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[发明专利]靶向治疗学-CN201580022696.0有效
发明人： D.U.基马纳马达;英伟文 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2015-03-03 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明提供包括与结合部分缀合的效应物部分的药理学化合物，所述结合部分将所述效应物部分导向目标生物靶点。本发明还提供包括所述化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像方法）。所述化合物可被描述为蛋白质相互作用结合部分‑药物缀合物（SDC‑TRAP）化合物，其包括蛋白质相互作用结合部分和效应物部分。例如，在涉及治疗癌症的某些实施方案中，SDC‑TRAP可包括与作为效应物部分的细胞毒性剂缀合的Hsp90抑制剂。
靶向治疗学

[发明专利]使用HSP90抑制性化合物的前列腺癌治疗-CN201280010134.0无效
发明人： D·普罗伊亚;何素勤 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2012-02-23 - 公布日： 2013-11-13 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：一种治疗患有前列腺癌对象的方法，包含施用有效量以下结构式代表的化合物、其互变异构体或其药学可接受盐。结构式中描述的变量如本文所定义。
使用 hsp90 抑制化合物前列腺癌治疗

[发明专利]基于缺氧状态预选受试者以用于治疗性治疗-CN201180065341.1无效
发明人： R.K.布莱克曼;V.乌科维奇 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2011-11-18 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明提供用于预选受试者以用药剂治疗性治疗的方法，其基于受试者的癌细胞中的缺氧调节水平。在一个实施方案中，本发明提供用于预选受试者以用药剂治疗性治疗的方法，其基于细胞（例如，癌细胞）中乳酸脱氢酶（LDH）的调节水平。本发明还提供用于治疗受试者的癌症的方法，其通过向受试者施用有效量的药剂进行，其中受试者已经基于缺氧调节水平进行选择。本发明进一步提供实施本发明方法的试剂盒。
基于缺氧状态预选受试者用于治疗

[发明专利]用于治疗野生型EGFR和/或KRAS患者的非小细胞肺癌的HSP90抑制剂-CN201180043794.4无效
发明人： V·武科维克;F·特奥菲洛维西 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2011-09-13 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：提供一种用于治疗具有野生型EGFR基因和/或野生型KRAS基因的非小细胞肺癌的方法，通过向有需要的受试者施用有效量的根据下式的三唑酮化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐，其中结构式中的变量如本文所定义。
用于治疗野生型 egfr kras 患者细胞肺癌 hsp90 抑制剂

[发明专利]HSP90抑制剂化合物的癌症联合疗法-CN201080056689.X无效
发明人： R·K·布拉克曼;K·P·弗利;D·普罗亚 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2010-10-19 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： A61K31/4196 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗患有癌症的受试者的方法，其中包括向该受试者施用有效量的紫杉醇或紫杉醇类似物和有效量的由下列结构式所表示的化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐。该结构式中所描述的变量在本文中定义。
hsp90 抑制剂化合物癌症联合疗法

[发明专利]双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物-CN200980151259.3有效
发明人：永井雅纯;沈建华 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2009-10-21 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07C327/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物，该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式，其中，所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示，或其前药、异构体、酯、盐、水合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。在一个实施方式中，该化合物由结构式(II)表示，或其前药、异构体、酯、盐、水合物、溶剂化物或多晶型。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
硫代酰肼酰胺化合物过渡金属络合物

[发明专利]双[硫代酰肼酰胺]化合物的过渡金属络合物-CN200980151296.4有效
发明人：永井雅纯;沈建华 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2009-10-21 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D231/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物，该化合物包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式，其中，所述双[硫代酰肼酰胺]由结构式(I)表示：或其前药、异构体、酯、盐、水合物、溶剂化物、多晶型或去质子化形式。本发明还提供一种包含本发明的化合物的药物组合物和其使用方法。
硫代酰肼酰胺化合物过渡金属络合物

[发明专利]用于治疗增生性病症如癌症的三唑类化合物-CN200880010623.X有效
发明人： D·U·齐姆曼纳玛达;J·A·布尔利松;英伟文;孙利军;S·M·施魏策尔;章世杰;Z·德姆科;D·詹姆斯;T·普尔泽夫洛卡 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2008-02-08 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及取代的三唑类化合物以及包含取代的三唑类化合物的组合物。本发明进一步涉及本发明的取代的三唑类化合物或包含该化合物的组合物在制备用于在需要防止或治疗过度增生性疾病(如癌症)的受试者体内防止或治疗过度增生性病症(如癌症)的药物中的用途。
用于治疗增生性病癌症三唑类化合物

[发明专利]紫杉醇增强物的合成-CN200810092868.3无效
发明人：陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R₁，R₂，R₅，R₁₀，Y和Z如权利要求中定义。
紫杉醇增强合成

[发明专利]中氮茚的合成-CN03821740.6无效
发明人：孙利军;古层圭三;夏志强;特丽萨·普泽沃卡;张世杰;小野光泽 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2003-09-10 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D471/00 文献下载
摘要：本发明在此公开由下列分子式所表示的取代的中氮茚的制备方法；包括用由下列分子式所表示的作用物，与任一由下列分子式所表示的环化反应物反应；或者，与由下面分子式表示的化合物与烷基化剂反应而制备的反应物反应。上述分子式的变体均于此限定。
中氮茚合成

[发明专利]嘧啶化合物-CN02823951.2有效
发明人：小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周丹;辰田宽昭 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-11-27 - 公布日： 2005-03-23 - 主分类号： C07D239/32 文献下载
摘要：本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物，其中R₁是芳基、或杂芳基；各个R₂和R₄独立地是R^c、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SR^c、或OR^c；或者R₂和R₄一起是羰基；R₃是R^c、烯基、炔基、OR^c、OC(O)R^c、SO₂R^c、S(O)R^c、S(O₂)NR^cR^d、SR^c、NR^cR^d、NR^cCOR^d、NR^cC(O)OR^d、NR^cC(O)NR^cR^d、NR^cSO₂R^d、COR^c、C(O)OR^c、或C(O)NR^cR^d；R₅是H或烷基；n是0、1、2、3、4、5、或6；X是O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Y是共价键、CH₂、C(O)、C＝N－R^c、C＝N－OR^c、C＝N－SR^c、O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Z是N或CH；U和V中的一个是N，另一个是CR^c；W是O、S、S(O)、S(O₂)、NR^c或NC(O)R^c；其中，各个R^a和R^b独立地是H、烷基、芳基、杂芳基；各个R^c和R^d独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL－12有关的疾病(如，类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。
嘧啶化合物

[发明专利]紫杉醇增强化合物-CN02817726.6有效
发明人：古屋圭三;孙利军;陈寿军;辰田宪昭;武亚明;小野光则;夏志强 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明的一个实施方案是由结构式(I)表示的一种化合物，其中Y是取代或未取代的直链烃基的共价键。另外，Y和与其相连的两侧的＞C＝Z一起构成取代或未取代的芳香基团。优选地，Y是共价键或－C(R₇R₈)－。R₁是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，或者取代的非芳香族的杂环基团。R₂－R₄独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，取代的非芳香族的杂环基团，芳基或者取代的芳基，或者R₁和R₃和与其相连的碳原子和氮原子一起，和/或R₂和R₄和与其相连的碳原子和氮原子一起，构成非芳香族的杂环，并可选择地，与一个芳香环相融合。R₅－R₆独立地是－H，脂族基或取代的脂族基，或者R₇是－H，R₈是取代的或未取代的芳基，或者，R₇和R₈一起构成C₂－C₆取代或未取代的亚烷基。Z是＝O或者＝S。本发明也公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体或稀释剂的药物组合物。
紫杉醇增强化合物

[发明专利]紫杉醇增强化合物-CN02817733.9有效
发明人：古屋圭三;孙利军;陈寿军;辰田宪昭;武亚明;小野光则 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由结构式(I)表示的化合物；Y是共价键，次苯基或是取代或未取代的直链烃基。另外，Y和与其相连的两侧的＞C＝Z一起构成取代或未取代的芳香基团。优选地，Y是共价键或－C(R₇R₈)－。R₁和R₂独立地是芳基或取代的芳基，R₃和R₄独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R₅－R₆独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R₇和R₈分别独立地是－H，脂族基或取代的脂族基，或者R₇是－H，R₈是取代的或未取代的芳基，或者R₇和R₈一起构成C2－C6取代或未取代的亚烷基。Z是＝O或者＝S。本发明也公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体或稀释剂的药物组合物。本发明还公开了通过将结构式(I)的化合物与紫杉醇或紫杉醇类似物联合给患者施用以治疗癌症患者的方法。
紫杉醇增强化合物

[发明专利]紫杉醇增强物的合成-CN02817724.X无效
发明人：陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 -专利权人： 辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R₁，R₂，R₅，R₁₀，Y和Z如权利要求中定义。
紫杉醇增强合成

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