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[发明专利]苯并噻唑‑2‑甲醛及其衍生物合成的新方法-CN201611142671.7在审
发明人： 康从民;张超 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-12-13 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并噻唑‑2‑甲醛及其衍生物的新合成方法，所述合成方法是将2‑羟甲基苯并噻唑或取代2‑羟甲基苯并噻唑溶于一定量的溶剂中，加入适量的二氧化锰，加热反应一段时间。抽滤，浓缩，重结晶，得到苯并噻唑‑2‑甲醛及其衍生物。本发明的反应式如下所示本发明的合成方法具有操作简单，环境友好，原料廉价易得，产品品质提高明显，收率大幅度提升，反应副产物明显降低等优点，适用于大规模生产。
噻唑甲醛及其衍生物合成新方法

[发明专利]2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1H‑苯并咪唑衍生物的新制备方法-CN201610643642.2在审
发明人： 康从民;刘益州;王新颖;张超 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-08-08 - 公布日： 2016-12-14 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：一种由下述通式表示的2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1H‑苯并咪唑衍生物：其中，式中取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10为甲基，乙基，丙基，卤素等取代基。本发明涉及一种2‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1H‑苯并咪唑衍生物的新制备方法，合成步骤主要包括：以吲哚‑3‑甲酸及其衍生物和邻苯二胺及其衍生物为起始原料，在溶剂中经催化剂催化一步反应得目标产物。该方法具有易操作，省时，易纯化，产率高等优点。
吲哚苯并咪唑衍生物制备方法

[发明专利]脲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成-CN201610412474.6在审
发明人： 康从民;王新颖;刘益州;焦林如 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物及其合成方法，以吲哚‑3‑甲酰胺及其衍生物和2‑氨甲基苯并咪唑及其衍生物为原料，生成脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R1、R7可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，甲酰基，乙酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基；R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基，氟代甲基，氟代乙基，氟代丙基，氯代甲基，氯代乙基，氯代丙基，氰基，甲氨基，二甲氨基，乙胺基，二乙胺基，硝基，磺氨基，甲氧基，氨甲基，乙酰基，甲氧羰基，氨基甲酰基，N-甲基氨基甲酰基。
连接吲哚苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]2-(((1H-吲哚-3-基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑类衍生物及其制备-CN201610052932.X在审
发明人： 康从民;刘益州;王新颖;焦林如 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-01-26 - 公布日： 2016-05-18 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：一种由下述通式表示的2-(((1H-吲哚-3-基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑类衍生物：其中，式中取代基R₁、R₇可以为-H，-CH₃，-CH₂CH₃，-CHCH＝CH₂，-CH₂Ph，-COCH₃，p-CH₃-C₆H₄-SO₂-；R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁可以为-H，-CH₃，-CH₂CH₃，-CHCH＝CH₂，-CH₂Ph，-COCH₃，-CF₃，-CCl₃，-CN，-NHCH₃，-NO₂，-OCH₃，-CH₂NH₂，-COOCH₃，-CONHCH₃。本发明方法是以吲哚-3-甲醇及其衍生物和2-卤甲基苯并咪唑及其衍生物或以3-卤甲基吲哚及其衍生物和苯并咪唑-2-甲醇及其衍生物为反应物，在适当的溶剂和催化剂的条件下，经一步反应生成2-(((1H-吲哚-3-基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑类衍生物。该系列化合物的制备如下：其中，式中的X基团为氯、溴或碘。
吲哚甲氧基甲基苯并咪唑衍生物及其制备

[发明专利]吲哚-3-羧酸苯并咪唑-2-甲酯衍生物及其合成-CN201510848314.1在审
发明人： 康从民;王新颖;刘益州 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2015-11-28 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类酯键连接的吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成方法，以吲哚-3-甲酸及其衍生物和2-羟甲基苯并咪唑及其衍生物为原料，在脱水缩合剂和催化剂存在下，在室温条件下脱水生成酯键连接的吲哚-苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈可以是—H，—F，—Cl，—Br，—CF₃，—CCl₃，—CN，—N(CH₃)₂，—N(C₂H₅)₂，—NO₂，—SO₃H，—CH₂CH₃，—CH₃，—OH，—OCH₃，—NH₂，—NHCH₃，—COCH₃，—COOH，—COOCH₃，—CONH₂，CONHCH₃。该方法原料易得，操作简单，反应条件温和、产率高且易于纯化。
吲哚羧酸苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]2-((2-甲基-3-吲哚基)甲基)苯并咪唑衍生物及其合成-CN201410583377.4在审
发明人： 康从民;赵绪浩;姜凡伟;吕英涛;展震 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2014-10-20 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：以吲哚羧酸衍生物和邻苯二胺及其衍生物为原料发生环合反应，生成亚甲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物的方法。以2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物和邻苯二胺及其衍生物为原料在缩合剂作用下加热或者在微波辐射下环合生成亚甲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈可以是H，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃，CN，N(CH₃)₂，N(C₂H₅)₂，NO₂，SO₃H，CH₂R’，OR’，NHR’，COR’，COOR’，CONHR’；其中R’为H，CH₃，CH₂CH₃，COCH₃，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃。该反应条件较温和，操作较简便，产率较高。
甲基吲哚苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]间硝基苯甲醛衍生物的合成-CN201110462487.1无效
发明人： 康从民;于国庆;吕英涛;李凤桃 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07B41/06 文献下载
摘要：一种合成间硝基苯甲醛衍生物的方法，可以制备多种间硝基苯甲醛衍生物。其制备方法为以苯甲醛及其衍生物为起始原料物，先与氨水反应生成三(取代苯甲醛)缩二氨，三(取代苯甲醛)缩二氨和硝化试剂反应，然后水解制得间硝基苯甲醛衍生物，其化学结构如下。式中R基可以是氢；或者给电子基，如：-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH(CH₃)₂，-OH，-NH₂，-OR’，-NHR’等，其中R’为-CH₃，-CH₂CH₃，-COCH₃等；或者吸电子基，如：-F，-Cl，-Br，-CF₃，-CCl₃，-N(CH₃)₃⁺，-NO₂，-CN，-SO₃H，-COCH₃，-COOH，-COOCH₃，-CONH₂，-NH₃⁺等，R基为1个取代基、2个取代基或者3个取代基；R基可以位于醛基的邻位、间位或者对位。该反应条件温和，产率较高。
硝基苯甲醛衍生物合成

[发明专利]一种羟基芳基脂肪酸酯类化合物的合成方法-CN201110154338.9无效
发明人： 康从民;马明建;吕英涛;王伟宁 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2011-06-02 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D213/50 文献下载
摘要：一种羟基芳基脂肪酸酯类化合物的合成方法，可以制备多种羟基芳基脂肪酸酯类化合物。其制备方法为苯甲酮类化合物与卤代脂肪酸酯在锌粉和碘存在的条件下，在溶剂中生成羟基芳基脂肪酸酯类化合物，得到的化合物具有如下的结构式：式中R₁可在苯基的2位，3位，4位，n＝1，2，3，4，R₁为氢或供电子或吸电子基团，R₂为五元或六元杂环或碳环，R₃为碳原子数小于等于4的脂肪烃基。该反应条件温和，产率较高。
一种羟基脂肪酸化合物合成方法

[发明专利]胸苷酸合成酶在大肠杆菌中的高效表达-CN201010226489.6无效
发明人：吕英涛;谭圆;王新宇;孙宗彬;康从民 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2010-07-12 - 公布日： 2011-02-02 - 主分类号： C12N15/70 文献下载
摘要：本发明为：胸苷酸合成酶在大肠杆菌中高效表达的新方法。TS是生物体内催化胸苷酸合成所必需的酶，在快速增殖的细胞中抑制TS活性可使DNA合成受阻，引起细胞死亡，多年来TS一直是肿瘤化学治疗的重要靶点之一，研究其酶学性质有助于开发新型抗癌药物。人类TS基因为真核基因，含有大量原核生物稀有密码子，传统的表达方法获得纯酶量少、操作量大。本发明采用分子生物学的方法、在不发生定点突变下，构建含有野生型人类胸苷酸合成酶基因的大肠杆菌表达质粒TS-pET-28b(+)，转入含有真核生物稀有密码子的菌株Rosetta(DE3)，通过发酵条件的优化，获得高效表达，因而本系统具有表达水平高、成本低等特点。
胸苷酸合成大肠杆菌中的高效表达

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