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[发明专利]类伽腺苷的稳定固体形态-CN201480020987.1有效
发明人：帕里德·克里斯蒂;伊拉希·山鲁佐德·雷扎;朱塞佩·瓜齐;玛利亚·阿吉西 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2014-04-10 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：本申请公开了一种制备下式的类伽腺苷(Regadenoson)的非晶形的方法可以在温和的反应条件下制备类伽腺苷(Regadenoson)非晶形，其具有高化学纯度(>99.6％)，而且在加热时具备高稳定性。还公开了一种热力学尤其稳定的类伽腺苷(Regadenoson)的无水结晶形，其不仅当25℃下暴露于90％的相对湿度(RH)96小时时，而且当加热升温至200℃时具有高稳定性。
腺苷稳定固体形态

[发明专利]用于制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸以及酯的方法-CN201480025409.7有效
发明人： M·诺南马谢;T·布施 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2014-04-30 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及以高产率制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸及其式(I)的酯的方法。所述方法使用式(V)的二芳基缩酮以产生式(III)的芳基溴化物，其中氨基基团被保护为双芳基亚甲基亚氨基基团(bisarylmethylidenimino‑group)，然后将其转变为式(I)的化合物。
用于制备氨基硼酸杂芳基以及方法

[发明专利]用于合成他喷他多及其中间体的新方法-CN201180022910.4有效
发明人： G·莫塔;D·韦尔加尼;G·贝尔托利尼;N·兰多尼 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2011-06-20 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07B57/00 文献下载
摘要：本发明的目的在于一种用于合成他喷他多（即可作为游离碱也可是盐酸盐形式）的新方法，其包含酮（VII）的烷基化以产生化合物（VIII）的步骤（如方案1中所报告），所述烷基化具有高度的立体选择性，因为存在作为氨基基团取代基的苄基基团。令人吃惊地发现，这种取代使酮式-烯醇式平衡向着所需的对映异构体移动并且增强了化合物（VII）中存在的立体中心的能力，所述能力在于定向发生有机金属化合物在羰基上向着所需的立体异构体的亲核加成。因此，这种取代允许该步骤的产率获得可观的增加，进而允许他喷他多的完整合成方法中总产率的显着增加。本发明的另一个目的构成为固体形式的他喷他多游离碱，其能够借助于本发明的方法获得。本发明的另一个目的表示为他喷他多游离碱的晶体形式I和II。本发明的另一个目的在于他喷他多游离碱的晶体形式I和II的混合物。方案1
用于合成及其中间体新方法

[发明专利]用于制备他喷他多及其中间体的新方法-CN201080052937.3有效
发明人： G·莫塔;D·韦尔加尼;G·贝尔托利尼 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07C215/46 文献下载
摘要：本发明涉及用于合成他喷他多的新方法，所述方法包含根据下列方案2(V，VI,VII)的外消旋混合物(V)的定量拆分以获得(S)-3-(二甲氨基)-2-甲基-1-(3-硝基苯基)-1-丙酮(VII)的立体异构体方案2使用手性(2R,3R)-O,O’-二苯甲酰基酒石酸，其中所述拆分是定量的。本发明还涉及他喷他多的新合成方法的一些中间体化合物。
用于制备及其中间体新方法

[发明专利]合成拉科酰胺的方法-CN201080061927.6有效
发明人： A·博洛尼亚;P·卡斯托蒂;D·韦尔加尼;G·贝托里尼 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2010-12-22 - 公布日： 2012-12-12 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明描述了使用D,L-丝氨酸作为起始材料合成拉科酰胺的新方法，其中使用便宜的碱如NaOH以及无毒性和不致癌的、便宜的烷基化剂如对甲苯磺酸甲酯进行羟基的甲基化反应；在乙酰胺的选择性水解、外消旋混合物与手性酸（HX*）在有机溶剂中成盐、优选通过R对映异构体的沉淀进行的非对映异构混合物的拆分，以及随后的光学纯中间体的乙酰化之后，从拉科酰胺的外消旋混合物中分离R对映异构体。
合成拉科酰胺方法

[发明专利]合成吡美莫司的化学酶法-CN201080022350.8有效
发明人： P·格里森蒂;S·列礼伊拉希;E·韦尔扎 -专利权人： 意优特克股份公司
申请日： 2010-05-19 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及由子囊霉素起始制备吡美莫司的方法，开拓了纯化酶系统的选择特性，特别针对位于子囊霉素24和33位的羟基基团的选择性官能化。本方法代表制备吡美莫司的化学酶合成法的第一个实例。
合成吡美莫司化学