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[发明专利]一种菲类化合物及其制备方法和应用-CN202310894782.7在审
发明人：季光;林国强;张莉;田平;高顶顶;李清华;操颖;赵骞 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明提供一种菲类化合物及其制备方法和应用，所述菲类化合物具有如式1或式2所示结构，所述菲类化合物可以显著抑制巨噬细胞炎症，在0.001μmol浓度即可出现药理反应，在制备治疗非酒精性脂肪肝药物中有较好的应用前景。
一种化合物及其制备方法应用

[发明专利]双环二萜类衍生物、其制备方法和应用-CN202211495446.7在审
发明人：田平;黄诚;高顶顶;范圣洁;叶文博;石大玉;李茵;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2022-11-27 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07C49/743 文献下载
摘要：本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：R为或其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
双环二萜类衍生物制备方法应用

[发明专利]一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用-CN202111181570.1有效
发明人：田平;葛广波;高顶顶;张建伟;熊媛;王风;朱广灏;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2021-10-11 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/4418 文献下载
摘要：本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。
一种 10 二氢菲类化合物制备冠状病毒 cl 蛋白酶抑制剂中的应用

[发明专利]一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用-CN202211313447.5在审
发明人： 高顶顶;黄敏;田平;唐帅;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D277/46 文献下载
摘要：本发明提供一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用，所述对酰胺基苯磺酰基类化合物具有如下式I所示结构。本发明提供的对酰胺基苯磺酰基类化合物，对PHGDH表现出优异的抑制活性，对PHGDH基因扩增或者PHGDH高表达的细胞株具有较强的增殖抑制活性；可作为PHGDH抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。
一种胺基苯磺酰基类化合物及其应用

[发明专利]一类含9,10-二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途-CN201910802999.4有效
发明人：田平;高顶顶;许浩;刘星宇;王风;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2019-08-28 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明公开了一类含9,10‑二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途，所述化合物具有式3A或式3B所示结构：使式1化合物在铑催化剂、金属盐添加剂的存在下，与式2化合物和乙酸发生反应，即可制得式3A化合物；再使式3A化合物水解，可制得式3B化合物；具体反应式如下所示：研究结果显示：本发明提供的具有式3A或式3B所示结构的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望作为活性成分用于制备抗肝癌或乳腺癌的药物，具有广泛药用前景。
一类 10 二氢菲骨架化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用-CN202210761099.1在审
发明人：田平;李清华;张贵山;刘西良;高顶顶;王风;林国强 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D277/74 文献下载
摘要：本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。
一种丙基化合物及其制备方法应用

[发明专利](S)-N-(1-苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物及其应用-CN201610016255.6有效
发明人：李英霞;高顶顶;张鸣鸣;任素梅;王玉杰 -专利权人：复旦大学
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07D277/74 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe‑Lys‑Thr‑Lys‑Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl‑2等的表达。
乙基乙酰化合物及其药用组合应用

[发明专利]磺酰胺类化合物及其在制备治疗代谢性疾病的药物中的用途-CN201610989682.2在审
发明人： 高顶顶;王贺瑶;朱维良;李英霞;张鸣鸣;王婷;豆会霞;蔡海燕;杨卓 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-11-10 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07C311/29 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子的新型高效选择性FABP4抑制剂，其可用于治疗或预防代谢性相关疾病，主要包括胰岛素抵抗、2型糖尿病、动脉粥样硬化、高脂血症、非酒精性脂肪肝等，其中R₀任选自C1‑C5直链或者支链烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C5直链或者支链烷氧基；R₁任选自H、C1‑C5直链或者支链烷基、C3‑C6环烷基、或取代的苄基；n是0，1或2；A是取代的饱和或不饱和的芳香环。
直链磺酰胺类化合物支链烷基环烷基非酒精性脂肪肝治疗代谢性疾病动脉粥样硬化药物化学领域高效选择性立体异构体胰岛素抵抗支链烷氧基高脂血症不饱和代谢性芳香环可接受可用前药苄基制备糖尿病饱和疾病治疗预防

[发明专利]一种以组织蛋白酶D为靶点的小分子抑制剂的筛选方法-CN201610299070.0在审
发明人：张伟;李英霞;高顶顶;包可婷 -专利权人：复旦大学
申请日： 2016-05-07 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： G06F19/28 文献下载
摘要：本发明属医药化学技术领域，涉及药物筛选方法，具体涉及以组织蛋白酶D为靶点的小分子抑制剂的虚拟筛选模型及体外测试模型的建立方法，本发明包括步骤(1)组织蛋白酶D蛋白三维结构的获取、分析及处理；(2)小分子数据库的构建及处理；(3)计算机虚拟筛选系统的建立；(4)运用步骤(3)的计算机虚拟筛选系统对步骤(2)中的小分子配体库进行筛选；(5)ADME‑T的预测。本发明的组织蛋白酶D抑制剂的筛选方法最终筛出6个具有组织蛋白酶D抑制活性的苗头化合物，具有快速、经济、高效的优势，大大提高了效率，为寻找组织蛋白酶D小分子抑制剂提供了基础。应用该方法获得的具有组织蛋白酶D抑制活性的化合物，可进一步用于开发新型抗癌药物。
一种组织蛋白酶分子抑制剂筛选方法

[发明专利]单糖单元为D-甘露糖的皂苷及其制备方法和在制药中的用途-CN201410662394.7在审
发明人：刘国运;郭颖;李英霞;任素梅;高顶顶 -专利权人：复旦大学;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-11-19 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域。提供了单糖单元为D-甘露糖的皂苷及其制备方法和在制药中的用途，具体涉及单糖单元为D-甘露糖的齐墩果酸皂苷和白桦脂酸皂苷及其制备方法和在制备抗流感病毒药物中的用途。本发明以天然产物齐墩果酸和白桦脂酸为原料，通过结构修饰首先在C-28位引入酯基，然后在C-3位引入α-构型的D-甘露糖得到具有抑制高致病流感病毒H5N1感染宿主细胞的单糖单元为D-甘露糖的皂苷，本发明进行了药理实验，结果表明，所述的皂苷类化合物对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可进一步用于制备预防或治疗流感病毒的药物，以及制备与其它抗病毒药的联合用药以及包含它的药物组合物。
单糖单元甘露皂苷及其制备方法制药中的用途

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