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- [发明专利]一种乌拉地尔的制备新方法-CN202310283900.0在审
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刘丰良;张立志;詹振宇
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中南大学
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2023-03-22
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2023-06-23
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C07D239/545
- 本发明公开了一种乌拉地尔1的制备新方法,该方法以1,3‑二甲基‑6‑氨基脲嘧啶化合物2、氧杂环丁烷化合物3为原料,在催化剂作用下反应得到中间体6‑(3‑羟丙基氨基)‑1,3‑二甲基脲嘧啶4,再将中间体4与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应得到活性中间体6‑[3‑(对甲苯磺酰氧基)丙基氨基]‑1,3‑二甲基脲嘧啶5,5与1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪化合物6发生N‑烷基化反应得到目标产物1。本发明的制备方法2与3发生加成反应,生成羟丙基化产物4,反应条件温和,克服了其他路线制备4发生脱氨消去反应需要高温、副产物多、产物分离困难,收率低、操作不便的缺点;4与TsCl的反应使用无溶剂球磨法,对环境友好,合成操作与后处理简单;4活化得到中间体5的活性高,与6的反应变得容易,缩短了反应时间,提高了目标产物乌拉地尔的纯度和收率。
- 一种乌拉制备新方法
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