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[发明专利]西罗莫司四唑衍生物的“一锅法”合成-CN201210239941.1有效
发明人： 马达普·大隆;楚龙·肖;沙莎·彼得;彼得·邦;桑杰·凯伯克;陈勇 -专利权人：艾博特公司
申请日： 2006-12-12 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了一步一锅法大规模制备唑他莫司(zotarolimus)和其它雷帕霉素衍生物的方法，本方法改进了现有的合成方法。在一个实施方式中，干燥的雷帕霉素溶解在乙酸异丙酯中。在冷却并加入2,6‑二甲基吡啶后，在‑30℃缓慢加入三氟甲磺酸酐。过滤除去盐。加入四唑，接着加入二异丙基乙胺。在室温保温后，浓缩产物并在硅胶柱上纯化，用THF/庚烷洗脱。收集产物，浓缩，用丙酮/庚烷柱纯化。包含产物的级份浓缩。产物溶解在t‑BME中并用庚烷沉淀。将固体溶解在丙酮中，用丁基化的羟基甲苯处理，然后浓缩溶液。该过程用丙酮重复2次，以除去溶剂。在干燥前加入至少一种稳定剂如0.5％BHT。
西罗莫司四唑衍生物一锅合成

[发明专利]西罗莫司四唑衍生物的“一锅法”合成-CN200680047310.2有效
发明人： 马达普·大隆;楚龙·肖;沙莎·彼得;彼得·邦;桑杰·凯伯克;陈勇 -专利权人：艾博特公司
申请日： 2006-12-12 - 公布日： 2008-12-24 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了一步一锅法大规模制备唑他莫司(zotarolimus)和其它雷帕霉素衍生物的方法，本方法改进了现有的合成方法。在一个实施方式中，干燥的雷帕霉素溶解在乙酸异丙酯中。在冷却并加入2，6－二甲基吡啶后，在－30℃缓慢加入三氟甲磺酸酐。过滤除去盐。加入四唑，接着加入二异丙基乙胺。在室温保温后，浓缩产物并在硅胶柱上纯化，用THF/庚烷洗脱。收集产物，浓缩，用丙酮/庚烷柱纯化。将固体溶解在丙酮中，用丁基化的羟基甲苯处理，然后浓缩溶液。该过程用丙酮重复2次，以除去溶剂。在干燥前加入至少一种稳定剂如0.5％BHT。
西罗莫司四唑衍生物一锅合成