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[发明专利]一种基于血小板的免疫连接器的制备方法及应用-CN202310171001.1在审
发明人： 慈天元;冯年平;陈默 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2023-02-27 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于血小板的免疫连接器的制备方法及应用。所述的免疫连接器包括血小板和特异性抗体；所述血小板和特异性抗体直接通过化学键键连的方式进行连接，或者特异性抗体通过纳米载体负载后再与血小板连接。该免疫连接器注射到体内后可同时结合免疫细胞及肿瘤细胞，发挥免疫增强作用。
一种基于血小板免疫连接器制备方法应用

[发明专利]一种肿瘤疫苗及其制备方法和应用-CN202211159680.2在审
发明人： 慈天元;顾臻 -专利权人：上海中医药大学;浙江大学
申请日： 2022-09-22 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种肿瘤疫苗及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。该肿瘤疫苗包括肿瘤死细胞和免疫佐剂；所述免疫佐剂通过化学键合的方式连接在肿瘤死细胞表面，或者包载在纳米载体中再通过化学键合的方式连接在肿瘤死细胞表面。本发明的肿瘤疫苗在最大程度保留肿瘤细胞抗原完整性的同时，可借助细胞及蛋白/核酸本身体内降解代谢时间的差异性延长抗原及免疫佐剂的体内滞留时间；此外，在制剂学层面，通过共价键链的方法将免疫佐剂修饰至死细胞表面可实现肿瘤疫苗在注射到体内后抗原及免疫佐剂在时间及空间上的一致性，进而提高提呈细胞对抗原和佐剂的共摄取。
一种肿瘤疫苗及其制备方法应用

[发明专利]一种低分子量肝素修饰的骨靶向脂质体及其制备方法-CN201911069668.0有效
发明人：柯学;吴豪;罗媛;慈天元 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种低分子量肝素修饰的骨靶向脂质体及其制备方法。所述骨靶向脂质体包括阳离子脂质体和吸附在阳离子脂质体表面的阿仑膦酸钠‑低分子量肝素聚合物；所述阿仑膦酸钠‑低分子量肝素聚合物中阿仑膦酸钠和低分子量肝素是通过酰胺键进行连接。本发明通过在低分子量肝素上引入了具有主动靶向作用的阿仑膦酸钠，并将其通过静电吸附修饰在阳离子脂质体表面，用于递送化疗药物，不仅提高了制剂的主动靶向性，增强了药物疗效，还减轻了潜在的肿瘤转移风险，进一步提高了临床治疗的可能性。
一种分子量肝素修饰靶向脂质体及其制备方法

[发明专利]一种肝素修饰脂质体制剂及其制备方法和应用-CN202010661008.8在审
发明人： 慈天元;柯学;李黄娟 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-07-10 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种肝素修饰脂质体制剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。所述脂质体制剂包括脂质体、光敏剂、肝素及其衍生物，其中：所述光敏剂包载在脂质体中，肝素及其衍生物修饰在脂质体表面形成亲水性外壳；所述肝素及其衍生物是通过静电吸附或化学键修饰在脂质体表面。本发明的脂质体制剂可延长光敏剂在血液中的循环时间，提高了光敏剂在肿瘤部位的靶向性，增强光疗药效，同时发挥抑制肿瘤转移的作用。
一种肝素修饰脂质体制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种喜树碱前药及其制备方法和应用-CN201911069553.1在审
发明人：柯学;戴佳伶;王梦然;慈天元 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种喜树碱前药及其制备方法和应用，所述喜树碱前药是以维生素B6作为亲水端、喜树碱作为疏水端，两部分通过二硫键相连。该喜树碱前药可以在水中自组装形成pH/氧化还原双敏感的纳米药物递送系统，该纳米药物递送系统具有一定的酸敏感性和氧化还原敏感性，在肿瘤微环境高浓度谷胱甘肽作用下，二硫键会迅速断裂，快速释放喜树碱，可以高效向肿瘤部位递送药物喜树碱，有望进一步提高喜树碱药物传递的安全性和有效性。
一种喜树碱及其制备方法应用

[发明专利]一种谷胱甘肽敏感的骨靶向脂质体及其制备方法-CN201911069534.9在审
发明人：柯学;吴豪;邹丹璐;慈天元 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种谷胱甘肽敏感的骨靶向脂质体及其制备方法，所述骨靶向脂质体是在脂质体的磷脂双分子层骨架上修饰有两亲性材料阿仑膦酸钠‑透明质酸‑胱胺‑胆固醇。本发明通过在脂质体中修饰谷胱甘肽敏感的骨靶向材料制成，不仅可以靶向到骨组织，同时二硫键可以嵌入脂质体内部，在谷胱甘肽的丰富的肿瘤细胞内会迅速断裂从而释放出药物。
一种谷胱甘肽敏感靶向脂质体及其制备方法

[发明专利]一种用于抗肿瘤和抗转移治疗的胆固醇－低分子量肝素的纳米制剂及制备方法-CN201810604630.8在审
发明人： 慈天元;柯学;曹丁凌格;李锦;冯淑君 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2018-08-28 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于抗肿瘤和抗转移治疗的负载抗肿瘤药物的胆固醇－低分子量肝素的纳米制剂及制备方法。具体为将具有优异生物相容性的胆固醇作为疏水片段和疏水药物储库，包载抗肿瘤药物，外壳为具有抗转移活性的亲水性低分子量肝素，以制备一种用于术后防复发的新型纳米制剂，在杀灭肿瘤细胞的同时实现抑制肿瘤细胞转移的作用。该纳米制剂的载药量在5wt％‑20wt％之间，所制备的纳米制剂具有可注射性，通过尾静脉注射给药，可以在提高药物抗癌效果的同时，发挥低分子量肝素的抗转移活性。
低分子量肝素纳米制剂抗转移制备胆固醇抗肿瘤药物抗肿瘤抑制肿瘤细胞生物相容性尾静脉注射抗癌效果疏水片段疏水药物新型纳米肿瘤细胞亲水性载药量注射性包载储库给药治疗复发

[发明专利]一种缓释阿霉素脂质体的温敏水凝胶制剂及制备方法-CN201711102438.0在审
发明人： 慈天元;柯学;阿卡巴;曹丁凌格 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种能有效缓释阿霉素脂质体的凝胶缓释制剂及其制备方法。具体由两亲性嵌段共聚物，有效量的药物和溶媒一起组成；其中两亲性嵌段共聚物由聚乙二醇为亲水嵌段、聚酯为疏水嵌段构成，成分比例为4‑40wt％；阿霉素比例为0.1‑10wt％。所制备的凝胶制剂能够有效缓释阿霉素1‑6周，并且制剂在室温或低于室温时处于溶液状态，在人体温度时能够转变成为凝胶状态，具有可注射性，通过瘤内或瘤周注射，或在术后瘤腔内给药，可以在提高阿霉素抗癌效果的同时，减少其毒副作用。
一种阿霉素脂质体温敏水凝胶制剂制备方法

[发明专利]一种缓释巴马司他的聚酯－聚醚温敏凝胶制剂及制备方法-CN201710298992.4在审
发明人：柯学;慈天元;邓越洋;付婧欣;史心悦 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-04-25 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种能有效缓释巴马司他的凝胶缓释制剂及其制备方法。具体由两亲性嵌段共聚物，有效量的药物和溶媒一起组成；其中两亲性嵌段共聚物由聚乙二醇为亲水嵌段、聚酯为疏水嵌段构成，成分比例为4‑40wt％；药物巴马司他比例为0.1‑10wt％。所制备的凝胶制剂能够有效缓释巴马司他1‑6周，并且制剂在室温或低于室温时处于溶液状态，在人体温度时能够转变成为凝胶状态，具有可注射性，通过瘤内或瘤周注射，或在术后瘤腔内给药，可以协同化疗药物有效抑制肿瘤组织的基质金属蛋白酶，有望预防肿瘤细胞转移。
一种巴马聚酯聚醚温敏凝胶制剂制备方法

[发明专利]提升喜树碱类化合物活性闭环率的液体制剂及其制备方法和应用-CN201210514939.0有效
发明人：丁建东;慈天元;李婷;俞麟 -专利权人：复旦大学
申请日： 2012-12-05 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过简单添加聚乙二醇提升喜树碱类化合物活性闭环率的制剂，以聚乙二醇为添加剂，喜树碱类衍生物为药物分子，水为主体的分散介质为溶媒三种共同组成。其中主要添加剂为聚乙二醇，药物分子为喜树碱、10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康等的一种或多种。通过简单添加聚乙二醇，可以显著提高喜树碱类药物的活性闭环率，增强药效，能够有效降低药物的全身反应，有望用于不同阶段的肿瘤治疗。
提升喜树碱化合物活性闭环液体制剂及其制备方法应用

[发明专利]提高喜树碱类衍生物活性闭环率的液体胶束制剂及其制备方法和应用-CN201210515169.1无效
发明人：丁建东;慈天元;常广涛;俞麟 -专利权人：复旦大学
申请日： 2012-12-05 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属药物技术领域，具体为一种能够提高喜树碱类衍生物活性闭环率的胶束制剂及其制备方法和应用。本发明以两亲性共聚物为载体材料，以胶束形态物理负载活性剂量的喜树碱类衍生物的药物分子，以水性介质为主要溶媒三种共同组成。其中载体材料的主体结构以聚乙二醇为亲水段、以聚酯、聚氨基酸或聚醚为疏水段，药物分子为喜树碱、10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康等的一种或多种。这种胶束制剂能够显著提高喜树碱类药物的活性闭环率，增强药效，能够有效降低药物的全身反应，可用于不同阶段的肿瘤治疗。
提高喜树碱衍生物活性闭环液体胶束制剂及其制备方法应用

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