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[发明专利]一种山茱萸新苷原料药的制备方法-CN202110911742.X有效
发明人：续洁琨;张维库;赫军;连雯雯;彭中灿;张佳;王泽星;潘雪格 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07H17/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种山茱萸新苷原料药的制备方法，其包括步骤：将山茱萸果实粉碎获得山茱萸粉，向山茱萸粉加入提取溶剂回流提取获得提取液，过滤，减压浓缩，获得浓缩液；利用有机溶剂对所述浓缩液进行萃取，减压浓缩，获得萃取后水浓缩液；将萃取后水浓缩液依次经大孔吸附树脂柱层析和聚酰胺树脂柱层析，后利用洗脱溶剂进行梯度洗脱，以硅胶薄层层析或HPLC检查，收集合并含有山茱萸新苷的洗脱液，减压浓缩，得山茱萸新苷浓缩液；最后将山茱萸新苷浓缩液进行重结晶处理，随后干燥，制得山茱萸新苷。本发明工艺流程简单实用、低毒环保，且由于在各步骤中采用特定的工艺条件，从而获得了高得率、高纯度的山茱萸新苷。
一种山茱萸原料药制备方法

[发明专利]松香烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用-CN202310534552.X有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;丁康;杨婷 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明提供了松香烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，具体公开了从月腺大戟中提取分离的两个具有相同的二萜母核的松香烷型二萜类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。研究表明，化合物(+)‑ebracdineA和(‑)‑ebracdine A对肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞T47D和MCF‑7、非小细胞肺癌细胞A549具有明显的抑制作用，尤其是对肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF‑7具有显著抑制活性，且化合物(+)‑ebracdine A活性显著优于(‑)‑ebracdine A和阳性药顺铂（Cisplatin），可用于开发抗肿瘤类药物。
松香烷型二萜类化合物及其制备方法药物组合应用

[发明专利]一种查尔酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用-CN202310472396.9有效
发明人：续洁琨;张维库;赫军;石妍婧;丁康 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2023-04-27 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K31/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种查尔酮类α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用，所述查尔酮类α‑葡萄糖苷酶抑制剂为查尔酮类化合物xanthohumol G，具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用优于阳性药，应用前景广阔。
一种酮类葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]抗糖尿病的氧杂蒽酮类化合物2-hydroxyxanthone及其制备方法、药物组合物和应用-CN202310451527.5有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;李昕昕;丁康 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D311/86 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗糖尿病的氧杂蒽酮类化合物2‑hydroxyxanthone及其制备方法、药物组合物和应用，该氧杂蒽酮类化合物2‑hydroxyxanthone具有显著的抗糖尿病活性，对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用明显优于阳性药，应用前景广阔。
糖尿病氧杂蒽酮类化合物 hydroxyxanthone 及其制备方法药物组合应用

[发明专利]糖苷类化合物、药物组合物、制备方法及应用-CN202111611492.4有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;张佳;李雅楠;郭林波 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07H13/08 文献下载
摘要：本发明提供了新型糖苷类化合物、药物组合物、制备方法及应用，涉及医药技术领域。该新型糖苷类化合物具有式I的母核结构。本发明从狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud.)中分离到具有该母核结构的一类糖苷类化合物，开创性地发现该类化合物对α‑葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用，可以用于制备治疗糖尿病相关疾病的药物，应用前景广阔。
糖苷化合物药物组合制备方法应用

[发明专利]岩大戟内酯B在制备预防和治疗慢性肾脏病药物中的应用-CN202110911746.8有效
发明人：续洁琨;张维库;张浩军;阎雨;赫军;张佳;丁康;李梅 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明提供了一种岩大戟内酯B在制备预防和治疗慢性肾脏病药物中的应用，岩大戟内酯B可通过抑制TGF‑β/Smads通路激活，抑制上皮‑间质转分化发生，从而发挥肾脏保护作用，可以用作梗阻性肾病和肾纤维化为主要病理特征的各种慢性肾脏病药物在临床上使用。
大戟内酯制备预防治疗慢性肾脏病药物中的应用

[发明专利]新型狼毒色原酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用-CN202310017571.5有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;连雯雯;张暖;丁康 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： C07D407/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型狼毒色原酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用,本发明研究了其在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物中的应用，结果表明，所提供的Stelleranoid A具有良好的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，且抑制活性优于阳性药加兰他敏，可用于开发治疗阿尔茨海默症相关的药物。
新型狼毒酮类化合物及其制备方法药物组合应用

[发明专利]新型双黄酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用-CN202310018956.3有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;连雯雯;丁康;张暖 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种双黄酮类化合物及其制备方法、药物组合物和在制备预防和应用，本发明研究了其在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物中的应用，结果表明，所提供的stelleranoid B和stelleranoid C具有良好的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，且抑制活性优于阳性药加兰他敏，可用于开发相关的预防或治疗阿尔茨海默症药物。
新型双黄酮类化合物及其制备方法药物组合应用

[发明专利]瑞香烷型二萜类化合物及其在抗艾滋病毒中的应用-CN202211388562.9在审
发明人：续洁琨;张维库;李琳;赫军;张暖;丁康 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D493/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞香烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和在抗艾滋病毒中的应用，其是从瑞香狼毒根部中提取分离获得。本发明提供了该瑞香烷型二萜类化合物及其简单可行、重复性好、纯度高的获取方法；结果表明，该瑞香烷型二萜类化合物对HIV‑1病毒具有显著的抗艾滋病毒活性，EC50为55.1‑66.7nM，显著优于阳性药wikstroelideF和chamaedaphnelideB；能显著激活潜伏在T细胞中的艾滋病毒，EC50低于40nM，且无明显细胞毒性，CC50大于50μM，显著优于阳性药wikstroelideF、chamaedaphnelideB和prostratin。
瑞香烷型二萜类化合物及其艾滋病毒中的应用

[发明专利]一种木通皂苷D原料药的制备方法及其应用-CN202210648663.9有效
发明人：刘丽宏;张维库 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-06-09 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种木通皂苷D原料药的制备方法及其应用，制备方法包括：将原料粉碎得到续断粉，超临界流体萃取去除极性较小的杂质，回收余相并减压浓缩，经聚酰胺树脂柱层析，利用洗脱溶剂进行梯度洗脱，以硅胶薄层层析或HPLC检查，收集合并含有木通皂苷D的洗脱液，减压浓缩得木通皂苷D浓缩液，重结晶处理即可。本发明通过采用工业化常用的溶剂提取、超临界流体萃取、色谱分离和重结晶等步骤，工艺简单实用且低毒环保，优化各步骤中的工艺条件，如利用超临界流体萃取法除去了挥发油和脂肪烃等极性较小的杂质，利用聚酰胺树脂柱层析除去了酚酸类和环烯醚萜类等杂质，获得得率高达7.51％、纯度高达99.8％的ASD，应用前景广阔。
一种木通皂苷原料药制备方法及其应用

[发明专利]新型二萜化合物及其制备方法、药物组合物和在抗肿瘤药物中的应用-CN202211569085.6有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;张佳;丁康 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了新型二萜化合物及其制备方法、药物组合物和在抗肿瘤药物中的应用,新型二萜类化合物是从狼毒大戟中提取分离获得。其中，本发明所提供的松香烷型二萜类化合物FischeriabietaneF对肝癌细胞BEL‑7402和乳腺癌细胞MDA‑MB‑231具有显著抑制活性，海松烷型二萜类化合物Fisheripimaarane A对乳腺癌细胞MDA‑MB‑231和白血病细胞U937具有显著抑制活性，且其活性均显著优于阳性药顺铂Cisplatin，可用于开发抗肿瘤类药物。
新型化合物及其制备方法药物组合肿瘤中的应用

[发明专利]新型ent-strobane烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用-CN202211544150.X有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;丁康;史影雪;李雅楠;张佳 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-12-04 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C47/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型ent‑strobane烷型二萜类化合物、其制备方法、药物组合物和应用，本发明研究了其在制备抗肿瘤药物中的应用，结果表明，所提供的Fisheristrobane B对肝癌细胞BEL‑7402、乳腺癌细胞MDA‑MB‑231和白血病细胞U937作用24h之后均具有显著杀伤作用，且其活性显著优于阳性药顺铂，可用于开发相关的抗肿瘤类药物。
新型 ent strobane 烷型二萜类化合物及其制备方法药物组合应用

[发明专利]玫瑰烷型二萜类化合物及制备、药物组合物和抗肿瘤应用-CN202211388481.9有效
发明人： 张维库;续洁琨;赫军;丁康;张亚瑶;杨婷 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07C49/743 文献下载
摘要：本发明公开了玫瑰烷型二萜类化合物及制备、药物组合物和抗肿瘤应用，具体公开了从月腺大戟中提取分离的四个具有相同的二萜母核的玫瑰烷型二萜类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。研究表明，化合物euphebracteolatin C、euphebracteolatin D、euphebracteolatin E和euphebracteolatin F对肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞T47D和MCF‑7、非小细胞肺癌细胞A549具有明显的抑制作用，尤其是对乳腺癌细胞T47D具有显著活性，其活性优于阳性药顺铂（Cisplatin），可用于开发抗肿瘤类药物。
玫瑰烷型二萜类化合物制备药物组合肿瘤应用

[发明专利]抗艾滋病毒的瑞香烷型二萜类化合物及其制备方法和应用-CN202211388482.3有效
发明人： 张维库;续洁琨;李琳;赫军;丁康;张暖 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D493/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗艾滋病毒的瑞香烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，其是从瑞香狼毒根部中提取获得。本发明提供了该瑞香烷型二萜类化合物及其简易、纯度高、重复性好的提取方法；结果表明，其对HIV‑1ⅢB病毒有显著的抗艾滋病毒活性，抑制作用显著优于阳性药stelleralide A、wikstroelide E且无明显细胞毒性，其能显著激活潜伏在宿主细胞中的艾滋病毒，明显优于阳性药stelleralide A、wikstroelide E和prostratin；且其无明显细胞毒性，安全性显著高于阳性药stelleralide A、wikstroelide E和prostratin。
艾滋病毒瑞香烷型二萜类化合物及其制备方法应用

[发明专利]巴豆烷型二萜类化合物及其制备方法、药物组合物和应用-CN202211401115.2在审
发明人：赫军;张维库;续洁琨;李雅楠;马秉智;张佳;郭林波 -专利权人：中日友好医院（中日友好临床医学研究所）
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07C69/30 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及从狼毒大戟中提取分离的三个具有相同的巴豆烷型二萜母核的巴豆烷型二萜类化合物ecpfisnatiglia A、ecpfisnatiglia B和ecpfisnatiglia C，还公开了该类新化合物及其药用组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物制备方法简单易行，重现性比较好，纯度较高，具有良好的抗肿瘤活性。
巴豆烷型二萜类化合物及其制备方法药物组合应用

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