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[发明专利]一种氟骨化醇CD环中间体的制备方法-CN202310113408.9在审
发明人： 马庆童;刘振玉;刘昭嵘;邱传龙;牛建兴;王明刚;杜昌余;王清亭;孙桂玉;臧云龙 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2023-02-14 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07C29/09 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学领域，具体公开了一种氟骨化醇CD环中间体的制备方法，包含以下步骤：步骤一：化合物1在有机溶剂一中，以四丁基氟化铵为催化剂，与（三氟甲基）三甲基硅烷反应，纯化得到化合物2；步骤二：将化合物2在有机溶剂一中，以四丁基氟化铵为催化剂，与（三氟甲基）三甲基硅烷持续反应得到化合物3；步骤三：将化合物3在有机溶剂二中，于酸性条件下，脱保护得到化合物4，即氟骨化醇CD环中间体。本发明的优点在于首次采用TMSCF3和TBAF氟化体系制备氟骨化醇CD环中间体，避免使用毒性氟化试剂和剧毒保护试剂，具有原材料廉价易得，路线短、操作简单、环境友好、收率高的优点，路线总收率在77%以上，适合工业化生产的要求。
一种骨化 cd 环中制备方法

[发明专利]一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法-CN202310152572.0在审
发明人：麦超勇;邱传龙;马庆童;陈阳生;刘振玉;王明刚;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;王清亭 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07C29/48 文献下载
摘要：本发明涉及艾地骨化醇杂质合成技术领域，具体为一种用于艾地骨化醇20S异构体的合成方法，以Vitamin D2为合成方法的起始原料合成得到去手性化的中间产物IP‑Ⅲ；中间产物IP‑Ⅲ通过烯基官能团与烷基溴发生偶联反应、并且在手性配体的作用下生成以20S构型为主、同时含有20R构型的中间产物IP‑Ⅳ；制备并且利用含有艾地骨化醇杂质41分子印迹的聚合物MIPMMA‑EI41从中间产物IP‑Ⅳ中富集分离出中间产物IP‑Ⅳ‑20S构型，以此合成本发明的目标产物TP；本发明提供了一种合成艾地骨化醇20S异构体CD环中间体的新技术路线，并且提供了一种用于制备和提纯中间产物IP‑Ⅳ‑20S构型的工艺方法。
一种用于骨化 20 异构体合成方法

[发明专利]一种氟骨化醇20S异构体的制备方法-CN202210408150.0在审
发明人： 马庆童;麦超勇;汪泓;陈阳生;刘振玉;王明刚;孙桂玉;臧云龙;刘晓霞;杜昌余 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，公开了一种氟骨化醇20S异构体的制备方法，包含以下步骤：化合物1在有机溶剂一中于四丁基氟化铵的催化下与(三氟甲基)三甲基硅烷反应得到化合物3；化合物3在有机溶剂二中于酸性条件下脱保护得到化合物4；化合物4在有机溶剂三中与氧化剂反应得到化合物5；化合物5在有机溶剂四中于碱性条件下与含硅基的羟基保护基试剂反应得到化合物6；化合物6在有机溶剂五中于碱性条件下与化合物7进行偶联反应得到化合物8；化合物8在有机溶剂六中与脱硅基保护基试剂反应得到氟骨化醇20S异构体。本发明的合成方法反应条件温和、环境友好、收率高，总收率高达60％以上，大幅降低了制备该杂质的研发成本。
一种骨化 20 异构体制备方法

[发明专利]一种艾地骨化醇20S异构体的制备方法-CN202210418390.9在审
发明人：麦超勇;邱传龙;马庆童;陈阳生;刘振玉;王明刚;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;王清亭 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，公开了一种艾地骨化醇20S异构体的制备方法，包括以下步骤：(1)化合物1在有机溶剂一中于碱性条件下与硅基保护基试剂反应生成化合物2；(2)化合物2在溶剂二中于碱性条件下与化合物3发生偶联反应生成化合物4；(3)化合物4在有机溶剂三中于酸性条件下脱保护生成化合物5，即为艾地骨化醇20S异构体。本发明采用全新的合成方法，与现有技术的合成方法比较具有合成路线短、环境友好、操作简单、总收率高，成本低的优点。
一种骨化 20 异构体制备方法

[发明专利]一种艾地骨化醇异构体杂质的制备方法-CN202111654218.5在审
发明人：邱传龙;汪泓;马庆童;陈阳生;王明刚;刘晓霞;孙桂玉;臧云龙;杜昌余;王清亭 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07C41/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾地骨化醇异构体杂质的制备方法。以(1R,3aR,7aR)‑7a‑甲基‑1‑((R)‑6‑甲基‑6‑((三乙基甲硅烷基)氧基)庚烷‑2‑基)八氢‑4氢‑茚‑4‑酮为起始物料，经异构化、对接、脱保护、重结晶等步骤获得高纯度的艾地骨化醇异构体杂质，属于化学及生物制药领域。该杂质可用于对艾地骨化醇成品检测分析过程中杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高艾地骨化醇原料药和制剂的质量。
一种骨化醇异构体杂质制备方法

[发明专利]一种氟骨化醇的制备方法-CN202111654227.4在审
发明人： 马庆童;牛建兴;邱传龙;陈阳生;王明刚;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;杜昌余;王清亭 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域，公开了一种采用汇聚式合成路线制备氟骨化醇的方法，包含以下步骤：化合物1在有机溶剂一中与氧化剂反应得到化合物3；化合物3在有机溶剂二中于碱性条件下与含硅基的羟基保护基试剂反应得到化合物4；化合物4在有机溶剂三中于碱性条件下与化合物2进行偶联反应得到化合物5；化合物5在有机溶剂四中与脱硅基保护基试剂反应得到氟骨化醇。本发明的优点在于：首次采用汇聚式合成路线制备氟骨化醇，与传统合成路线比较，具有合成路线短、副产物少、纯化简单、收率高、适合工业化生产的优点，避免了剧毒试剂MOMCl和甲烷磺酸的使用，环境友好，提高收率，总收率提高至70％以上。
一种骨化制备方法

[发明专利]一种14-epi-氟骨化醇异构体杂质的制备方法-CN202111654219.X在审
发明人： 马庆童;沈鑫;麦超勇;陈阳生;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;杜昌余;王清亭;王明刚 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明首次公开了一种全新的14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质制备方法(式1)，属于有机化学领域，包含以下步骤：步骤一，化合物1在有机溶剂一中于碱性条件下反应得到化合物2；步骤二，化合物2在有机溶剂二中于碱性条件下与化合物3进行偶联反应得到化合物4；步骤三，化合物4在有机溶剂三中与脱硅基保护基试剂反应得到14‑epi‑氟骨化醇异构体。本发明创新点在于：将氟骨化醇起始物料CD环中14位氢定向异构化后作为制备14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质的物料。首次公开一种全新的14‑epi‑氟骨化醇异构体杂质的合成方法，该合成方法反应条件温和、环境友好、收率高，总收率为61％，大幅降低了制备该杂质的研发成本。
一种 14 epi 骨化醇异构体杂质制备方法

[发明专利]5-溴尿嘧啶的制备方法-CN201611073877.9有效
发明人： 马庆童;单晓燕;陈旭东;陈雨 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2016-11-29 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D239/553 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑溴尿嘧啶的制备方法，该方法以尿嘧啶为原料，在酸或酸/酸酐的作用下，将尿嘧啶与溴化试剂进行反应，即可；所述溴化试剂为1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲；所述酸/酸酐是指酸和酸酐的混合物；所述酸或酸酐/酸中的酸均为有机酸；所述酸酐为有机酸酸酐；
嘧啶制备方法

[发明专利]卤代尿嘧啶类化合物的制备方法-CN201611073880.0有效
发明人： 马庆童;单晓燕;陈旭东;陈雨 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2016-11-29 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07D239/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式2所示化合物的制备方法，包含以下步骤，溶剂中，将化合物1和PCl5进行氯化反应，即可；其中，X为F、Cl、Br或I；所述溶剂选自SOCl2、四氯化碳、1,2‑二氯乙烷、1,1,1‑三氯乙烷、三氯乙烯和1,1,2‑三氯乙烷中的一种或多种；该制备方法以5‑卤代尿嘧啶为起始原料，工艺简便，收率较高且对环境友好，可以适于工业化生产。
卤代尿嘧啶化合物制备方法

[发明专利]新型阿法骨化醇肠溶制剂及其制备方法-CN202011462985.1在审
发明人：陈阳生;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;王明刚;杜昌余;王清亭;马庆童;孙青华 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-12-14 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿法骨化醇肠溶片及其制备方法，本发明的阿法骨化醇肠溶片由阿法骨化醇片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述片芯包括阿法骨化醇、填充剂、抗氧剂和崩解剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和润滑剂，制备时在阿法骨化醇片芯外裹上肠溶包衣层即得。本发明可提高阿法骨化醇的稳定性及生物利用度，减少药物对胃黏膜刺激，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。
新型骨化醇肠溶制剂及其制备方法

[发明专利]一种骨化三醇片及其制备方法-CN202011556482.0在审
发明人：孙桂玉;陈阳生;臧云龙;刘晓霞;王明刚;杜昌余;牛建兴;刘薇;马庆童 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种骨化三醇片，属医药技术领域。本发明利用包合技术将不溶于水的骨化三醇包合，再加入适量的辅料压片，工艺简单，药物稳定，溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便。
一种骨化三醇片及其制备方法

[发明专利]一种托吡司特片的检测方法-CN202010610021.0在审
发明人：孙桂玉;袁航;陈安珍;陈阳生;刘晓霞;臧云龙;王明刚;杜昌余;张怀征;朱锐;马庆童 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司;青岛市食品药品检验研究院
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种托吡司特片的检测方法，属于药物分析领域。本申请的托吡司特片的检测方法是通过HPLC法对托吡司特进行检测。本发明的检测方法，托吡司特的线性关系良好，准确度和精密度均良好，专属性强，稳定性高。本检测方法的重现性好，能满足托吡司特原料药的检测要求，可用于托吡司特片的质量控制。
一种托吡司特片检测方法

[发明专利]一种呋罗曲坦合成方法-CN202010325498.4在审
发明人：陈阳生;孙桂玉;刘晓霞;臧云龙;王清亭;刘薇;杜昌余;刘振玉;马庆童;汪泓 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明实施例公开了一种呋罗曲坦合成方法，具体涉及有机化合物合成技术领域，本发明采用还原能力温和的氰基硼氢化钠作为还原胺化试剂，避免了在工业生产时对仪器设备造成强烈腐蚀，降低生产设备的要求，降低生产成本，采用廉价易得的焦谷氨酸作为手性拆分试剂，制取高光学纯度的夫罗曲坦，克服了手性拆分成本昂贵的问题，方便呋罗曲坦的工业生产，利用乙醇容易进行重复结晶提纯，提高制得的夫罗曲坦琥珀酸盐的纯度。
一种呋罗曲坦合成方法

[发明专利]吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物的制备方法-CN201611073881.5有效
发明人： 马庆童;单晓燕;陈旭东;陈雨 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2016-11-29 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式1所示化合物的制备方法，其包含以下步骤，水溶性有机溶剂中，60℃～85℃的温度下，在碱和催化剂的作用下，将化合物2和化合物3进行如下反应，即可；其中，所述催化剂为PdCl2；其中，所述X为Br或I；R为H或C1～C3的烷基。
吡啶嘧啶化合物制备方法

[发明专利]一种帕立骨化醇肠溶颗粒-CN202010401382.4在审
发明人：陈阳生;臧云龙;孙桂玉;刘晓霞;王明刚;王清亭;张怀征;刘薇;马庆童 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-05-13 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕立骨化醇肠溶颗粒及其制备方法，本发明的帕立骨化醇肠溶颗粒由帕立骨化醇速释颗粒芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述速释颗粒芯包括帕立骨化醇、填充剂、抗氧剂和崩解剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和润滑剂，制备时在帕立骨化醇速释颗粒芯外裹上肠溶包衣层即得。本发明可提高帕立骨化醇的稳定性及生物利用度，减少药物对胃黏膜刺激，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。
一种骨化醇肠溶颗粒

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