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- [发明专利]一种卡比多巴的合成方法-CN202210164895.7在审
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周卫国;张拥军;朱勇华;郭拥政;楼军军;王琰琰;王卫杰;周金良;唐杰;徐路已平;单凯;吴昕昕
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浙江野风药业股份有限公司
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2022-02-23
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2022-05-13
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C07C241/02
- 本发明公开了一种卡比多巴的合成方法,包括:(1)将N‑羟基氨基甲酸叔丁酯、对甲苯磺酰氯以及碱在有机溶剂中反应,随后纯化处理得到(对甲苯磺酰氧基)氨基甲酸叔丁酯;(2)将(对甲苯磺酰氧基)氨基甲酸叔丁酯、(S)‑2‑氨基‑3‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸盐酸盐以及碱在混合有机溶剂体系下反应,随后纯化处理得到(S)‑2‑(2‑(叔丁氧基羰基)肼基)‑3‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸;(3)将盐酸与(S)‑2‑(2‑(叔丁氧基羰基)肼基)‑3‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸密封加热进行脱保护,然后脱色,脱盐酸盐,最后纯化处理得到卡比多巴。本发明提供了一条全新的卡比多巴合成工艺路线,避免了氰酸钠等对环境危害大的试剂的使用,工艺简便,制备得到的卡比多巴收率高,纯度好,适用于工业生产。
- 一种合成方法
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