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[发明专利]恩曲他滨的制备方法-CN201610910507.X在审
发明人：应述欢;皮红军;王亮;刘胜辉;陈健 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D411/04 文献下载
摘要：本发明公开了恩曲他滨的制备方法。本发明提供了一种恩曲他滨的制备方法，其包括以下步骤步骤A在醇类溶剂中，将恩曲他滨粗品与卤化氢进行成盐反应，得到恩曲他滨氢卤酸盐；所述的恩曲他滨粗品的HPLC纯度大于或等于85.0％；所述的卤化氢为氯化氢、溴化氢或碘化氢；X为氯、溴或碘；步骤B在醇类溶剂中，将步骤A制得的恩曲他滨氢卤酸盐与有机碱进行中和反应，得到恩曲他滨即可；X为氯、溴或碘；本发明的制备方法操作简单、后处理简便、收率高、制得的恩曲他滨产品纯度高、HPLC纯度大于99.60％、最大单一杂质小于0.10％能够达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化生产。
制备方法

[发明专利]索非布韦晶型6的制备方法-CN201610910544.0在审
发明人：应述欢;皮红军;周军全;汪仙阳;王亮;公绪栋 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明提供了索非布韦晶型6的制备方法。本发明提出了一种索非布韦晶型6的制备方法，包括以下步骤将索非布韦与醇类溶剂形成的溶液与水混合，析晶，得到索非布韦晶型6。本发明的制备方法结晶工艺简单高效，收率高，重复性好，所得产品稳定性好，纯度高，满足用作口服固体制剂的要求，满足原料药的要求，绿色环保，适合于工业化生产。
索非布韦晶型制备方法

[发明专利]达卡他韦及其中间体的制备方法-CN201610910630.1有效
发明人：应述欢;皮红军;王亮;陈健 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种达卡他韦及其中间体的制备方法。本发明提供了一种达卡他韦中间体I的制备方法，其包括以下步骤有机溶剂中或无溶剂条件下，将达卡他韦中间体II与盐酸进行还原反应，得到达卡他韦中间体I即可；所述的盐酸的质量浓度为5％～37％，所述的质量浓度是指氯化氢的质量占盐酸总质量的百分比。本发明的制备方法反应路线短，总收率高，制得的中间体纯度高，达到99.00％以上，制得的达卡他韦达到原料药标准，纯度大于99.80％，单杂小于0.10％，操作安全，生产成本低、环境友好，适合于工业化生产。
达卡及其中间体制备方法

[发明专利](3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇的制备方法-CN201410075116.1有效
发明人：吴水长;王洁琼;郭玉辉 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2014-03-03 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型抗心律失常药：(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇的制备方法：以(3R)-羟基吡咯烷为原料与硅烷保护剂反应得(R)-N-硅烷保护基-3-羟基吡咯烷，再与氯苄反应得(R)-N-硅烷保护基-3-苄氧基吡咯烷，脱去硅烷保护基得(3R)-苄氧基吡咯烷，与顺-1，2环氧环己烷经开环反应，经拆分得(1R,2R)-[(3R)-3-苄氧基-1-吡咯烷基]环己醇，再与4-(2-氯乙基)-1,2-二甲氧基苯基反应得(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-苄氧基吡咯烷，再经脱苄基得(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇。
二甲苯基乙氧基环己基吡咯烷制备方法

[发明专利]一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其关键中间体的制备方法-CN201310317699.X有效
发明人：吴水长;丁莉;王洁琼;吴祥国 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2013-07-25 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07D235/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦及其关键中间体2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制备方法，将1-[(2-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羟酸甲酯与盐酸羟胺在水和有机溶剂的混合溶剂中碱性条件下反应制得2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯。将2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯和氯甲酸乙酯在卤代烷烃溶剂中，碱性条件下反应得到2-乙氧基-1-[[2-[[(乙氧羰基)氧基]脒基][1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯，在碱性条件水解得到阿齐沙坦。本发明所述方法极大的降低了生产成本，提高了收率和产品纯度，适合工业化生产。
一种血管紧张受体拮抗剂及其关键中间体制备方法

[发明专利]一种神经激肽(NK-1)受体拮抗剂新晶型及其制备方法-CN201210394457.6有效
发明人：吴水长;冯保珍 -专利权人： 上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2012-10-17 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种神经激肽(NK-1)受体拮抗剂阿瑞吡坦新晶型Ⅴ。阿瑞吡坦晶型Ⅴ粉末X射线衍射图中在12.08°±0.2、15.31°±0.2、17.61°±0.2、20.62°±0.2和24.76°±0.22θ具有特征性的X衍射射线峰。本发明还提供了一种阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制备方法。
一种神经 nk 受体拮抗剂新晶型及其制备方法