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- [发明专利]一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法-CN202011437970.X在审
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开永平;文兆峰;鲁刚;柴宝红;范银彬
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北京蓝博特科技有限公司
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2020-12-10
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2021-04-09
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C07D207/08
- 本发明属于化学制药技术领域,涉及一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤:(1)式1化合物与手性诱导试剂(R)‑叔丁基亚磺酰胺经过脱水缩合反应得到式2化合物;(2)式2化合物与格式试剂加成反应得到式3化合物;(3)式3化合物与三氟乙酸和三乙基硅烷还原/合环反应得到式4化合物;(4)将式4化合物用(D)‑苹果酸拆分,即可得式5的EE98%的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷*D苹果酸盐化合物;(5)式5化合物再经过氢氧化钠溶液游离,即可得(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。利用本发明的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法,能够成本低、光学纯度高、简化后续分离过程、原料易得、工艺条件温和、适于规模化生产的合成(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。
- 一种苯基吡咯烷合成方法
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