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[发明专利]一种合成（咪唑－1－基）乙酸及其衍生物的方法-CN02134285.7有效
发明人：刘立刚;李瑞文;游金宗;于金刚;冯秀梅;张振学 -专利权人：深圳海王药业有限公司
申请日： 2002-06-27 - 公布日： 2004-05-05 - 主分类号： C07D233/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成(咪唑-1-基)乙酸及其衍生物的方法，分三步进行：(1)在含有强碱MY的有机溶剂中，于-10-40℃按咪唑与强碱的摩尔比为1∶0.8-1.5加入咪唑溶液，在常压及60-120℃下反应1-12小时至无氢气释放，得咪唑金属盐；(2)在-10-40℃，按咪唑金属盐与β-卤代羧酸衍生物的摩尔比为1∶0.8-1.5向咪唑金属盐中加入XCHR₁CO₂R₂的β-卤代羧酸衍生物，在常压及60-120℃下缩合反应1-12小时至咪唑盐消耗完全、进行后处理；(3)将(咪唑-1-基)乙酸酯衍生物水解、过滤、浓缩并结晶后得产品，解决了现有合成(咪唑-1-基)乙酸及其衍生物收率低、成本高及工艺复杂等问题，具有工艺及设备简单和成本低等优点，适合于合成(咪唑-1-基)乙酸及其衍生物。
一种合成咪唑乙酸及其衍生物方法

[发明专利]双氯芬酸偶联衍生物、其合成方法及抗炎作用-CN01108030.2无效
发明人：张奕华;李瑞文;季晖;于晓琳 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2001-01-08 - 公布日： 2004-01-07 - 主分类号： C07D271/04 文献下载
摘要：本发明涉及取代的呋咱和硝氧甲基苯酚通过连接基团，以酯键或酰胺键分别与双氯芬酸(DC)相偶联而成的一氧化氮供体型非甾体抗炎药(NO-DC)，它们在体内释放一氧化氮，显示和临床应用的双氯芬酸钠(DC-Na)相当或增强的抗炎活性，但胃肠道副作用显著小于DC-Na，且小于专利报道的硝酸酯类NO-DC，因此具有更高的安全性和更广泛的应用。
双氯芬酸偶联衍生物合成方法作用

[发明专利]3－苯基吡唑－5－羧酸衍生物及其制造方法和药物应用-CN03113931.0无效
发明人：刘立刚;李瑞文;吉民;华维一 -专利权人：刘立刚
申请日： 2003-03-14 - 公布日： 2003-10-01 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种3－苯基吡唑－5－羧酸衍生物及其药学上可接受的盐以及其制造方法和药物应用，衍生物具有化学结构式I，通过合成、碱性水解和无机酸化而制得，以该类化合物或其药学上可以接受的盐为活性成分，与药物载体制成各种剂型的药品，解决了治疗心脑血管疾病的药物问题，为其提供了潜在的新治疗手段，具有制造工艺简单、易于实施、成本低、收率好、应用前景广和治疗效果好等优点，广泛用于治疗与内皮素相关的高血压、心衰、肾衰、蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、肿瘤等药物方面的应用。
苯基吡唑羧酸衍生物及其制造方法药物应用