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[发明专利]化合物ATV014或其药学可接受的盐及其药物组合物-CN202310485655.1在审
发明人： 张绪穆;郭德银;李官官;曹流;李迎君;徐铁凤;冀彦锡;周启璠;杨彧鉴;朱调珍 -专利权人：南方科技大学;中山大学
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：化合物ATV014或其药学可接受的盐，及其药物组合物。化合物ATV014具有如下结构式：#imgabs0#
化合物 atv014 药学可接受及其药物组合

[发明专利]一种作为HIF-2α激动剂的杂环衍生物-CN202210954630.7有效
发明人：薛晓纤;程辉敏;李迎君;王萍;王雯莉;李潮;方磊;张绪穆 -专利权人：南方科技大学;深圳晶泰科技有限公司
申请日： 2022-08-09 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种作为缺氧诱导因子‑2α(HIF‑2α)激动剂的杂环衍生物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐以及含有该衍生物的药物组合物。#imgabs0#其中，X1选自CH、CH2、C(＝O)、N、NH、O或S；Y2选自CH、CH2、NH、N、O或S；#imgabs1#为单键或双键；所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者HIF‑2α相关和/或红细胞生成素(EPO)相关的疾病，其中，所述HIF‑2α相关和/或EPO相关的疾病包括贫血、血管疾病、心肌局部缺血、代谢障碍或癌症。
一种作为 hif 激动剂衍生物

[发明专利]一种异丁酸酯核苷化合物的晶型及制备方法-CN202211376931.2有效
发明人： 张绪穆;李迎君;周启璠;李官官 -专利权人：深圳安泰维生物医药有限公司
申请日： 2022-11-04 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种异丁酸酯核苷化合物的晶型及制备方法，所述晶型为III；其X射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为8.47±0.2°、16.87±0.2°、17.47±0.2°、22.13±0.2°和28.66±0.2°处有特征峰。所述晶型的III物理和化学稳定性好。所述晶型的制备方法操作简单，重复性高。
一种丁酸核苷化合物制备方法

[发明专利]一种三嗪类化合物及其用途-CN202310377781.5在审
发明人： 张绪穆;李迎君;何峰;杨彧鉴 -专利权人：深圳安泰维生物医药有限公司
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：一种治疗冠状病毒感染的长效口服化合物，具有式A所述的化合物和/或其药学上可接受的盐，及其制备方法、组合物和用途。所述化合物和组合物可作为Mpro主蛋白抑制剂药物，具有预防、缓解和/或治疗冠状病毒感染的用途。
一种三嗪类化合物及其用途

[发明专利]化合物ATV014在制备用于治疗新冠病毒感染的产品中的用途-CN202310485045.1在审
发明人： 张绪穆;郭德银;李官官;曹流;李迎君;徐铁凤;冀彦锡;周启璠;杨彧鉴;朱调珍 -专利权人：南方科技大学;中山大学
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：化合物ATV014或其药学可接受的盐在制备用于预防、缓解或治疗SARS‑CoV‑2感染，或其同源变异病毒的复制或繁殖及其所产生的细胞病变效应的产品中的用途，所述化合物具有如下结构：
化合物 atv014 制备用于治疗病毒感染产品中的用途

[发明专利]非甾体抗炎药和GS-441524的二联体化合物及其制备方法与用途-CN202211580683.3在审
发明人：周启璠;陈奇姝;李迎君;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2022-12-06 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于抗冠状病毒感染药物领域，具公开了非甾体抗炎药和GS‑441524的二联体化合物，如I所示结构NSAID指非甾体抗炎药酯化后的残基。本发明还提供上述二联体化合物的合成路线，本发明的化合物可以提高GS‑441524的细胞膜渗透性、改善药代动力学性质，并提高其抗冠状病毒感染的体内疗效。
非甾体抗炎药 gs 441524 二联体化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种羟基内酰胺的制备方法-CN201910901614.X有效
发明人：马保德;邵攀霖;吴超;王江;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：一种羟基内酰胺的制备方法，其由式(II)所示的环状酰亚胺通过均相催化氢化反应制得，其中，R1，R2，R3，分别独立为H，C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基，R1，R2也可以是通过环连接起来的C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基。本发明的催化剂转化数(TON，turnover number)高达100,000，与现有技术相比具有原子经济性高、绿色无污染、易于工业化等特点。
一种羟基内酰胺制备方法

[发明专利]一种含有氧杂蒽骨架的双膦配体及其合成与应用-CN202211049773.X有效
发明人：刘东煌;余建飞;陈根强;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07F9/6568 文献下载
摘要：一种含有氧杂蒽骨架的双膦配体及其合成与应用。该双膦配体具有氧杂蒽骨架，同时具有双联萘骨架。该配体结构简单，易于合成，两个配位磷原子与金属之间形成的P‑M‑P夹角更接近180°，具有反式配位双膦配体特征，具有很深的“手性口袋”，具有更好的立体选择性。
一种有氧骨架双膦配体及其合成应用

[发明专利]培南类抗生素中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮的制备方法-CN202010578212.3有效
发明人：石川;杨春艳;杨泊;稂琪伟;丁小兵;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-06-22 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种培南类抗生素中间体4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)的制备方法，所述制备方法是催化氧化方法，具体为：在金属催化剂和氧化剂的作用下于有机溶剂中制备4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)。本发明所述培南类抗生素中间体4‑乙酰氧基氮杂环丁酮(4‑AA)的制备方法具有经济高效、对环境污染小、收率高的特点。
培南类抗生素中间体乙酰氧基氮杂环丁酮制备方法

[发明专利]一种醋酸艾斯利卡西平的合成工艺及微反应系统-CN202111224968.9在审
发明人：管凡夫;温佳琳;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸艾斯利卡西平的合成工艺，包括：在有机溶剂中，将式(I)结构的化合物转化成式(II)结构的化合物，然后将式(II)结构的化合物转化成式(III)结构的化合物，再将式(III)结构的化合物转化成醋酸艾斯利卡西平(IV)；其中，本发明通过添加DMAP大大缩短了反应时间，提高了反应效率，选择异丙醇和二氯甲烷的混合溶剂能够实现各步反应的连续化，并且本发明通过选择该路线反应路线，结合优化措施，顺利将其应用于微反应器系统中，在保证了反应收率和产品高ee值的基础上，反应时间缩短了一个数量级，提高了反应的效率，具有很好的工业应用前景。此外，本发明还提供了一种用于实现醋酸艾斯利卡西平的多步连续化合成的微反应系统。
一种醋酸艾斯利卡西平合成工艺反应系统

[发明专利]氮杂并环衍生物、其药物组合物及其用途-CN202310039898.2在审
发明人：李迎君;薛晓纤;王萍;李潮;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种氮杂并环化合物、其药物组合物及其在制备药物中的用途。具体地，本发明的化合物具有式(I)所示的结构，或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或其前药。本发明述化合物及其药物组合物可用于制备治疗HIF‑2α介导的相关疾病的药物，相关疾病如癌症、炎症等。
衍生物药物组合及其用途

[发明专利]一种新的含硼类佐米药物关键中间体手性α-氨基硼酸酯的制备方法-CN201910181635.9有效
发明人： 张绪穆;娄亚洲 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2019-03-11 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于药物合成制备技术领域，具体涉及一种新的含硼类佐米药物关键中间体手性α‑氨基硼酸酯的制备方法。该制备方法不仅具有原料廉价易得、操作简单、反应较为温和、反应后处理简单、产物的光学纯度较高等优点，最终的产物无需再进一步纯化，符合工业化的要求，具有非常显著的经济实用性和发展潜力。
一种含硼类佐米药物关键中间体手性氨基硼酸制备方法

[发明专利]一种光学纯S构型1,1-双-（4-氟苯基）-2-丙醇的制备方法-CN202011242433.X有效
发明人：吴超;马保德;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07C29/145 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学纯S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇制备方法。光学纯S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇化学分子结构式如(II)所示。S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇是新型吡啶酰胺类杀菌剂吡啶菌酰胺(florypicoxamid)的重要中间体，具有很高的经济价值。本发明的化学反应方程式为：反应式中，化合物(I)通过均相不对称氢化反应，高效高选择性得到光学纯化合物(II)。反应中，催化剂为手性配体与过渡金属的络合物，络合物可以预先制备，也可以原位配合。本发明的催化剂转化数(TON，turnover number)高达100,000，光学纯度最高达97％ee，与现有技术相比具有原子经济性高、绿色无污染、易于工业化等特点。
一种光学构型苯基丙醇制备方法

[发明专利]二茂铁含硼手性双膦配体及其制备方法和应用-CN202010044070.2有效
发明人：段亚南;殷勤;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-01-15 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：本发明涉及二茂铁含硼手性双膦配体及其制备方法和应用，所述二茂铁含硼手性双膦配体为式(I)所示的化合物，该配体既可以与金属络合，又可以与极性底物进行作用，从而提高不对称控制，对酮、官能化烯烃的不对称催化氢化反应具有重要的应用价值，
二茂铁含硼手性双膦配体及其制备方法应用

[发明专利](2S,3R)-2-酰氨甲基-3-羟基丁酸酯的制备方法-CN202010333656.0有效
发明人：杨泊;杨春艳;石川;丁小兵;稂琪伟;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07C233/51 文献下载
摘要：本发明提供了一种(2S,3R)‑2‑酰氨甲基‑3‑羟基丁酸酯的制备方法，改方法采用二价钌络合物和C3*‑Tunephos系列C2轴对称的双齿膦配体组成的催化体系在氢气氛下实现不对称还原反应。本发明提供的制备方法具有原子经济性高、绿色无污染、选择性单一、生产效率高等特点，而且催化剂易于合成，生产成本较低，具有很好的工业应用前景。
甲基羟基丁酸制备方法

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