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[发明专利]一种盐酸丙卡特罗的制备方法-CN202010162141.9有效
发明人：封康;黄绍智;陈奕文;石磊;何衍健 -专利权人：佛山市隆信医药科技有限公司
申请日： 2020-03-10 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸丙卡特罗的制备方法，通过将8‑羟基喹啉氮氧化物与2‑溴丁酰卤作用获得5‑(2‑溴丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮，然后胺解获得5‑(2‑甲异丙胺丁酰基)‑8‑羟基喹诺酮，然后再氢化还原获得丙卡特罗，最后与盐酸成盐获得盐酸丙卡特罗。本发明提供的盐酸丙卡特罗的制备方法中，以价格低廉、易于获得的8‑羟基喹啉氮氧化物为起始原料来制备盐酸丙卡特罗，降低了盐酸丙卡特罗的生产成本，而且省略了常规路线中8‑乙酰氧基喹诺酮及8‑羟基喹诺酮制备步骤，简化了盐酸丙卡特罗的制备步骤，提高了还原立体选择性，从而节省了制备时间，提高了制备效率，适合大规模工业生产。
一种盐酸卡特制备方法

[发明专利]一种酮康唑的制备方法-CN201710973139.8有效
发明人： 黄绍智;石磊;陈奕文;许雅文 -专利权人：佛山市隆信医药科技有限公司
申请日： 2017-10-18 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明属于医药合成的技术领域，尤其涉及一种酮康唑的制备方法。本发明提供的酮康唑的制备方法，包括：S101：将式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物在酸性介质中混合反应，得到酮康唑。本发明使用的式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物的空间位阻大，因此，式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物混合反应形成的1，3‑二氧戊环的顺反选择性显著提高，从而省略脱苯甲酰基的步骤，最终，使得酮康唑的生产周期缩短和成本降低，同时减少了液溴等危险物质的使用，解决现有技术中合成酮康唑时步骤繁多，且收率和纯度低的技术缺陷。
一种酮康唑制备方法

[发明专利]一种布瓦西坦的制备方法-CN201511028929.6有效
发明人： 黄绍智;石磊;陈奕文;许雅文 -专利权人：佛山市隆信医药科技有限公司
申请日： 2015-12-30 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07D207/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，本发明所述布瓦西坦的制备方法为：在碱性试剂存在下，丙二酸二酯与(R)‑环氧氯丙烷反应得到内酯(II)，内酯(II)与乙基金属试剂反应，得到中间体(III)，而后脱羧得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮(IV)，之后在卤代开环试剂作用下开环反应得到(R)‑3‑卤代甲基己酸或(R)‑3‑卤代甲基己酯(V)，使其与(S)‑2‑氨基丁酰胺或其可接受的盐反应得到布瓦西坦。本发明的制备方法可以直接制备高纯度(HPLC>99％)和立体旋转性的布瓦西坦(手性HPLC>98％)，不使用硅胶柱分离纯化或者手性制备柱分离纯化，避免了繁琐的分离提纯步骤，降低了成本，更加适合于工业生产。
一种布瓦西坦制备方法

[发明专利]一种磷霉素氨丁三醇的制备方法-CN201410348128.7有效
发明人： 黄绍智;陈亦文;时孟军;唐世锭 -专利权人：桂林华信制药有限公司
申请日： 2014-07-22 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明提供了一种磷霉素氨丁三醇的制备方法，包含如下步骤：(1)制备对甲苯磺酸氨丁三醇盐：对甲苯磺酸一水合物在无水醇溶液A中与氨丁三醇反应，然后分离干燥得到不含结晶水的对甲苯磺酸氨丁三醇盐；(2)制备磷霉素氨丁三醇粗品：对甲苯磺酸氨丁三醇盐在无水醇溶液B中与左磷右胺盐一水合物反应得到磷霉素氨丁三醇粗品；(3)精制磷霉素氨丁三醇：磷霉素氨丁三醇粗品在无水醇溶液C中精制得磷霉素氨丁三醇。采用本发明生产方法得到的磷霉素氨丁三醇产品纯度较高，具有单一晶形，产品的稳定性大大提高。
一种磷霉素氨丁三醇制备方法

[发明专利]一种盐酸环苯扎林的制备方法-CN201310200033.6有效
发明人：陈奕文;黄绍智;许雅文 -专利权人：佛山市隆信医药科技有限公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07C211/32 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工技术领域。本发明提供了一种盐酸环苯扎林的制备方法，具体为：将N,N-二甲基-3-丙胺氯化镁与二苯并环庚三烯-5-酮在四氢呋喃与甲苯混合溶液中反应，得到5-（3-（二甲氨基）丙基）-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-醇，然后加入氯化氢气体或氯化氢醇溶液，分离得到5-（3-（二甲氨基）丙基）-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-醇盐酸盐，最后将5-（3-（二甲氨基）丙基）-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-醇盐酸盐脱水得到盐酸环苯扎林。由上述过程可知，本发明提供的盐酸环苯扎林的制备方法简单且无废水产生。
一种盐酸环苯扎林制备方法