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[发明专利]一种SPECT/FI双模态分子影像探针及其制备方法-CN201811533501.0有效
发明人：许晓平;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种SPECT/FI双模态分子影像探针的制备方法，该方法通过叠氮和炔丙基甘氨酸的click反应，在生物靶分子与荧光信号连接的同时形成了能用于99mTc标记的螯合剂，从而一步构建完成SPECT/FI双模态分子探针的前体。在此前体基础上经过简单的99mTc标记即可得到SPECT/FI双模态分子探针。
一种 spect fi 双模分子影像探针及其制备方法

[发明专利]前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂的制备方法-CN201811378479.7有效
发明人：吴平;许晓平;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明提供了一种前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂的制备方法，通过以谷氨酸衍生物和赖氨酸衍生物为起始原料，利用羰基咪唑法一锅制备式(Ⅰ)小分子抑制剂的式(Ⅳ)核心结构Lys‑Urea‑Glu；将式(Ⅳ)核心结构Lys‑Urea‑Glu通过连接链与具有99mTc螯合能力的HYNIC相连接后脱除保护基，以得到式(Ⅰ)小分子抑制剂。基于本发明的制备方法制备的前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂(即式(Ⅰ)小分子抑制剂)如果被放射性核素99mTc标记，则能够作为分子影像探针在临床上用于前列腺癌的诊断，具有潜在的临床应用价值。
前列腺特异性抗原分子抑制剂制备方法

[发明专利]一种PSMA结合剂及其用途-CN202010140466.7在审
发明人：宋少莉;许晓平;刘畅;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2020-03-03 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07K5/072 文献下载
摘要：本发明公开了一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，以及它们在核医学中作为用于前列腺癌的各种疾病状态的示踪剂和成像剂的应用。
一种 psma 结合及其用途

[发明专利]一种PD-L1结合剂、金属配合物及其使用方法和用途-CN201911085107.X在审
发明人：宋少莉;许晓平;杨梓怡;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2019-11-08 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种程序性死亡受体配体‑1(PD‑L1)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，并公开了上述PD‑L1结合剂，本发明还公开了上述PD‑L1结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的PD‑L1结合剂及其金属配合物具有全新化学结构，使得用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子电脑断层扫描(SPECT)的放射性核素更易引入，可广泛应用于对肿瘤细胞PD‑L1表达进行成像。
一种 pd l1 结合金属配合及其使用方法用途

[发明专利]一种基于纳米氧化石墨烯的磁共振成像造影剂及其制备方法-CN201610045703.5有效
发明人：王明伟;周晓宝;曹天野;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2016-01-22 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： A61K49/08 文献下载
摘要：本发明属于放射诊断学技术领域，涉及一种基于纳米氧化石墨烯的磁共振成像造影剂及其制备方法与用途，尤其是一种直接由钆离子(Gd³⁺)与支链型聚乙二醇功能化纳米氧化石墨烯(pGO)制成的磁共振成像MRI造影剂pGO‑Gd。该造影剂利用纳米载体材料pGO体系中的O、N原子直接与钆离子螯合而成，不需要额外引入DTPA等螯合剂，并具有很高的钆离子负载率。该造影剂可以经过静脉注射和皮肤注射，能够应用于体内血管成像、器官成像、肿瘤成像和淋巴结成像。本造影剂具有制备简单、磁豫率高、分散性和兼容性好、体内循环时间长、成像时间窗口长、应用广泛等优点，有利于转化和推广。
一种基于纳米氧化石墨磁共振成像造影及其制备方法

[发明专利]靶向PD-L1的多肽衍生物及其^99mTc配合物的制备和应用-CN201810890840.8在审
发明人：许晓平;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2018-08-07 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向PD‑L1的多肽衍生物和靶向PD‑L1的多肽衍生物的^99mTc配合物，它们分别具有结构式Ⅰ和Ⅱ所示的结构。本发明在靶向PD‑L1的多肽衍生物的基础上标记^99mTc形成配合物，用于作为PD‑L1特异性SPECT/CT显像剂，该显像剂具有PD‑L1阳性肿瘤特异性高、无毒副作用小，吸收剂量低的优点，是一种非常优秀的SPECT/CT显影剂。
多肽衍生物靶向显像剂无毒副作用制备和应用吸收剂量阳性肿瘤配合物显影剂

[发明专利]一种用于SPECT显像的99mTc标记纳米探针及其制备方法-CN201610290746.X在审
发明人：王明伟;周晓宝;曹天野;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2016-05-04 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： A61K51/02 文献下载
摘要：本发明属于核医学及相关技术领域，涉及一种用于SPECT显像的核素99mTc标记石墨烯纳米探针及其制备方法与应用，尤其是一种99mTc直接标记超小尺寸的医用高分子功能化石墨烯(mfGO)制成的纳米探针99mTc‑mfGO。该纳米探针利用纳米材料mfGO本身的化学和物理作用直接进行99mTc标记，不需连接螯合剂，且标记效率大于95％，不用分离步骤。该纳米探针可以经过静脉注射和局部皮肤注射，应用于体内肿瘤成像和淋巴结成像。该纳米探针具有多用于的优点制备过程简便、高效，可用于大批量制备；用于肿瘤和淋巴结的摄取明显，对比度高，有利于成像应用。
一种用于 spect 显像 99 mtc 标记纳米探针及其制备方法

[发明专利]小体积[¹⁸F]氟核素标记反应器及其应用-CN201210234660.7有效
发明人：张勇平;章英剑;王明伟 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2012-07-08 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本发明属核医学与放射性药物领域，涉及一种小体积[18F]氟核素标记反应器及其应用；该反应器包括微通道芯片、微型玻璃反应瓶、微型夹管阀门和阀门管道结合体；微通道芯片为基座、其上设有微型玻璃反应瓶、微型夹管阀门和阀门管道结合体，微型玻璃反应瓶、微型夹管阀门和阀门管道结合体依次连接。本小体积反应器的特征在于：1)PDMS芯片可以配装多根离子交换树脂柱，采取并行吸附，串联洗脱的方式，达到提高吸附速度、缩小洗脱体积的目的；2)微型夹管阀门及由其控制而组成的阀门管道结合体，最大限度地缩小了反应器的体积、而且死体积几乎为零，试剂损失降到最低。本发明的反应器可用于放射性药物合成。
体积 sup 18 核素标记反应器及其应用

[发明专利]¹⁸F标记PET/CT分子影像探针的自动化合成仪-CN201110191735.3有效
发明人：王明伟;张勇平;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2011-07-08 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： G21G1/00 文献下载
摘要：本发明属核医学与分子影像学领域，涉及一种18F标记PET/CT分子影像探针的通用型自动化合成仪，包括规格不同且位于不同的位置的汽缸、试剂瓶、反应瓶、加热/冷却模块、控制电磁阀、PTFE管、N2管及真空管。本发明的合成仪将敞口/常压的化学处理和密闭/高压的化学处理过程分开、且在不同位置的同一反应瓶内进行，能避免高温溶液腐蚀各种控制元器件。可合成各种常见的18F标记PET/CT分子影像探针，包括18F-FDG、18F-FLT、18F-FES、18F-FMISO、18F-FHBG、18F-FET、18F-FAC、18F-FeCH、18F-FCH和18F标记中间体18F-SFB与18F-FBEM。本合成仪构造简单、性能稳定、使用方便、适合各种18F标记PET/CT分子影像探针的合成、研制与开发。
sup 18 标记 pet ct 分子影像探针自动化合成

[发明专利]细胞凋亡PET/CT活体分子影像探针¹⁸F-Annexin B1及其制备方法和用途-CN201110191723.0无效
发明人：王明伟;张勇平;章英剑;王芳;孙树汉 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2011-07-08 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明属核医学与分子影像技术领域，涉及一种细胞凋亡PET/CT活体分子影像探针18F-Annexin B1的制备与应用；所述的细胞凋亡PET/CT活体分子影像探针18F-Annexin B1为由18F标记的膜联蛋白Annexin B1，是由18F标记的辅基与Annexin B1在一定条件下发生耦合生成、经分离纯化后制得。本发明还提供细胞凋亡PET/CT活体分子影像探针18F-Annexin B1的制备方法。本发明可应用在所述的18F-Annexin B1与凋亡细胞的体外结合能力实验和PET/CT显像在肿瘤、肾脏、肝脏、胸腺等相关组织器官的疾病诊断、治疗疗效评价、与治疗新药和新方法的筛选评价中。
细胞 pet ct 活体分子影像探针 sup 18 annexin b1 及其制备方法

[发明专利]用于合成放射性药物的微量反应器及其应用-CN200910196345.8有效
发明人：张勇平;章英剑;王明伟 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2009-09-24 - 公布日： 2010-04-28 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本发明涉及微量反应器技术，特别是一种用于合成放射性药物的微量反应器，由流体通道层、中间层、控制通道层封接成一体的封接体，以及可拆卸地插接于所述封接体的反应瓶、分离柱、吸附柱组成。其流体通道层包含可流体连通于各反应瓶、分离柱和吸附柱的流体微通道，控制通道层包含控制气体微通道和对应流体微通道的气室，由气室和中间层组成微阀控制流体微通道启闭。应用本发明的微流控芯片可以实现微量体积的常用正电子核素药物的合成。本发明制备工艺方法简便易行，无需昂贵的设备，能减少放射性药物制备之防护设备的空间和资金投入，同时可减少实验人员的工作量。
用于合成放射性药物微量反应器及其应用

[发明专利]一种碳核素(¹¹C)标记乙酸盐的合成方法-CN200810035373.7有效
发明人：张勇平;章英剑;王明伟 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2008-03-28 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： C07C53/10 文献下载
摘要：本发明属放射性药物及核医学领域、涉及一种碳(¹¹C)核素标记乙酸盐的合成方法。本发明克服现有技术的缺陷，对现有技术的合成装置进行了改进，增加了四氢呋喃环、混合接受瓶及稀乙酸试剂瓶等装置，经实验证明，本合成方法制备的¹¹C-乙酸盐的放化纯度近乎100％，化学收率达75％以上(时间校正)，无需进一步纯化，可直接使用；合成所需时间不超过12分钟，其中包括¹¹CO₂的冷井吸附；解决了反应环结块而堵塞的顽疾，减少了设备损耗，大幅度提高了产率，完全符合临床使用要求。
一种核素 sup 11 标记乙酸合成方法

[发明专利]铼核素标记二巯基丁二酸制剂药盒及其制备方法-CN200410067098.9无效
发明人：程竞仪;章英剑 -专利权人：复旦大学附属肿瘤医院
申请日： 2004-10-13 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种五价铼核素标记二巯基丁二酸(¹⁸⁸Re(v)－DMSA)制剂药盒及其制备方法，该制剂药盒的配方为DMSA：0.68mg～2.72mg，SnCl₂·2H₂O：0.13mg～0.48mg，1mol/L的稀HCl溶液：50～100ul，抗坏血酸：10～20mg；NH₄ReO₄：0.01mg～0.02mg，甘露醇或环氧乙烷：10～30mg。按上述配方取DMSA与SnCl₂·2H₂O在HCl溶液中混合，然后取抗坏血酸和NH₄ReO₄以及赋型剂甘露醇或环氧乙烷溶于无菌生理盐水中，再与上述HCl溶液混合；得到的溶液过滤后分装，经冷冻干燥后，氮气下加压封盖即得。本发明的简便，反应时间短(0.5h)，产率高，可达到100％的标记率，因此反应终产物可直接应用，省时，大大的减少了核素放射性活度的损失，非常适合临床需要。
核素标记巯基丁二酸制剂及其制备方法

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