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[发明专利]A₁腺苷受体的别构增强剂-CN200980116511.7无效
发明人：皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;艾伦·R·穆尔曼;罗密欧·罗马尼奥利 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2009-05-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： A01N43/06 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物，其中W、R1、R5和R6具有在本文说明书中定义的意义。式(I)的化合物是A1腺苷受体的别构增强剂，因此可以用于治疗由A1腺苷受体介导的病症。因此，式(I)的化合物可用于治疗疼痛、特别是慢性疼痛例如神经病性疼痛和炎性疼痛、心脏疾病或障碍例如心律失常例如阵发性室上性心动过速、心绞痛、心肌梗塞和中风、神经病学疾病或损伤、睡眠障碍、癫痫和抑郁症。
sub 腺苷受体增强

[发明专利]腺苷A_2A受体拮抗剂-CN200880010845.1无效
发明人：艾伦·R·穆尔曼 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2008-03-28 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： A01N43/50 文献下载
摘要：本发明提供了下式的化合物，其中R₁和R₂的定义同说明书中的定义。式(I)的化合物是腺苷A_2A受体拮抗剂并因此可被用来治疗由腺苷A_2A受体活性介导的病况和疾病。这些病况包括但不限于中枢神经系统疾病诸如抑郁症，认知功能疾病和神经变性疾病诸如帕金森病、阿尔茨海默病性老年痴呆或精神病和卒中。本发明的化合物还可被用于治疗注意力相关病症诸如注意缺陷缺陷病(ADD)和注意缺陷多动病(ADHD)，外锥体综合征例如张力障碍、静坐不能、假性帕金森病和迟发性运动障碍，以及异常活动障碍诸如不宁腿综合征(RLS)和睡眠中周期性肢体运动(PLMS)；硬化、以及纤维化和脂肪肝；在诸如硬皮病的疾病中的皮肤纤维化；和减缓上瘾行为。特别地，发明的化合物可被用来改善由神经变性诸如帕金森病所导致的运动障碍。
腺苷 sub 受体拮抗剂

[发明专利]A₁腺苷受体的别构调节物-CN200780042111.7无效
发明人：皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;艾伦·R·穆尔曼;罗密欧·罗马尼奥利 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2007-11-13 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物，其中R₁、R₂、R₃、R₄和Q的含义如本说明书中所定义的。式(I)的化合物是A₁腺苷受体的别构调节物并因此可被用于治疗由A₁腺苷受体介导的病况。因此，式(I)的化合物可被用于治疗疼痛，特别是慢性疼痛诸如神经性疼痛；心脏疾病或病症，诸如心律失常，例如阵发性室上性心动过速，绞痛，心肌梗死和卒中；神经系统疾病或损伤；睡眠障碍；癫痫症；和抑郁症。
sub 腺苷受体调节

[发明专利]凝血酶纯化-CN200680018392.8无效
发明人：丹·帕夫拉克;布拉德利·H·克诺尔;阿布德尔·哈克·特拉布;杰拉尔德·凯萨莫尔;J·福斯特·欧文 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2006-05-25 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有降低的高分子量杂质水平的凝血酶组合物。尤其是，因子Va，朊病毒和/或病毒介质的水平也大幅降低。本发明还一般性地涉及制备具有较高纯度和较高比活性的凝血酶的方法。更具体地，本发明包括了通过大小排阻过滤从凝血酶制备物中去除高分子量杂质的步骤。在附加的实施方案中，凝血酶的制备还包括离子交换过滤的步骤。本发明的方法特别适合于凝血酶的大规模纯化。本发明还一般性地涉及含有凝血酶组合物的稳定制剂。更具体地，本发明涉及含有具有较高纯度和较高特异活性的凝血酶的稳定的、液体制剂，及其制备和应用方法。
凝血酶纯化

[发明专利]新型腺苷A₃受体调节剂-CN200680003937.8无效
发明人：皮尔·巴拉尔蒂;皮尔·安德瑞·鲍雷亚;德利亚·普雷蒂;莫伊甘·阿加扎德·大不里士 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2006-02-01 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： C07D239/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类新型腺苷A₃受体拮抗剂。这些化合物可用作A₃受体介导的多种疾病和医学病症的治疗剂。本发明的化合物还可用作A₃受体的诊断试剂。
新型腺苷 sub 受体调节剂

[发明专利]不透氧包装和储存甲状腺激素的方法-CN200580045126.X无效
发明人：凯尔·R·布林克曼;丹·拉特利奇;约瑟夫·R·巴伊曼 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2005-12-22 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： A61K31/075 文献下载
摘要：本发明提供了新包装、包装方法和在氧减少条件下储存甲状腺激素药物组合物如左甲状腺素(T₄)钠和碘甲腺氨酸(T₃)钠的方法，用于在延长的保质期间维持甲状腺激素的稳定性和效力。
不透包装储存甲状腺激素方法

[发明专利]在有哮喘或支气管痉挛病史的患者中检测心肌功能障碍的方法-CN200680002161.8无效
发明人：理查德·J·巴雷特 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2006-01-12 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： A61B5/00 文献下载
摘要：本发明涉及有哮喘或支气管痉挛史病人的心肌显像。特别是本发明使用binodenoson作为药理应激物，结合现有的数种可用的无创或有创诊断操作的任一种。例如，静脉施用可与放射性药剂和心肌灌注显像一起使用以评测心肌缺血的严重性。
哮喘支气管痉挛病史患者检测心肌功能障碍方法

[发明专利]用腺苷A₃受体激动剂强化治疗HIF－1介导的病症-CN200580040036.1无效
发明人：皮尔·安德瑞·鲍雷亚;皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;斯特凡妮娅·梅里吉;斯蒂芬·麦克伦南;爱德华·勒翁;艾伦·穆尔曼 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2005-11-22 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K31/7076 文献下载
摘要：本发明涉及使用腺苷受体激动剂，优选A₃受体激动剂，单独或与其它试剂联合，治疗、预防和/或控制与HIF－1α低表达和/或HIF－1α活性降低有关的疾病或病症(例如，局部缺血相关的病症)。本发明的方法涉及减少由局部缺血性氧不足引起的组织损伤(例如，显著阻止组织损伤，诱导组织保护)的方法。本发明提供了通过单独，或与其它试剂联合给予A₃受体激动剂来治疗、预防和/或减轻一种或多种氧不足或者HIF－1α相关病症的症状的方法。
腺苷 sub 受体激动剂强化治疗 hif 病症

[发明专利]2－芳烷氧基腺嘌呤核苷和2－烷氧基腺嘌呤核苷的合成-CN200610099934.0无效
发明人：艾伦·R·穆尔曼 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2002-10-24 - 公布日： 2007-03-28 - 主分类号： A61K31/708 文献下载
摘要：本发明提供合成2－芳烷氧基腺嘌呤核苷和2－烷氧基腺嘌呤核苷的新方法。本发明对于合成2－[2－(4－氯代苯基)乙氧基]腺嘌呤核苷特别有用。本发明的优选方法包括活化鸟嘌呤核苷，然后水解；将水解化合物烷基化，随后氨基化，得到2－芳烷氧基腺嘌呤核苷或2－烷氧基腺嘌呤核苷化合物。
芳烷氧基腺嘌呤核苷烷氧基腺合成

[发明专利]酪氨酰衍生物及其作为P2X₇受体调节剂的用途-CN02827812.7无效
发明人：皮耶尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;皮耶尔·A·博雷亚 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2002-12-23 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及酪氨酰衍生物与它们的药用盐；也公开了其组合物和制备该化合物的方法。所述化合物可用于治疗P2X₇受体的作用介导的哺乳动物疾病。
酪氨酰衍生物及其作为 p2x sub 受体调节剂用途

[发明专利]2－芳烷氧基腺嘌呤核苷和2－烷氧基腺嘌呤核苷的合成-CN02826143.7无效
发明人：艾伦·R·穆尔曼 -专利权人： 王者制药研究发展有限公司
申请日： 2002-10-24 - 公布日： 2005-04-20 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：本发明提供合成2－芳烷氧基腺嘌呤核苷和2－烷氧基腺嘌呤核苷的新方法。本发明对于合成2－[2－(4－氯代苯基)乙氧基]腺嘌呤核苷特别有用。本发明的优选方法包括活化鸟嘌呤核苷，然后水解；将水解化合物烷基化，随后氨基化，得到2－芳烷氧基腺嘌呤核苷或2－烷氧基腺嘌呤核苷化合物。
芳烷氧基腺嘌呤核苷烷氧基腺合成

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