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- [发明专利]一锅法制备莫匹拉韦中间体的方法-CN202211521181.3有效
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杨彦军;李跃东;聂胜维;苏天慧;牛玉城;岳远浩
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山东诚汇双达药业有限公司
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2022-11-30
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2023-08-29
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C07H19/06
- 本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种一锅法制备莫匹拉韦中间体((3AR,4R,6R,6AR)‑6‑(4‑(羟氨)‑2‑恶嘧啶‑1(2H)‑甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑D][1,3]二氧醇‑4‑基)异丁酸甲酯的方法。该方法合成路线操作简单、简化了反应后处理步骤、减少了溶剂种类的使用,原料成本和生产成本低、产生母液量少、生产更加绿色环保,所得莫匹拉韦中间体((3AR,4R,6R,6AR)‑6‑(4‑(羟氨)‑2‑恶嘧啶‑1(2H)‑甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑D][1,3]二氧醇‑4‑基)异丁酸甲酯液相纯度和收率高,更适合于工业化大生产。产出的下步骤莫匹拉韦液相纯度达到99.9%以上,收率达到78.9%。
- 一锅法制备莫匹拉韦中间体方法
- [发明专利]一种盐酸特比萘芬的制备方法-CN202111594213.8有效
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于小颖;聂胜维;秦艳芳;陈吉才;黄凤芸;苏天慧;徐文荟
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山东诚汇双达药业有限公司
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2021-12-23
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2022-11-25
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C07C209/16
- 本发明提供一种盐酸特比萘芬的制备方法。该方法包括如下步骤:S1:在反应釜中加入6,6‑二甲基‑3‑羟基‑4‑炔‑1‑庚烯、溶剂、碳酸氢钠搅拌混合,然后降温滴加4‑甲基苯磺酰氯,反应完毕加水淬灭分液,水洗两次得到含(E)‑6,6‑二甲基‑2‑庚烯‑4‑炔‑1‑(4‑甲基苯磺酸酯)的溶液;S2:向S1步骤中得到的溶液中加入碳酸钾和N‑甲基‑1‑萘甲胺,升温至60‑65℃保温反应,反应完毕后,水洗一次,有机层加入稀盐酸,分液再水洗一次,有机层减压浓缩至干,再加入乙酸乙酯升温打浆,降温过滤得到盐酸特比萘芬粗品,再精制得到盐酸特比萘芬精品。该方法合成路线简单、Z/E构型选择性高、成本低廉、三废量少绿色环保,产品纯度高,更适合于工业化大生产。
- 一种盐酸制备方法
- [发明专利]一种7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法-CN202111310962.3有效
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隋海超;李跃东;廖国志;聂胜维;苏天慧;马晨
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山东诚汇双达药业有限公司;山东诚创蓝海医药科技有限公司
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2020-12-31
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2022-10-14
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C07D487/04
- 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种7‑碘吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的制备方法,包括如下步骤:(1)4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪的制备;(2)7‑碘吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的制备。该方法合成路线简单、原辅料投料少、成本低廉、三废量少绿色环保,产品纯度高,更适合于工业化大生产。产出的下步骤7‑碘吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺,不经过提纯液相纯度达到99.2%以上。
- 一种吡咯制备方法
- [发明专利]一种4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪的制备方法-CN202011615377.X有效
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李跃东;隋海超;廖国志;聂胜维;苏天慧;马晨
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山东诚汇双达药业有限公司;山东诚创蓝海医药科技有限公司
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2020-12-31
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2022-01-21
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C07D487/04
- 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪的制备方法。该方法包括如下步骤:S1:在反应釜中将原甲酸三乙酯和冰乙酸搅拌混合,然后通入氨气进行保压反应;S2;原甲酸三乙酯和氨气反应完毕降温,加入1‑氨基吡咯‑2‑甲腈盐酸盐继续通氨升温反应,反应结束后浓缩出溶剂,加入去离子水搅拌降温析晶,离心得到4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪粗品,精制得到4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪精品。该方法合成路线简单、原辅料投料少、成本低廉、三废量少绿色环保,产品纯度高,更适合于工业化大生产。
- 一种氨基吡咯制备方法
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