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[发明专利]一种泊沙康唑标准杂质的合成方法-CN202310052383.6在审
发明人：戚太林;王争;谭亮;王磊;吴峰;何汉江;贾小伟 -专利权人： 渭南瑞联制药有限责任公司
申请日： 2023-02-02 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种泊沙康唑标准杂质的合成方法。该方法包括：以式(I)化合物为原料，经过碱游离得到式(II)化合物；所述式(II)化合物与式(III)化合物经过酰化缩合及取代反应后得到式(IV)化合物。本发明为合成泊沙康唑标准杂质提供了全新的路线，对泊沙康唑的原料药研发和杂质研究具有重要医用价值。
一种泊沙康唑标准杂质合成方法

[发明专利]一种氮杂三环抗菌化合物的合成方法-CN202211714115.8在审
发明人：戚太林;曹卫凯;曹恒明;贾小伟;何汉江;王小伟 -专利权人： 渭南瑞联制药有限责任公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D471/06 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种氮杂三环化合物的合成方法。其结构通式如式(I)所示。其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7，各自独立地选自氢、卤原子、C1‑6烷基、卤代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氰基、酯基或NR8R9；其中所述R8、R9各自独立地选自氢或C1‑C6烷基；"‑‑‑‑‑"为键或不存在；“A、B、C、D”表示各自独立地选自碳原子、氮原子、氧原子或硫原子。本发明提供氮杂三环类衍生物的合成方法，以符合化合物1结构的化合物为原料，经过与符合化合物2结构的化合物发生酰化反应、关环反应、消除反应和还原反应合成结构如式(I)的化合物。该合成方法反应条件温和，环境污染小，收率高，适合工业化生产的氮杂三环类化合物。
一种氮杂三环抗菌化合物合成方法

[发明专利]一种钆布醇中间体杂质的制备方法-CN202310120411.3在审
发明人：戚太林;王震;关鑫;吴峰;何汉江;贾小伟 -专利权人： 渭南瑞联制药有限责任公司
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种钆布醇中间体杂质的制备方法。该方法包括：式(A)化合物与氯甲酸苄酯反应得到中间体Ⅰ；所述中间体Ⅰ在通过Boc保护反应得到中间体Ⅱ；所述中间体Ⅱ脱去氯甲酸苄酯得到中间体Ⅲ；所述中间体Ⅲ通过溴乙酸乙酯得到中间体Ⅳ；所述中间体Ⅳ脱Boc得到式(B)化合物。本发明提供了一种钆布醇中间体杂质，即式(B)化合物，该杂质制备的过程中异构体较多且纯化困难，本专利为该杂质提供了合成路线及实验方法。
一种钆布醇中间体杂质制备方法

[发明专利]一种合成3-氟-2-氨基异烟腈的方法-CN202111421748.5在审
发明人：包雪峰;王磊;曹恒明;姬灿;吴峰;何汉江;王小伟 -专利权人： 渭南瑞联制药有限责任公司
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D213/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成3‑氟‑2‑氨基异烟腈的方法，所述方法以2‑氯‑3‑氟吡啶(化合物I)为起始原料，经锂化反应、缩醛反应、C‑N偶联反应、水解反应、肟化反应、肟酯化反应、催化脱羧酸反应等步骤得到目标产物3‑氟‑2‑氨基异烟腈(化合物IX)。本发明优化了3‑氟‑2‑氨基异烟腈的合成工艺，显著提高了收率和纯度，为3‑氟‑2‑氨基异烟腈作为基础医药原材料的工业化生产创造了条件。
一种合成氨基异烟腈方法