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[发明专利]一种噻唑酰肼类衍生物及其制备方法和应用-CN202010716661.X有效
发明人： 倪廷峻弘;姜远英 -专利权人：同济大学
申请日： 2020-07-23 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种噻唑酰肼类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成领域。本发明提供了如下式所示的化合物或其在药理学上允许的盐，式中R1为H或甲基；R2为H、烷基、酯基、四氢吡喃基、芳环基、取代芳环基、苯甲基或取代苯甲基中的任意一种；R3为H或烷基；R4为H、烷基、氰甲基或苯基中的任意一种。本发明提供的噻唑酰肼类衍生物不仅具有毒性低、抗真菌谱广等优点，还具有合成简单，产品提纯容易等优点，可用于制备新型的抗真菌药物。
一种噻唑酰肼类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型喹啉衍生物在制备抗真菌药物中的应用-CN202310205537.0在审
发明人：李立平;倪廷峻弘;伍浩;姜远英 -专利权人：上海市第十人民医院
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型喹啉衍生物在制备抗真菌药物中的应用，属于医药技术领域。该应用具有这样的特征：新型喹啉衍生物为L14、L15以及L17中的一种或多种。体外药敏实验结果表明，新型喹啉衍生物L14、L15以及L17对敏感白念珠菌(SC5314)、耐药白念珠菌(103)、光滑念珠菌、克柔念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌、新生隐球菌和烟曲霉菌具有不同程度的抗真菌作用。并且，当新型喹啉衍生物与抗真菌药物氟康唑联合使用时，能显著降低氟康唑的用药剂量，恢复氟康唑对耐药真菌的作用。细胞毒性实验表明新型喹啉衍生物对人体细胞的毒性作用小。因此，可将新型喹啉衍生物用于制备抗真菌药物或抗真菌药物的增效剂。
一种新型喹啉衍生物制备真菌药物中的应用

[发明专利]苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯类化合物、制备方法及其应用-CN201710708733.4有效
发明人：张大志;蔡瞻;姜远英;郝雨濛;倪廷峻弘;谢斐;俞世冲;汪亭;金永生;柴晓云 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学;上海医药集团股份有限公司
申请日： 2017-08-17 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D317/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯类化合物、制备方法及其应用，本发明所提供的苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯类化合物对氟康唑产生的耐药白色念球菌103有明显的协同作用。
二氧戊烯化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用-CN201911211986.6有效
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;谢斐;丁子超;郝雨濛;王瑞娜 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用。所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如式I所示，其中R1代表苯环或取代苯环，取代苯环的取代基可位于苯环的各个位置，可以是单取代或多取代，可选自：a)卤素，所述卤素为F、Cl；b)吸电子基团，所述吸电子基团为氰基、三氟甲基；c)1‑4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基；d)1‑4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。本发明化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用-CN202211089784.0在审
发明人：谢斐;郝雨濛;张大志;暴军合;阎澜;姜远英;倪廷峻弘;丁子超;刘昱;王瑞娜;刘佳存 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用。所述三唑醇类衍生物的化学结构如式Ⅰ所示，其中R1代表苯环或取代苯环，取代苯环的取代基可位于苯环的各个位置，可以是单取代或多取代，可选自：a)卤素，所述卤素为F、Cl、Br或I；b)吸电子基团，所述吸电子基团为氰基、硝基或三氟甲基；c)1‑4个碳原子的低级烷基、芳基或卤素取代的低级烷基；d)1‑4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。本发明化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种取代三氨基三嗪类化合物的制备方法及其应用-CN202211089783.6在审
发明人：谢斐;郝雨濛;张大志;暴军合;阎澜;姜远英;倪廷峻弘;丁子超;刘昱;刘佳存;李立平 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D251/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代三氨基三嗪类化合物的制备方法及其应用。所述的取代三氨基三嗪类化合物如式I和式Ⅱ所示。本发明还提供了所述化合物盐、溶剂化物或前药在制备抗真菌的药物组合物、制备方法和用途。本发明克服了现有技术中抗真菌药物的耐药性强，以及抗真菌联合用药效果差或无效的问题，合成的新型的取代三氨基三嗪类化合物对氟康唑产生的耐药白色念珠菌901和904具有明显的协同作用。本发明为深入研究和开发新的抗真菌药物开辟了新的研究途径。
一种取代氨基三嗪类化合物制备方法及其应用

[发明专利]三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用-CN201911212363.0有效
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;谢斐;丁子超;郝雨濛;王瑞娜 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用。所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如式I所示，其中A代表苯环或取代苯环，所述取代苯环其取代基可位于苯环的各个位置，是单取代或多取代，选自：a)卤素，所述的卤素为F、Cl、Br或I；b)吸电子基团，所述的吸电子基团为氰基、硝基、三氟甲基；c)1‑4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基；d)1‑4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。本发明化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
三氮唑醇类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种四氮唑醇类化合物、制备方法以及一种抗真菌药物-CN202110416875.X在审
发明人： 倪廷峻弘;姜远英;张大志 -专利权人：同济大学
申请日： 2021-04-19 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种四氮唑醇类化合物、制备方法以及一种抗真菌药物，属于有机化学领域。本发明提供的一种四氮唑醇类化合物，结构式如下式所示：其中，式I中，R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自H、氰基、硝基、甲磺酰基、C1‑C4的烷基、被卤素取代的C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、被卤素取代的C1‑C4的烷氧基中的任意一种，R6为H或甲基。该类化合物对人体致病真菌白念珠菌、新生隐球菌具有显著的体外和体内抗真菌活性，且均强于传统的抗真菌药物氟康唑，同时该四氮唑醇类化合物对人肝药酶CYP3A4具有低抑制作用。
一种四氮唑醇类化合物制备方法以及真菌药物

[发明专利]一种噻吩骈吡啶酮类化合物、制备方法及一种抗真菌药物-CN202110276862.7在审
发明人： 倪廷峻弘;姜远英;张大志;李立平 -专利权人：同济大学
申请日： 2021-03-15 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种噻吩骈吡啶酮类化合物、制备方法及一种抗真菌药物，属于有机化学领域。噻吩骈吡啶酮化合物，具有这样的特征，其构式如下：其中，R选自正丙基、异丙基、正戊基、环戊基、环己基、炔丙基、1‑吡咯烷基以及4‑吗啉基中的任意一种。本发明还提供了一种抗真菌药物，包括：至少一种噻吩骈吡啶酮类化合物或其在药学上可接受的盐。本发明设计并合成了一系列噻吩骈吡啶酮类化合物，得到的噻吩骈吡啶酮类化合物不仅具有毒性低、抗真菌谱广等优点，还具有合成简单，产品提纯容易等优点。
一种噻吩吡啶酮类化合物制备方法真菌药物

[发明专利]一种黄芩素衍生物及其制备方法与应用-CN201911069965.5有效
发明人：金永生;董家潇;高越;王瀚萱;倪廷峻弘;李修政;李伟;姚淞允 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种黄芩素衍生物，结构如下所示：其中，R1为氢、烷基、取代或未取代芳基；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、取代或未取代氨基、取代或未取代芳基；R3为氧、硫；R4为取代或未取代芳基。本发明制备的黄芩素衍生物合成方法比较简便，减少污染，通过实验验证发现本发明制备的黄芩素衍生物可以与唑类抗真菌药物共同使用，可提高耐药菌对唑类药物的敏感性，实现逆转耐药，因此本发明为临床耐药真菌的治疗提供了一种新途径。
一种黄芩衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑醇类衍生物、其制备方法及应用-CN201911211992.1在审
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;谢斐;丁子超;郝雨濛;王瑞娜 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物、其制备方法及应用。所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如式I所示，其中R代表或R1和R2可单独代表氢原子、烷烃、芳烃、芳烷烃或环烷烃；取代基可位于苯环的各个位置，可以是单取代或多取代；所述的取代基和R3选自：a)卤素，所述的卤素为F、Cl，b)吸电子基团，所述的吸电子基团为氰基、三氟甲基，c)1‑4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基，d)1‑4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。本发明化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
一种三氮唑醇类衍生物制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用-CN201610716019.5有效
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;蔡瞻;庞磊;谢斐;李冉;韩海冰;何焱;由守谊;仰振球;齐东绮 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学;烟台东诚药业集团股份有限公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用，所述的三氮唑醇类衍生物的化学结构如式I所示。本发明还提供了所述化合物的盐类、药物组合物、制备方法和用途。本发明的化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用-CN201510106679.7有效
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;蔡瞻;由守谊;仰振球;齐东绮 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学;烟台东诚药业集团股份有限公司
申请日： 2015-03-10 - 公布日： 2017-12-05 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用，所述的三氮唑醇类衍生物为2‑(2，4‑二氟苯基)‑3‑(1‑取代‑1H‑1，2，3‑三唑‑4‑基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1基)‑2‑丙醇类化合物。本发明还提供了所述化合物的盐类、药物组合物、制备方法和用途。本发明的化合物具有较强的抗真菌活性，且具有毒性低、抗菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用-CN201410628136.7在审
发明人：张大志;姜远英;倪廷峻弘;蔡瞻;代黎;臧成旭;刘伟;安毛毛;赵晶;李冉;谭善伦 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2014-11-10 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D317/58 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类抗真菌药物增效剂及其制备与应用。本发明通过对连翘酯苷A结构分析,设计合成六类连翘酯苷类似物,并选用临床上分离的对氟康唑耐药的白念珠菌作为测试菌株,分别测定连翘酯苷类似物单独及联合氟康唑使用对耐药白念珠菌的抑制作用。本发明的部分化合物显示出相当或优于连翘酯苷A的抗菌增效作用。
一类真菌药物增效剂及其制备应用

[发明专利]一种微波反应制备高纯度顺-5-降冰片烯-外型-2，3-二羧酸酐的方法-CN201410329516.0有效
发明人：于勇;倪廷峻弘;蔡瞻;冯永斌;赵宗玉 -专利权人：山东京卫制药有限公司
申请日： 2014-07-11 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D307/93 文献下载
摘要：本发明公开了一种微波反应制备高纯度顺-5-降冰片烯-外型-2，3-二羧酸酐的方法，将顺-5-降冰片烯-内型-2，3-二羧酸酐与溶剂搅拌均匀，放入微波反应釜中，设定温度和时间，进行微波反应；油浴搅拌进行结晶，冷却至室温，过滤，烘干，得到产物顺-5-降冰片烯-外型-2，3-二羧酸酐。本发明所述方法过程简单，反应时间短，无需加入添加剂；副产物少，使得产品的收率高达80%，纯度高达98%，与现有技术相比，是一种不污染环境，工艺清洁，环境友好，便于规模化生产的方法。
一种微波反应制备纯度冰片外型二羧酸方法

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