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[发明专利]止泻木碱B的医药用途-CN201811414970.0在审
发明人：孙博航;周丽娜;杨宇;庞林月;麻露萍;谢海花;郭建艳;连敬杰 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-11-26 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域,涉及止泻木碱B的医药用途，具体涉及一种天然化合物止泻木碱B在制备外排泵抑制剂中的应用。并将该抑制剂用于逆转耐药菌株耐药性，尤其是逆转耐药细菌的耐药性。本发明利用溴乙锭(EtBr)和派洛宁Y(Pyronin Y)累积量实验，对止泻木碱B发挥外排泵抑制作用进行了评价。结果表明，止泻木碱B在0.25～2.0mmol/ml浓度下，可显著增加耐甲氧西林型金黄色葡萄球菌(MRSA)菌体内EtBr和Pyronin Y累积量，说明止泻木碱B可有效抑制MRSA菌体内的抗生素外排。本发明中止泻木碱B可作为外排泵抑制剂(EPIs)发挥协同抑菌作用，对寻找具有应用前景的EPIs提供线索，从而开发出具有临床意义的耐药性逆转剂。
耐药性外排泵抑制剂医药用途累积量逆转体内金黄色葡萄球菌协同抑菌作用医药技术领域天然化合物甲氧西林临床意义耐药菌株耐药细菌有效抑制派洛宁Y 逆转剂外排泵抑制剂溴乙锭外排制备抗生素应用中止线索开发

[发明专利]止泻木碱B在提高抑菌药物活性中的应用-CN201710376526.3在审
发明人：苏健;孙博航;周丽娜;杨宇;谢海花;郭建艳;连敬杰 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2017-05-25 - 公布日： 2017-08-11 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域,公开了一种天然化合物止泻木碱B，其制备方法和其在制备联合抑菌药物方面的应用。该化合物的化学名称为止泻木碱B。采用体外培养法筛选实验，体外抑菌活性试验结果证明止泻木碱B在联合抑菌试验中与青霉素联合用药的体外抗菌活性作用显著，能够显著降低耐药菌的耐药性。本发明药物能有效解决细菌对多种抗生素的耐药问题，组合物成分之间具有显著的协同增效作用，可减少抗生素的用量，从而相应降低抗生素产生的副作用和不良反应。止泻木碱B在0.5～2.0mmol/ml浓度下可与青霉素发挥协同抑菌作用，使得青霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度减少至原来的1/8。
止泻提高药物活性中的应用