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[发明专利]一种轴手性9-芳基四氢吖啶的合成方法及应用-CN202010555424.X在审
发明人：邵友东;程道娟;汪涛 -专利权人：菏泽学院
申请日： 2020-06-17 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种轴手性9‑芳基四氢吖啶类化合物的合成方法，包括：根据反应式Ⅰ，以手性螺环磷酸为催化剂，于70‑90℃温度下，使2‑氨基二芳基甲酮化合物与环己酮或其衍生物在有机溶剂中进行反应，即得9‑芳基四氢吖啶类化合物；其中，R1选自氢、卤素或烷基中的任一种，R2选自烷基或卤素中任一种，R3选自氢、烷基或芳基中的一种。本发明还提供了通过上述方法合成的轴手性9‑芳基四氢吖啶类化合物及其应用。采用本发明的方法，反应对映异构体过量值达到95％，分离产率都在60％以上，为具有类似骨架的手性药物分子合成提供一种有效途径。
一种手性芳基四氢吖啶合成方法应用

[发明专利]手性螺环二酚衍生物的催化不对称合成方法-CN201610995297.9有效
发明人：谭斌;李绍玉;张纪伟;李先林;程道娟 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2016-11-11 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： C07C37/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种手性螺环二酚衍生物的催化不对称合成方法：以手性磷酸为催化剂，式I化合物和/或式II化合物反应得到产物：其中，R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷各自独立地选自任意基团，R³为烷基。这是一种方便快捷、直接构建手性螺环二酚结构的方法。该合成方法具有收率高、对映选择性好、能耐受多种官能团等优点。在大规模合成时，催化剂的用量可以降低至0.1mol％，具有工业生产的应用价值。
手性螺环二酚衍生物催化不对称合成方法

[发明专利]脲唑类轴手性化合物及其催化不对称合成方法-CN201510708078.3有效
发明人：谭斌;刘心元;张纪伟;许金辉;程道娟 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2015-10-27 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类脲唑类轴手性化合物，其具有式I或式II，其中，R1a选自烷基、卤素、苯基、取代苯基、R5选自卤素、烷基和烷氧基，R6、R7各自独立地选自脂肪族取代基和芳香族取代基；R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、羟基、酯基、醛基、氰基和酰胺；R为无取代基或有一个或多个取代基的芳基；R’为氢或烷基。本发明还公开了这类化合物的不对称合成方法。本发明在温和的反应条件下，以高产率、高ee值合成得到脲唑类轴手性化合物；合成方法具有很好的底物适应性，能够在减少催化剂用量的情况下实现克以上规模的合成。本发明的化合物可以作为某些不对称反应的催化剂或者配体。
烷基轴手性唑类取代苯基合成烷氧基苯基催化不对称合成芳香族取代基不对称反应不对称合成底物适应性减少催化剂反应条件类化合物高产率脂肪族芳基配体氰基醛基式II 羟基酰胺酯基催化剂

[发明专利]催化不对称合成轴手性联芳基二酚的方法-CN201510443076.6有效
发明人：谭斌;刘心元;陈叶辉;程道娟;张健 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2015-07-24 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07C69/94 文献下载
摘要：本发明公开了催化不对称合成轴手性联芳基二酚的方法，在有机溶剂中，以手性磷酸为催化剂，式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物反应得到式Ⅲ化合物其中，R1为烷氧基、酯基、卤素、烷基、羟基、芳基、醛基或酰胺；R2为烷氧基、氰基、酯基、烷基、芳基、卤素或H。本发明在温和的反应条件下，使用简单、容易制备的原料，以高产率合成得到轴手性联芳基二酚；本发明的合成方法具有很好的对映选择性，所得产物的ee值很高；本发明的合成方法能耐受多种官能团，2‑萘酚的取代基可以是吸电子取代基或者供电子取代基；本发明所用催化剂来源方便，没有重金属污染，有实现工业化的前景。
催化不对称合成手性联芳基二酚方法