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[发明专利]二肽-2的合成方法-CN202111104466.2有效
发明人：冯议;吴伟伟;杨庆垂;李海亮;唐启明 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2021-09-22 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种二肽‑2的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是通过苯酐保护L‑缬氨酸得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酸，再与氯化亚砜反应得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰氯，接着与N‑羟基琥珀酰亚胺反应得到活化酯邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰琥珀酰亚胺，然后与L‑色氨酸反应得到邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰‑L‑色氨酸，最后脱邻苯二甲酰基得到二肽‑2。本发明避免了因L‑色氨酸溶解性导致的直接用邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰氯和L‑色氨酸反应生成的副产物，利用邻苯二甲酰‑L‑缬氨酰琥珀酰亚胺活化酯的良好选择性，公开了一种工艺简单，杂质少，收率较高，成本低的二肽‑2合成方法，适用于工业化大生产。
二肽合成方法

[发明专利]一种N-乙酰-L-天门冬氨酸的合成方法-CN202310399848.5在审
发明人： 杨庆垂;吴伟伟;阮海燕;罗振涛 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸的合成方法，属于有机合成技术领域。包括以下步骤：(1)于溶剂A中或无溶剂下，L‑天门冬氨酸与六甲基二硅氮烷在催化剂和80‑120℃条件下反应，得到化合物I；(2)于溶剂B中，化合物I与乙酰化试剂在氮气保护和10‑40℃的条件下反应，得到化合物II；(3)将化合物II溶于溶剂C中，于10‑50℃的条件下逐渐加入淬灭试剂，反应完成后，浓缩去除溶剂，再重结晶得到N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸。该方法是以L‑天门冬氨酸为起始原料，经过保护、接肽和脱保护，经常规的重结晶精制得到高纯度的N‑乙酰‑L‑天门冬氨酸。具有收率较高，杂质简单可控等优点，适合工业化大生产。
一种乙酰天门冬氨酸合成方法

[发明专利]L-赖氨酰-L-酪氨酸合成方法-CN202210387043.4有效
发明人：冯议;吴伟伟;李建雄;江曦;李海亮;杨庆垂;唐启明;汪黎明;姜海英 -专利权人：武汉桀升生物科技有限公司
申请日： 2022-04-14 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑赖氨酰‑L‑酪氨酸的合成方法，属于有机合成技术领域。通过二碳酸二叔丁酯对L‑赖氨酸进行双保护得到(S)‑2,6‑二叔丁氧羰基氨基己酸；接着用N‑羟基琥珀酰亚胺对(S)‑2,6‑二叔丁氧羰基氨基己酸的羧基进行活化，然后再与L‑酪氨酸反应得到(S)‑2,6‑二叔丁氧羰基氨基己酰‑L‑赖氨酸；最后脱Boc保护基得到L‑赖氨酰‑L‑酪氨酸。本发明以廉价L‑赖氨酸和L‑酪氨酸为原料，通过对双保护的L‑赖氨酸的羧基进行活化，再与L‑酪氨酸进行缩合，最后脱Boc保护得到产品，利用活化酯的选择性直接与L‑酪氨酸反应，无需对L‑酪氨酸进行保护，合成路线简单，脱保护基条件温和，收率高。
赖氨酰酪氨酸合成方法

[发明专利]一种劳拉替尼中间体的合成方法-CN202011586396.4有效
发明人： 杨庆垂;淡勇德;林晓辉;丁四海 -专利权人：武汉利昌医药科技有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种劳拉替尼中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法为：以对氟苯甲酸为原料，经羧基保护和在邻位加乙酰基后得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ进行手性还原得到S构型的化合物Ⅴ，再与3‑羟基‑2‑硝基吡啶经Mitsunobu反应得到R构型的化合物Ⅵ，然后与盐酸甲醇反应得到化合物Ⅶ，最后硝基还原得到产品。该方法具有起始原料便宜易得（对氟苯甲酸的价格远低于现有技术的原料价格），立体选择性好，不需手性拆分和总收率高（现有20%左右，本专利大于40%）等优点，为劳拉替尼工艺研究提供了一条可行方案。
一种劳拉中间体合成方法

[发明专利]6-甲氧基-1-萘满酮的合成方法-CN201911256042.0有效
发明人：林晓辉;杨庆垂;淡勇德 -专利权人：武汉海昕药物研究有限公司
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07C45/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑甲氧基‑1‑萘满酮的合成方法，属于医药合成技术领域。该方法包括如下步骤：(1)苯甲醚于路易斯酸和溶剂中与酰化剂在‑10‑40℃条件下反应生成中间体1，所述路易斯酸、酰化剂与苯甲醚的摩尔比为1‑10：1‑10：1，所述路易斯酸选自浓硫酸、磷酸、多聚磷酸、氯化锌、三氯化铝、超酸和杂多酸中的一种或几种；(2)中间体1无需分离，升高温度至70‑120℃，中间体1继续反应生成6‑甲氧基‑1‑萘满酮；(3)反应产物经过降温、加水终止反应、萃取提纯和脱溶得到6‑甲氧基‑1‑萘满酮粗品，粗品经过溶剂精制得到高纯度的产品。本合成方法采用一锅法，缩短反应步骤，提高收率。
甲氧基萘满酮合成方法

[发明专利]一种二肽-4的合成方法-CN202210387041.5在审
发明人： 杨庆垂;吴伟伟;李建雄;江曦;冯议;唐启明;李海亮;汪黎明;姜海英 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2022-04-14 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07K5/065 文献下载
摘要：本发明公开了一种二肽‑4的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法是通过邻苯二甲酸酐保护L‑苯丙氨酸得到邻苯二甲酰‑L‑苯丙氨酸，再与氯化亚砜反应得到邻苯二甲酰‑L‑苯丙氨酰氯，接着在碱性条件下与L‑色氨酸接肽得到邻苯二甲酰‑L‑苯丙氨酰‑L‑色氨酸，最后脱邻苯二甲酰基，精制得到高纯度的二肽‑4。该方法具有工艺简单，起始原料便宜易得，收率较高，杂质简单可控等优点，适合工业化大生产。
一种二肽合成方法

[发明专利]PAL-GQPR的液相合成方法-CN202210389378.X在审
发明人：唐启明;吴伟伟;李健雄;江曦;冯议;李海亮;杨庆垂;汪黎明;姜海英 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2022-04-14 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明公开了一种Pal‑GQPR的液相合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括：Pal‑Gly‑Gln‑OH和NH2‑Pro‑Arg（Pbf）‑OCH3缩合得到Pal‑Gly‑Gln‑Pro‑Arg（Pbf）‑OCH3，再脱除甲酯保护基，最后通过三氟乙酸脱除Pbf保护基得到Pal‑GQPR。该方法采用全新的液相合成，将四肽链段分解为两个两保护肽链片段后再进行对接，各个片段易于纯化，后处理方法简单，最终产品不需要制备纯化，一次析出纯度达98%以上，适合大规模生产。
pal gqpr 相合成方

[发明专利]亮氨酰组氨酸的制备方法-CN202210434788.1在审
发明人：李海亮;阮海燕;吴伟伟;李健雄;江曦;张一娟;唐启明;冯议;杨庆垂;汪黎明 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2022-04-24 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种亮氨酰组氨酸的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法是使用苯酐对亮氨酸进行保护得到邻苯二甲酰‑L‑亮氨酸，然后使用氯化亚砜对其进行酰氯化得到邻苯二甲酰‑L‑亮氨酰氯；使用六甲基二硅氮烷对组氨酸进行保护得TMS‑组氨酸；将邻苯二甲酰‑L‑亮氨酰氯与TMS‑组氨酸缩合得保护的亮氨酰组氨酸；脱保护并纯化得到目标物亮氨酰组氨酸。与固相合成相比，液相合成成本低，污染小。整个生产过程简单，适合工业化生产。
亮氨酰组氨酸制备方法

[发明专利]一种L-酪氨酰-L-脯氨酸的合成方法-CN202111078250.3在审
发明人： 杨庆垂;阮海燕;李健雄;汪黎明;吴伟伟 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑酪氨酰‑L‑脯氨酸的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法以L‑酪氨酸和L‑脯氨酸为起始原料，经过L‑酪氨酸保护和L‑脯氨酸保护，接肽，脱保护和精制，最终得到高纯度（纯度达99%）的L‑酪氨酰‑L‑脯氨酸。该方法具有起始原料便宜易得，反应路线短，条件温和，收率高（摩尔收率达60%）等优点，为L‑酪氨酰‑L‑脯氨酸的工艺研究提供了一条可行方案。
一种酪氨酰脯氨酸合成方法

[发明专利]一种甘氨酰-L-酪氨酸的合成方法-CN202111078247.1在审
发明人： 杨庆垂;阮海燕;李健雄;汪黎明;吴伟伟 -专利权人：湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种甘氨酰‑L‑酪氨酸的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以甘氨酸为起始原料，经过氨基保护，酰氯化，接肽，脱保护，精制，最终得到高纯度的甘氨酰‑L‑酪氨酸。该方法具有起始原料便宜易得，条件温和，釜效高，杂质简单可控等优点，为甘氨酰‑L‑酪氨酸的工艺研究提供了一条可行方案。
一种甘氨酰酪氨酸合成方法

[实用新型]一种化工产品加工用冷却装置-CN201922051785.6有效
发明人： 杨庆垂 -专利权人：武汉利昌医药科技有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： F28C1/14 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种化工产品加工用冷却装置，包括装置本体、冷却机构、连接机构、和发电箱，所述装置本体的顶部的两侧安装有蓄电池，所述装置本体的顶部还安装有冷却机构，所述装置本体的一侧安装有空气入口，所述装置本体的一侧还安装有控制面板，控制面板的内部镶嵌有单片机，所述装置本体的底部还安装有万向轮，本实用新型通过设置有冷却机构、喷淋管和喷头实现了充分冷却的目的，使用时，通过启动水泵，水泵把装置本体中的水给抽出来，然后经过喷淋管最终从喷头中喷出，然后启动风机，风机把装置本体中的空气给从下往上吸出，空气经过化工产品流通管就会给化工产品流通管冷却，达到冷却效果好的目的。
一种化工产品工用冷却装置

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