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[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其用途-CN202180053993.7在审
发明人：党群;杨汉煜;李磐;蒋春华;尹洲;马建斌;付小旦;蔡欣 -专利权人：上海翊石医药科技有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为PRMT5抑制剂的具有全新结构的化合物、其化合物的制备方法及其治疗由PRMT5抑制剂介导的疾病方面的用途。实验证实这些化合物对PRMT5酶都具有较强的抑制作用，可作为治疗PRMT5抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
一种具有肿瘤活性化合物及其用途

[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的并环类化合物及其用途-CN202180043530.2在审
发明人：李磐;党群;付小旦;马建斌;尹洲;蔡欣 -专利权人：上海翊石医药科技有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：提供了一种作为PRMT5抑制剂的具有全新结构的化合物、其化合物的制备方法及其治疗由PRMT5抑制剂介导的疾病方面的用途。实验证实这些化合物对PRMT5酶都具有较强的抑制作用。还提供了化合物的合成方法，其工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
一种具有肿瘤活性化合物及其用途

[发明专利]具有抗肿瘤活性的芳杂环类化合物及其制备方法和用途-CN202211071996.6在审
发明人：党群;刘卫敏;付小旦;王琦林;贾丽敏 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本申请涉及具有抗肿瘤活性的芳杂环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本申请涉及式(I)的化合物，及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药用盐、前药、水合物、溶剂化物或同位素标记的类似物。本申请还涉及所述化合物的制备方法和用途。
具有肿瘤活性芳杂环类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其用途-CN202210517649.5在审
发明人：宋云龙;徐文清;寇红艳;穆永钊;党群;李磐;尹洲;马建斌;付小旦;蔡欣;李岩 -专利权人：上海翊石医药科技有限公司
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其用途。作为PRMT5抑制剂，本发明的化合物具有式(I)所示结构。实验证实，这些化合物对PRMT5酶活性以及肿瘤细胞生长都具有较强的抑制作用，可作为治疗由PRMT5抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
一种具有肿瘤活性化合物及其用途

[发明专利]一类芳杂环类化合物及其制备方法和用途-CN202210100550.5在审
发明人：宋云龙;张辰;高芳;刘卫敏;党群;李磐;尹洲;蔡欣;付小旦;马建斌 -专利权人：上海翊石医药科技有限公司
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为TLR7激活剂的具有全新结构(如式I所示)的化合物、该化合物的制备方法及其治疗由TLR7激活剂介导的疾病的用途。本发明设计的化合物结构新颖，为TLR7激动剂类药物的发展提供了一个新的方向。人源受体TLR7激动活性研究显示，这些化合物对人源受体TLR7具有较强的激动作用，可作为治疗TLR7激动剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
一类芳杂环类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种SHP2抑制剂的中间体及其制备方法-CN202111160373.1有效
发明人：张宏伟;付小旦;周治国;高强;郑保富 -专利权人：上海皓鸿生物医药科技有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种抑制SHP2活性化合物的中间体及其制备方法，该合成路线新颖，操作简便，安全性好，环境友好，有利于工艺化生产反应式如下：本发明还提供如式II、III和IV所示的中间体化合物，该化合物为制备得到高纯度抑制SHP2活性化合物提供了质量保证。
一种 shp2 抑制剂中间体及其制备方法

[发明专利]二氟甲基取代噁烷-2-酮的合成方法-CN201811509649.0有效
发明人：郑保富;付小旦;张宏伟;周治国;高强 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备二氟甲基取代噁烷‑2‑酮的合成方法，该方法以化合物III为原料，经过氟代、脱保护两步反应制备得到化合物I；本方法操作简便、反应易于监控，合成周期短，收率高、风险低、成本低，适于工业化生产；
甲基取代合成方法

[发明专利]一种用于制备雷美替胺的关键中间体、其制备方法和用途-CN201210560631.X有效
发明人：陈友喜;付小旦;郭兴群;李兴伟;陈义朗 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2018-03-16 - 主分类号： C07D307/77 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备雷美替胺的中间体化合物（结构式(I)），式(I)中，A选自O或S；R选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、苯基、苄基或对甲氧基苄基；分子中存在手性碳时，式(I)中的化合物为消旋体或光学活性体。当式(I)中，A为O，R为乙基时，该化合物为结构式(II)化合物。此外，本发明还公开了式(II)化合物的制备方法以及式(II)化合物在制备失眠症治疗药物雷美替胺中的应用。
一种用于制备雷美替胺关键中间体方法用途

[发明专利]C‑芳基葡萄糖苷衍生物及其制备方法与用途-CN201210417566.5有效
发明人：陈友喜;付小旦;刘亦斌;代永智;郜飞 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2017-12-26 - 主分类号： C07H9/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种通式（I）所示的C‑芳基葡萄糖苷衍生物，其制备方法及用途，其中，R1、R2如说明书中所定义。所述的C‑芳基葡萄糖苷衍生物结构新颖，对SGLT‑2具有很强的抑制活性，同时对SGLT‑1和SGLT‑2的选择比也较高，可用于制备治疗和预防与钠依赖性葡萄糖转运蛋白相关疾病的药物。
葡萄糖苷衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种雷美替胺关键中间体的制备方法-CN201210560375.4有效
发明人：陈友喜;郜飞;付小旦;陈义朗 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D307/77 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷美替胺关键中间体（式（I）化合物）的制备方法，该方法包括如下步骤在适宜的温度下，式1化合物、式2化合物、金属催化剂、碱、降冰片烯和配体，加入有机溶剂溶解，反应得到式(I)化合物。本发明方法的合成路线为汇聚式合成（区别于传统方法的线性合成），合成线性短，收率高。本发明方法的反应式如下
一种雷美替胺关键中间体制备方法

[发明专利]C-芳基葡萄糖苷衍生物及其制备方法和应用-CN201310132920.4无效
发明人：陈友喜;付小旦;李兴伟 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2013-04-17 - 公布日： 2014-10-22 - 主分类号： C07D407/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种C-芳基葡萄糖苷衍生物及其制备方法和应用，该衍生物是通式（I）所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐：其中，R选自氢、氯或甲基；R₁选自本发明的C-芳基葡萄糖苷衍生物结构新颖，对SGLT-2的抑制活性和选择性比现有的SGLT-2抑制剂更高，用其制备的治疗SGLT-2相关疾病的药物不仅具有更好的体内降糖效果，而且具有更高的用药安全性。
葡萄糖苷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种(E)-1，3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物的制备方法-CN201310021554.5无效
发明人：陈友喜;付小旦 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07B41/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种(E)-1，3-二取代丙-2-烯-1-酮类化合物（即式（I）化合物）的制备方法，式(I)中，R¹选自C_1-12的直链烷基或支链烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、任意取代芳基、苄基、或任意取代苄基中的一种；R²选自CO-X-R⁴、CN、硝基、三氟乙酰基、苄基；R³选自H、甲基、乙基、正丙基、正丁基中的一种；该方法包括如下步骤：以1，2-二醇和维悌希试剂为起始原料，经有机溶剂溶解后，加入氧化剂，反应得到式（I）化合物；反应温度为-80℃～100℃，反应时间为0.5～48小时。该方法合成过程所用起始原料和试剂廉价易得；一步合成路线简洁，操作简便；反应条件温和，收率高。
一种取代酮类化合物制备方法

[发明专利]茚并喹啉酮类化合物及其制备方法和用途-CN201180024535.7有效
发明人：宋云龙;付小旦;亓云鹏 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2011-05-17 - 公布日： 2013-02-27 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：一类式(A)所示的茚并喹啉酮类化合物，式中各基团定义如说明书所述。这些化合物可以特异性的抑制拓扑异构酶I，对人肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤细胞均有良好的活性，可以用于制备抗肿瘤药物。还公开了所述式(A)化合物的制法，含所述化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤等药物中的应用。
喹啉酮类化合物及其制备方法用途

[发明专利]茚并喹啉酮类化合物及其制备方法和用途-CN201010176288.X无效
发明人：宋云龙;付小旦;亓云鹏;章玲;张万年;朱驹;周有骏;吕加国 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2010-05-17 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类结构如式(I)所示的茚并喹啉酮类化合物。这些化合物可以特异性的抑制拓扑异构酶I，对人肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤细胞均有良好的活性，因此可以用于制备抗肿瘤药物。与喜树碱类药物相比，该类化合物结构稳定，溶解度好，具有较大的应用价值。本发明还公开了茚并喹啉酮类化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。
喹啉酮类化合物及其制备方法用途

[发明专利]9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物及其制备和应用-CN201010148253.5无效
发明人：吕加国;张晓梦;周有骏;朱驹;宋云龙;薛博亮;盛春泉;吴蕴琦;郑灿辉;付小旦;刘雪飞;祈晶晶 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学;黑龙江成功药业有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2010-12-01 - 主分类号： C07D473/16 文献下载
摘要：本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。
取代氨基嘌呤化合物及其制备应用

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