本发明公开了新霉胺-咔啉羧酸缀合物及其制备方法和在药学中的用途。本发明采用咔啉羧酸及其衍生物作为平面芳稠环结构,通过连接臂与新霉胺缀合,得到本发明新霉胺-咔啉羧酸缀合物。咔啉环通过嵌插作用,新霉胺通过静电、氢键作用,两者作用相辅相成,所获得的缀合物具有协同增效作用,可增强与靶标RNA的结合能力。体外抑菌试验结果表明,本发明缀合物均具有优良的抑菌活性,可作为临床潜在的抗菌制剂;本发明采用表面等离子共振技术测定了本发明缀合物与HIV TAR RNA的结合能力,试验结果表明,本发明缀合物具有抗艾滋病病毒潜力,可作为临床潜在的抗艾滋病制剂。