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- [发明专利]一种低氧响应聚氨基酸-PEG立构载药胶束及其制备方法-CN201911000629.5有效
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尹晓敏;陆舒;钱慰
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南通大学
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2019-10-21
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2021-09-28
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A61K9/107
- 本发明公开了一种低氧响应聚氨基酸‑PEG立构载药胶束及其制备方法，首选通过2‑硝基咪唑与二溴新戊二醇在碳酸铯的催化下得到2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]‑1,3‑丙二醇，然后与对硝基苯甲酰氯在三乙胺存在下酰卤化制得2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]丙烷‑1,3‑二基双(4‑硝基苯基)碳酸酯，再与紫杉醇在N,N‑二异丙基乙胺催化下反应，接着再加入聚L‑氨基酸‑PEG或者聚D‑氨基酸‑PEG，分别得到双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚L氨基酸‑PEG，以及双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚D氨基酸‑PEG，最后二者在PBS缓冲液中等量混合，高速均质，用孔径为100nm的滤膜挤出，即得。本发明制备的载药胶束包封率高且具有低氧响应特性，可以有效地蓄积于肿瘤组织中达到很好的抗肿瘤效果，并减少药物在其他正常组织中的分布而降低毒副作用。
- 一种低氧响应氨基酸peg立构载药胶束及其制备方法
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