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[发明专利]托拉塞米的新颖多晶型物V-CN00819656.7无效
发明人： D·菲利奇;M·杜米奇;B·克莱皮科;A·达尼洛夫斯基;M·图亚 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 2000-09-25 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及托拉塞米的新颖多晶型物，涉及它的制备方法，涉及它作为托拉塞米结晶变体I和III制备的原料的用途，涉及无定形托拉塞米变体和涉及托拉塞米的可药用盐，涉及包含该托拉塞米新颖多晶型物V作为活性成分的药物剂型以及它的用途。
托拉塞米新颖多晶

[发明专利]新的泰乐菌素羟基衍生物及其制备方法-CN99122061.7无效
发明人： A·纳拉德加;N·罗普塔;Z·曼迪克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 1999-09-10 - 公布日： 2004-05-19 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及的是泰乐菌素的12，13-二羟基衍生物，大环内酯类的新型半合成化合物，以及它们的制备方法。根据本发明通过13-羟基衍生物的氧化得到12，13-二羟基化合物，随后将该化合物进行一系列反应如肟化、还原(催化还原、电化学还原)或水解而得到相应的二氢或四氢12，13-二羟基衍生物。
菌素羟基衍生物及其制备方法

[发明专利]竹桃霉素类的新衍生物-CN99815303.6无效
发明人： G·布瑞克;G·拉扎瑞弗斯克;G·库伯瑞赫尔 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 1999-12-29 - 公布日： 2004-04-28 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及来自具有通式(I)的大环内酯物抗生素竹桃霉素类的新化合物，∴其中R¹单独是指-CH₂CH₃基团或式(II)片段，和R²一起是式(III)片段，或者和R⁴一起是式(IV)片段或式(V)片段，∴R²和R³一起是酮，或者和R¹一起是式(III)片段，R³单独是指OH基团，或者和R²一起是酮，R⁴单独是指甲基，或者和R¹一起是式(IV)片段或式(V)片段，R⁵单独是指氢或苯甲氧基羰基，R⁶单独是指氢、甲基或苯甲氧基羰基，本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体、制备它们的方法以及它们与无机或有机酸形成的可药用加成盐。
竹桃霉素衍生物

[发明专利]抗细菌活性的15元内酰胺类酮内酯-CN99806356.8无效
发明人： G·拉扎莱夫斯基;G·科布莱海尔;Z·凯尔纳里克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 1999-04-02 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的来自6-O-甲基-8a-氮杂-8a-高-和6-O-甲基-9a-氮杂-9a-高红霉素A类的新型15元环酮氮杂内酯类，其中A代表NH基且B同时代表C＝O基、或A代表C＝O基且B同时代表NH基，R¹代表OH基、通式(II)的L-克拉定糖基或与R²一起代表酮，R²代表氢或与R¹一起代表酮；R³代表氢或C₁-C₄的链烷酰基，本发明还涉及其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸的药物上可接受的加成盐、涉及药物组合物的制备方法以及药物组合物用于治疗细菌感染的用途。∴∴
细菌活性 15 内酰胺内酯

[发明专利]9－脱氧－9a－氮杂－9a－高红霉素A的卤代衍生物-CN00807150.0无效
发明人： Z·马鲁西克－艾斯图克;N·库君德兹克;G·科伯里赫尔;S·穆塔克;N·马西克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 2000-05-02 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的9a-N-(N’-芳基氨基甲酰基)-和9a-N-(N’-芳基硫代氨基甲酰基)-9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A的卤代衍生物：其中R具有结构式(II)的取代芳基的含义：其中取代基a，b，c，d和e是相同或不同的，它们中的至少一个具有卤素、(C₁-C₆)卤代烷基或(C₁-C₆)卤代烷氧基的含义，而剩余的基团具有氢、卤素、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基的含义，X具有氧或硫的含义，以及它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐，它们的制备方法，制备包括它们的药物组合物的方法和这些药物组合物用于治疗或预防细菌感染的用途。∴
脱氧氮杂红霉素衍生物

[发明专利]N－(甲基乙基氨基羰基)－4－(3－甲基苯基氨基)－3－吡啶基磺酰胺及环状低聚糖的组合物-CN01819830.9无效
发明人： M·杜米克;D·菲里克;B·克雷皮克;A·达尼洛夫斯基;M·图德亚 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 2001-01-31 - 公布日： 2004-02-25 - 主分类号： A61K47/40 文献下载
摘要：本发明涉及释放得以增加的N－(1－甲基乙基氨基羰基)－4－(3－甲基苯基氨基)－3－吡啶基磺酰胺及环状低聚糖的组合物，本发明还涉及此组合物的制备方法，含有此组合物的药物形式以及其用途。
甲基乙基氨基羰基苯基吡啶基磺酰胺环状聚糖组合

[发明专利]新型8A－和9A－15－元内酰胺-CN00807823.8无效
发明人： G·拉扎里夫斯基;S·阿里霍兹克;G·科布里赫尔;S·穆塔克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 2000-04-19 - 公布日： 2002-08-07 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及源于6－O－甲基－红霉素A类的通式(I)的新型15－元8a－和9a－内酰胺,它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐和它们的水合物,其中A代表NH基和B同时代表C=O基,或者A代表C=O基和B同时代表NH基,以及基团R1、R2、R3、R4、R5、R6具有在权利要求1中给出的含义。
新型 15 内酰胺

[发明专利]3－脱氧－去碳霉糖太乐菌素衍生物和它们的制备方法-CN00807151.9无效
发明人： A·纳兰德加;N·洛波塔;M·迪杰里克;D·帕弗洛维克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 2000-05-02 - 公布日： 2002-08-07 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及结构式I的3－脱氧－去碳霉糖太乐菌素的衍生物,其中从三重保护的去碳霉糖太乐菌素起始,第一步在C－3上进行氧化,然后任选进行双键的氢化和环氧化,继之以环氧环的还原开环。本发明还涉及结构式II的3－脱氧－去碳霉糖太乐菌素的衍生物,其中在第一步中氢化三乙酰基去碳霉糖太乐菌素,然后,经中间体甲磺酸酯,它被转换为2,3－二脱氢衍生物;或2,3－二脱氢－去碳霉糖太乐菌素进行环氧化反应,随后再进行环氧环的还原开环。
脱氧去碳霉糖太乐菌素衍生物它们制备方法

[发明专利]托拉沙得新晶体变型Ⅲ-CN99811710.2无效
发明人： D·菲里克;M·杜米克;A·达尼罗夫斯基;B·科莱匹克;I·菲斯特里克;M·欧里希克;J·霍瓦特米库尔希克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 1999-10-01 - 公布日： 2001-11-07 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及托拉沙得新晶体变型Ⅲ的特征,涉及在添加或不添加晶种的情况下,通过用无机酸或有机酸受控制地酸化碱性托拉沙得溶液来制备托拉沙得新晶体变型Ⅲ的方法,及其用作制备托拉沙得晶体变型Ⅰ和药用托拉沙得盐的原料,以及涉及含这种托拉沙得新晶体变型Ⅲ的药物形态。
托拉沙晶体变型

[发明专利]从9a－氮杂大环内酯类衍生的新3,6－半缩酮类-CN98811624.3无效
发明人： G·克布雷赫尔;G·拉萨勒夫斯基;M·温科威克 -专利权人： 普利瓦药物工业公司
申请日： 1998-10-13 - 公布日： 2001-01-17 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式(Ⅰ)化合物,其中R1代表羟基式(Ⅱ)L－二脱氧甲基已糖基,其中R2代表氢或甲硅烷基;R3代表氢,或者与R6一起代表醚基;R4代表氢,(C1－C4)酰基或－COO－(CH2)n－Ar,其中n是1－7,Ar代表未取代或取代的最多可达18个碳原子的芳基;R5代表氢,甲基或－COO－(CH2)n－Ar,其中n是1－7,Ar代表未取代或取代的最多可达18个碳原子的芳基;R6代表氢,或者与R3一起代表醚基;R7代表氢,(C1－C12)烷基,甲硅烷基,或者与R8和C－11/C－12碳原子一起代表环状碳酸酯,R8代表氢,(C1－C12)烷基,甲硅烷基,或者与R7和C－11/C－12碳原子一起代表环状碳酸酯;涉及式(Ⅰ)化合物与无机酸或有机酸形成的可药用酸加成盐,涉及制备它们的方法,以及它们作为抗菌素或合成其它大环内酯抗菌素的中间体的用途。
氮杂大环内酯衍生缩酮

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