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- [发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂-CN97198532.4无效
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小R·W·马奎斯;D·F·维伯;Y·如;S·罗卡斯特洛
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史密丝克莱恩比彻姆公司
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1997-08-07
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1999-10-20
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A61K31/535
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中A是C(O)或CH(OH);R1是(1)、(2)、(3)或(4);R2是H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基,杂环－C0－6烷基、R5C(O)－、R5C(S)－、R5SO2－、R5OC(O)－、R5R’NC(O)－、R5R’NC(S)－、金刚烷基－C(O)－或(5);R”是H、C1－6烷基,Ar－C0－6烷基或杂环－C0－6烷基;R”’是H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或杂环－C0－6烷基;每个R3独立是H、C2－6链烯基、C2－6链炔基、杂环、Ar或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1－6烷基;R4是H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、杂环－C0－6烷基、R5C(O)－、R5C(S)－、R5SO2、R5OC(O)－、R5R’NC(O)－、R5R’NC(S)－、R’HNCH(R’)C(O)－或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)－;每个R5独立为C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、杂环－C0－6烷基、Ar－C0－6烷氧基、杂环－C0－6烷氧基或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1－6烷基;R6是H、C1－6烷基、Ar－C0－6烷基或杂环－C0－6烷基和R7是H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、杂环－C0－6烷基、R5C(O)－、R5C(S)－、R5SO2－、R5OC(O)－、R5R’NC(O)－、R5R’NC(S)－、R’HNCH(R’)C(O)－或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)－;或R6和R7连接形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;每个R’独立为H、C1－6烷基、Ar－C0－6烷基或杂环－C0－6烷基;R*是H、C1－6烷基、C3－6环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基或杂环－C0－6烷基;Y是单键或O;每个Z独立为CO或CH2;和n是0、1或2;它们是半胱氨酸蛋白酶,特别是组织蛋白酶K的抑制剂并用于治疗其中抑制骨丢失是一个要素的疾病。
- 半胱氨酸蛋白酶抑制剂
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