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[发明专利]化合物、其盐和用于治疗疾病的方法-CN201880062080.X有效
发明人： E·S·伯斯坦;R·奥尔森;比约恩·古斯塔夫·博格斯特罗姆;卡尔·艾瑞克·扬松;尼克拉斯·帕特里克·斯科德;亨里克·冯瓦申费尔特;拉瑞萨·尤金娜·瓦尔斯特罗姆 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2018-08-20 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本公开涉及可用于治疗疾病的根据式(I)的化合物。
化合物用于治疗疾病方法

[发明专利]卡贝缩宫素药物产品及用于制备其的方法-CN201980061699.3有效
发明人： C.布赖恩特;M.C.曼宁;R.E.霍尔库姆 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本公开内容包括制备改善的卡贝缩宫素药物产品的方法。所公开的用于制备改善的卡贝缩宫素药物产品的方法包括：将含有卡贝缩宫素和一种或多种赋形剂的水溶液的卡贝缩宫素制剂搅动一段时间，以引发形成聚集体的固体的形成，并且过滤掉形成的聚集体，然后将剩余的卡贝缩宫素进一步加工成最终的药物产品。本公开内容还涉及改善的卡贝缩宫素药物产品，其中所述药物产品基本上不含形成聚集体的固体。所公开的卡贝缩宫素药物产品可以用于治疗神经发育障碍，例如普拉德‑威利综合征。另外，在一个或多个冻/融循环之前和之后的长时间段内，所公开的卡贝缩宫素药物产品显示卡贝缩宫素的含量均匀性，提供了增强的便利性和患者依从性，和/或是高度浓缩的。
卡贝缩宫素药物产品用于制备方法

[发明专利]用于制备N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲及其酒石酸盐和多晶型C的方法-CN201680040273.6有效
发明人：马龙·卡洛斯;萨冈·坦德尔;R·奥尔森;米卡尔·希尔格伦;马修·J·弗莱明;安德烈亚斯·菲利普·布迪耶;贝亚特·T·韦伯 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2016-07-19 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：在此披露了用于获得N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲(匹莫范色林)的方法，所述方法包括以下步骤：使根据式(A)的中间体或其盐与根据式B的中间体或其盐接触，以产生匹莫范色林或其盐，其中Y是‑OR1或‑NR2aR2b；R3是氢或取代或未取代的杂脂环基，R4是取代或未取代的芳烷基；X是‑OR22或‑NR23R24；(其中R22是氢或取代或未取代的C1‑6烷基，且R23和R24中的一个是氢，而另一个是氢或N‑甲基哌啶‑4‑基)；且R21是‑OCH2CH(CH3)2或F。在此还披露了N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)苯基甲基)脲的酒石酸盐以及用于获得所述盐的方法。
用于制备苄基甲基哌啶丙氧基苯基及其酒石酸多晶方法

[发明专利]蕈毒碱激动剂-CN201480015640.8在审
发明人： E·S·伯斯坦;于尔根·埃斯基尔德森;R·奥尔森;劳伦·M·鲁弗斯;拉里·A·惠勒;丹尼尔·W·吉尔 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2015-12-02 - 主分类号： A61K31/46 文献下载
摘要：提供了用于治疗其中胆碱、尤其蕈毒碱受体活性的修饰具有有益效应的疾病或病症的式(I)化合物和方法。
蕈毒碱激动剂

[发明专利]用作毒蕈碱激动剂的四氢喹啉类似物-CN201210222989.1有效
发明人：尼尔斯·肖杰埃贝克;克瑞斯蒂恩·鲁普·科克;博·伦纳特·弗里贝里;博-拉格纳·托尔夫 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2005-12-15 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明涉及用作毒蕈碱性受体激动剂的四氢喹啉化合物；包含该化合物的组合物；使用所述化合物抑制毒蕈碱性受体活性的方法；使用所述化合物治疗与毒蕈碱性受体相关的疾病状态的方法；以及使用所述化合物来鉴别适于治疗的个体的方法。
用作毒蕈激动剂喹啉类似物

[发明专利]N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲及其酒石酸盐的合成和晶形-CN201110039289.4有效
发明人：米克尔·蒂格森;纳塔利·施林格;博-拉格纳·托尔夫;卡尔-马格努斯·A·安德森;弗里茨·布拉特尔;约尔格·贝格豪森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2005-09-26 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了式IV的N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)-苯基甲基)脲酒石酸盐的晶型，包含该晶型的组合物及其用途。
苄基甲基哌啶丙氧基苯基及其酒石酸合成晶形

[发明专利]用于神经退行性疾病的治疗的选择性五羟色胺2A/2C受体反向激动剂-CN201010546028.7无效
发明人：大卫·M·韦纳;罗伯特·E·戴维斯;马克·R·布伦 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2004-01-15 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)化合物，一种新的选择性5HT2A/2C受体反向激动剂，行为药理学数据证明其在体内对于精神病和运动障碍模型是有效的。这包括对逆转MK-801诱导的运动行为的活性，表明此化合物能够有效地抗精神病，并对运动障碍的MPTP灵长类模型的活性，表明其作为抗运动障碍药剂是有效的。这些数据支持如下假说，即5HT2A/2C受体反向激动作用对人具有抗精神病和抗运动障碍作用，并提示式(I)化合物以及相关试剂作为新的帕金森氏病、相关人类神经退行性疾病以及精神病治疗方法的用途。
用于神经退行性疾病治疗选择性羟色胺受体反向激动剂

[发明专利]氨基取代的二芳基[a,d]环庚烯类似物作为毒蕈碱激动剂的用途及神经精神疾病的治疗方法-CN201010238915.8无效
发明人：弗艾迪瑞克·艾克;罗杰·奥尔森;乔尔根·奥哈尔森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2004-12-21 - 公布日： 2011-02-02 - 主分类号： C07D267/20 文献下载
摘要：氨基取代的二芳基[a,d]环庚烯类似物作为毒蕈碱激动剂的用途及神经精神疾病的治疗方法，本申请公开了氯氮平的类似物及其可药用盐、酯、酰胺，或其前药；合成该类似物的方法；以及使用该类似物治疗神经精神疾病的方法。在一些实施方案中，该类似物为氨基取代的二芳基[a，d]环庚烯。
氨基取代二芳基庚烯类似物作为毒蕈激动剂用途神经精神疾病治疗方法

[发明专利]用于神经退行性疾病的治疗的选择性五羟色胺2A/2C受体反向激动剂-CN200910225582.2有效
发明人：大卫·M·韦纳;罗伯特·E·戴维斯;马克·R·布伦 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2004-01-15 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： A61K31/4468 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)化合物，一种新的选择性5HT2A/2C受体反向激动剂，行为药理学数据证明其在体内对于精神病和运动障碍模型是有效的。这包括对逆转MK-801诱导的运动行为的活性，表明此化合物能够有效地抗精神病，并对运动障碍的MPTP灵长类模型的活性，表明其作为抗运动障碍药剂是有效的。这些数据支持如下假说，即5HT2A/2C受体反向激动作用对人具有抗精神病和抗运动障碍作用，并提示式(I)化合物以及相关试剂作为新的帕金森氏病、相关人类神经退行性疾病以及精神病治疗方法的用途。
用于神经退行性疾病治疗选择性羟色胺受体反向激动剂

[发明专利]N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲及其酒石酸盐以及晶型的合成-CN200880021061.9无效
发明人：博-拉格玛·托尔夫;纳塔利·施林格;米克尔·B·蒂格森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2008-05-13 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明披露了用于合成N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲的方法。在此还披露了N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲的半酒石酸盐以及用于获得这种盐的方法。进一步披露了N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲及其半酒石酸盐的不同晶型，包括不同的多晶型以及溶剂化物。
苄基甲基哌啶丙氧基苯基及其酒石酸以及合成

[发明专利]5-HT2A反向激动剂和拮抗剂与抗精神病药物的组合-CN200880016491.1无效
发明人：佩里·彼得斯;大卫·弗拉努;道恩·巴哈尔;丹尼尔·范·坎曼;马克·布兰恩 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2008-03-19 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：5-HT2A反向激动剂或拮抗剂(如匹马范色林)与抗精神病药物(如利培酮)的组合以显示诱导了抗精神病作用的快速起效并且与单独使用该抗精神病药物进行治疗相比增加了应答者的人数。能够以低剂量的抗精神病药物来达到这些作用，由此降低了副作用的产生率。所述组合在减少由抗精神病药物所引起的体重增加以及葡萄糖或催乳素的水平增加的发生率方面也是有效的。
ht2a 反向激动剂拮抗剂精神病药物组合

[发明专利]N-取代哌啶衍生物作为血清素受体试剂-CN200910136482.2无效
发明人：卡尔-马格努斯·安德森;纳塔利·施林格;阿尔玛·费伊齐奇;埃娃·路易斯·汉森;简·帕夫拉斯 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2003-06-20 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)化合物，或其药物可接受的盐、氨化物、酯或前药。本发明还公开了抑制单胺受体活性的方法，包括将该单胺受体或含有该单胺受体的体系与有效剂量的一种或多种式(I)化合物接触。本发明还公开了抑制单胺受体活化作用的方法，包括将该单胺受体或含有该单胺受体的体系与有效剂量的一种或多种式(I)化合物接触。此外，本发明还公开了使用式(I)化合物治疗精神病的方法。
取代哌啶衍生物作为血清受体试剂

[发明专利]匹莫范色林的药物制剂-CN200780026881.2无效
发明人：博-拉格纳·托尔夫;纳塔利·施林格;米克尔·B·蒂格森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2007-05-15 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： A61K31/4468 文献下载
摘要：本文披露了匹莫范色林(pimavanserin)的稳定的药物制剂，所述药物制剂可用于治疗与5-羟色胺受体有关的病症。
匹莫范色林药物制剂

[发明专利]亚氨基衍生物的铁催化交叉偶联反应-CN200680038228.3无效
发明人：罗杰·奥尔森;弗雷德里克·艾克;拉斯·格斯加德·奥特森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2006-10-17 - 公布日： 2008-10-29 - 主分类号： C07B37/04 文献下载
摘要：本发明公开了使用铁催化剂由通式A－N＝C(E)(B)化合物和通式D－M化合物制备通式A－N＝C(D)(B)化合物的方法，其中所述方法由方程式(I)表示。
氨基衍生物催化交叉反应

[发明专利]雄激素受体调节剂及用其治疗疾病的方法-CN200580023864.4无效
发明人：纳塔利·施林格;简·帕夫拉斯;阿尔玛·费伊奇南;罗杰·奥尔斯鲁德;比吉特·温思·伦德;法布里奇奥·巴达拉斯;拉斯穆斯·莱斯温斯基;米克尔·博阿斯·蒂格森 -专利权人： 阿卡蒂亚药品公司
申请日： 2005-05-16 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明公开了选择性调节细胞核受体，优选调节雄激素受体的通式(I)的二环芳基化合物，或其药物可接受的盐、酯、酰胺或前药，以及治疗疾病的方法，该方法包括将通式(I)化合物对需要该化合物的患者给药。
激素受体调节剂治疗疾病方法

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