁;朱华;张春春 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式VI所示的标记胆汁酸衍生物；其中，A为-(CH₂CH₂)_x-或者-(CH₂CH₂O)_m(CH₂CH₂)_n-，x＝1～4，优选1或3；m＝1～3，优选1；n＝1；R₁、R₂和R₃独自的为氢、α-OH或β-OH。本发明还公开了它的参照化合物、及制备方法和应用。本发明第一次用放射性核素^99mTc间接标记了胆汁酸，并且本发明的标记胆汁酸衍生物具有良好的显像应用前景。
一种标记胆汁衍生物及其参照化合物制备方法应用

[发明专利]氟标记环芬尼类衍生物及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用-CN200910197712.6无效
发明人：沈玉梅;朱华;黄立梁 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2009-10-27 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07C43/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟标记环芬尼类衍生物及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用。该氟标记环芬尼类衍生物如式V所示；其中，基团R如下式所示，¹⁸F为放射性氟-18；基团R₁和基团R₂各自独立的为H、CH₃或C₂H₅；该n为0～5。该氟标记环芬尼类衍生物具有雌激素受体的调节作用，对ER受体具有很好的靶向性，毒副作用较低，对癌细胞聚集组织显像效果良好，很适合PET显像，也是一种潜在的雌激素药物。
标记环芬尼类衍生物及其参照化合物中间体制备方法应用

[发明专利]一种标记环芬尼类衍生物及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用-CN200910045292.X无效
发明人：沈玉梅;朱华;张元庆;黄立梁;孙艳红;张春春;许晓平;许嘉 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2009-01-14 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07F13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式Ⅳ所示的标记环芬尼类衍生物、及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用，其中，m＝0-9，n＝0-6，^99mTc为^99m锝，CO为羰基。本发明的标记环芬尼类衍生物具有抗乳腺癌活性，并且具有良好的显像效果。
一种标记环芬尼类衍生物及其参照化合物中间体制备方法应用

[发明专利]3，6－二取代甾体肟类化合物作为抗肿瘤药物-CN200810073497.4无效
发明人：崔建国;周爱民;范磊;黄立梁 -专利权人：广西师范学院
申请日： 2008-03-14 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及3，6－二取代甾体肟类化合物及其作为抗肿瘤药物在药物中的应用。实验证明本发明的3，6－二取代甾体肟类化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。本发明也涉及制备所述化合物的方法。所述的3，6－二取代甾体肟类化合物的化学结构式如式I所示。式中：R为拥有1－14个C原子的直链或具有不同位置取代支链的碳链或拥有不同官能团取代基的碳链。R₁和R₂为－OSO₃Na、＝NOH、－OH、＝O、－OCH₂CH₂N(R)₂、－N(CH₂CH₂Cl)₂、卤素、－SH、－OR等不同的取代基。
取代甾体肟类化合物作为肿瘤药物

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