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[发明专利]一种甘草次酸30-酰胺类衍生物的经皮吸收制剂及其制备方法和用途-CN201510264074.0在审
发明人：王博;李鸿起;连潇嫣;任晓文;孟策;徐为人 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-05-22 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供了一种含活性成分甘草次酸30-酰胺类衍生物的经皮吸收制剂及其制备方法和用途。该制剂是由活性成分TY-501加适当的药用辅料制成膏剂、凝胶剂、乳剂、膜剂、搽剂、透皮贴剂等药学上可接受的经皮吸收剂型。其中，单位剂量中药物活性成分的重量百分比为：0.1％～50％，优选0.5～10％。本发明克服了活性成分口服途径吸收较差，生物利用度较低的缺点和不足，改变了给药途径，从而提高了药物的吸收和生物利用度；临床制剂制备方便简单，易于大规模生产。在临床上可用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛等相关症状的缓解。本发明方法制备的TY-501经皮吸收制剂稳定性良好，抗炎效果显著，安全性良好。
一种甘草 30 酰胺类衍生物吸收制剂及其制备方法用途

[发明专利]甲磺酸达比加群酯晶型VII及其制备方法和用途-CN201510176354.6在审
发明人：陈会慧;刘长鹰;张海枝;李川;任晓文;王博 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种甲磺酸达比加群酯晶型VII及其制备方法和用途。所述甲磺酸达比加群酯晶型VII的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII吸湿性能及稳定性均优于专利CN1845917A报道的甲磺酸达比加群酯晶型I(目前市售Pradaxa胶囊的药用成分)。同时本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII的制备方法易于产业化，生产适应性强。
甲磺酸达加群酯晶型 vii 及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态G的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115652.4在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态G的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态G的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态G的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态G的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态D的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115671.7在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态D的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态D的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态D的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态D的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态C的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510117033.9在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态C的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态C的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态C的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态C的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510117031.X在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态F的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态F的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态F的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态E的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115459.0在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态E的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态E的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态E的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态E的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]一种达比加群酯2-酮戊二酸盐晶型I及其制备方法和用途-CN201410768700.5在审
发明人：刘长鹰;张海枝;任晓文;刘巍;徐为人;汤立达;陈会慧 -专利权人：天津药物研究院有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种达比加群酯2-酮戊二酸盐的晶型I及其制备方法和用途。本发明提供的达比加群酯2-酮戊二酸盐晶型I，使用Cu-K_α辐射，以反射角2θ表征，在4.42、15.20、17.82、18.70、21.64、24.66处有主要衍射峰，所述误差范围为±0.2。且2θ为4.42±0.2处衍射峰强度为100％。本发明提供的达比加群酯2-酮戊二酸盐晶型I较之达比加群酯甲磺酸盐有良好的稳定性及生物利用度，且可以以再现的方式制备，并可用于制备适用于术后预防深静脉血栓的形成及防止中风的医药组合物。
一种加群酯酮戊二酸盐晶型及其制备方法用途

[发明专利]达比加群酯乙醇酸盐及其制备方法和应用-CN201410408463.1在审
发明人：刘长鹰;张海枝;任晓文;刘巍;李川;徐为人;高航;汤立达;魏群超 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2016-03-02 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯乙醇酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯乙醇酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。本发明的达比加群酯乙醇酸盐具有稳定性更好、水溶性更大、生物利用度更高、低毒副作用的特点
加群酯乙醇及其制备方法应用

[发明专利]达比加群酯氢溴酸盐及其制备方法和应用-CN201410409021.9在审
发明人：刘长鹰;张海枝;任晓文;刘巍;李川;徐为人;汤立达;魏群超 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯氢溴酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯氢溴酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。本发明的达比加群酯氢溴酸盐具有稳定性更好、水溶性更大、生物利用度更高、低毒副作用的特点。
加群酯氢溴酸及其制备方法应用

[发明专利]达比加群酯丙酮酸盐及其制备方法和应用-CN201410409023.8在审
发明人：刘长鹰;张海枝;任晓文;刘巍;李川;徐为人;魏群超;汤立达 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯丙酮酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯丙酮酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。本发明的达比加群酯丙酮酸盐具有稳定性更好、水溶性更大、生物利用度更高、低毒副作用的特点
加群酯丙酮酸及其制备方法应用

[发明专利]达比加群酯草酰乙酸盐及其制备方法和应用-CN201410408465.0在审
发明人：刘长鹰;张海枝;任晓文;刘巍;李川;徐为人;高航;汤立达;魏群超 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯草酰乙酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯草酰乙酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。
加群酯草酰乙酸及其制备方法应用

[发明专利]一种索法酮衍生物及其制备方法-CN201410080423.9在审
发明人：单淇;侯文彬;李祎亮;任晓文;周福军;邹美香 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-03-06 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： C07C51/353 文献下载
摘要：本发明提供一种索法酮衍生物及其制备方法，所述索法酮衍生物的化学名称为2’-羧甲氧基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-4,4’-二(3-甲基-2-丁烯氧基)查耳酮。其制备方法是以2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料，经过C-烷基化、O-烷基化和羟醛缩合等反应制得。本发明具有合成路线短，纯化简便特点，所得产品纯度高，适用于索法酮制备工艺和产品的质量控制。
一种索法酮衍生物及其制备方法

[实用新型]一种药物扩散渗透装置-CN201420082151.1有效
发明人： 任晓文;徐为人;汤立达 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： G01N13/04 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种实验型药物扩散渗透装置，其特征是用于测定缓释制剂或透皮制剂药物的渗透速率。本实用新型装置由亚克力材料或聚四氟乙烯材料制成，包含三个隔室组成，左右隔室为中间为圆形槽的正方形板组成，圆形槽不透底，中间的隔室为同规格圆形槽通透组成。药物扩散渗透装置，其特征是在正方形板的四角有四个固定孔洞。用于将三个隔室固定，形成药物扩散渗透装置。
一种药物扩散渗透装置

[发明专利]含福多司坦缓释剂型-CN201210575373.2无效
发明人：李洪起;连潇嫣;王博;任晓文 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2012-12-25 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂，更具体地说，涉及一种福多司坦缓释剂，它含有活性成分福多司坦、缓释材料和其他辅料。它可以提供更稳定的血药浓度水平，避免体内药物浓度的较大波动，提供具有更少波动更加稳定的动力学图谱，降低给药频率，使服用本品的患者更加舒适。
含福多司坦缓剂型