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- [发明专利]力达霉素与单抗活性片段的偶联物-CN01101937.9无效
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甄永苏;刘小云;邵荣光;尚伯杨
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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2001-01-18
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2003-11-19
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C07K19/00
- 以抗肿瘤抗生素力达霉素(LDM)为“弹头”药物,与单克隆抗体(单抗)的Fab′片段相偶联,制备抗肿瘤导向药物,使用适当方法获得抗IV型胶原酶单抗3D6和抗人体肝癌BEL-7402细胞单抗3A5Fab’片段,以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯为偶联剂,将两种单抗Fab’片段分别与力达霉素偶联,获得两种偶联物Fab’-LDM,聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定偶联物分子量为65kDa,以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB和BEL-7402细胞的抑制作用,结果表明偶联物对靶细胞KB有较强抑制作用,体内实验用肝癌22和结肠癌26,Fab’-LDM偶联物对肝癌及结肠癌的抑制作用明显强于等剂量力达霉素,确定力达霉素可作为“弹头”药物制备小型化、高效的抗肿瘤单抗药物偶联物。
- 霉素活性片段偶联物
- [发明专利]抗肿瘤抗生素力达霉素的制备新方法-CN00121527.2在审
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邵荣光;甄永苏;李电东;胡继兰;金莲舫
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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2000-08-10
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2001-02-21
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C12P21/00
- 本发明涉及一种大分子肽类抗肿瘤抗生素力达霉素的制造新方法,由于力达霉素分子中肽与发色团以非共价键结合,外界条件如有机溶煤、pH、洗脱剂离子特性、光和热等因素影响其结合并易引起发色团失活,采用羟基磷灰石柱吸附工艺,缩短流程,避光操作,可产生不同于一般离子交换层析的特殊分离效果,既提高了制品纯度,也增强了它的稳定性,生物活性实验证明,采用精原细胞法和克隆形成法检测其活性明显优于文献报道的结果,体内对小鼠H22肝癌、Lewis肺癌、C26结肠癌有显著疗效。
- 肿瘤抗生素霉素制备新方法
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