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[发明专利]生物还原活化的前药-CN200580036165.3无效
发明人：彼得·大卫·戴维斯;马修·亚历山大·内勒;彼得·汤姆森;史蒂文·埃尔伯特·艾弗里特;麦克尔·理查德·莱西·斯特拉福特;彼得·沃德曼 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司;格雷实验室癌症研究信托公司
申请日： 2005-09-26 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(1)的化合物，或其药物可接受的盐，其中R1为具有至少一个硝基或叠氮基基团的取代的芳基或杂芳基，或为任选取代的苯醌、任选取代的萘醌、或任选取代的稠合杂环醌；R2为H，任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、芳基或杂环芳基；以及对R3基团进行选择以使得R3NH₂基团代表细胞毒性核苷类似物或细胞毒性核苷类似物的酯或磷酸酯前药，前提是R1为芳基基团时，R2不为H。
生物还原活化

[发明专利]具有血管破坏活性用于治疗如结肠直肠癌的包含ZD6126及5－FU、CPT－11或5－FU和CPT－11的组合物-CN200480023133.5无效
发明人： A·J·瑞安 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 2004-06-18 - 公布日： 2006-09-20 - 主分类号： A61K31/66 文献下载
摘要：一种在任选用电离辐射治疗的温血动物如人中产生血管破坏作用的方法，特别是治疗涉及实体瘤的癌症如结肠直肠癌的方法，这类方法包括ZD6126与5－FU联合给药；ZD6126与CPT－11联合给药；以及ZD6126与5－FU和CPT－11联合给药中之一。也要求保护含有ZD6126和CPT－11；及ZD6126与5－FU和CPT－11中之一的药用组合物和药剂盒。还要求保护ZD6126和5－FU；ZD6126和CPT－11；以及ZD6126与5－FU和CPT－11中之一在制备药物中的用途，所述药物用于在任选用电离辐射治疗的温血动物中产生血管破坏作用。
具有血管破坏活性用于治疗结肠直肠癌包含 zd6126 fu cpt 11 组合

[发明专利]生物还原性－活化前体药物-CN200480013946.6无效
发明人： P·D·达维斯;M·A·奈洛尔;P·汤森;S·A·埃弗雷特;M·R·L·斯特拉特福德;P·瓦德曼 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司;格雷实验室癌症研究信托公司
申请日： 2004-03-26 - 公布日： 2006-06-21 - 主分类号： C07D333/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种右式(1)化合物或其药物可接受的盐，其中：Ar为带有至少一个硝基或叠氮基的取代芳基或杂芳基，或者为上式(2)或(3)基团，其中R₁和R₂可以相同或不同，并且独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、芳基、COR₃，或者与间插碳原子一起构成任选取代的杂环烷基环或碳环；L为－OC(O)－或－OP(O)(OR₆)－；n为0或1；X为O、S、NR₇或一个共价键；R₃为OR₄或NR₄R₅；R₄、R₅、R₆和R₇各自独立地为氢或任选取代的烷基，或者当R₃为NR₄R₅时，R₄和R₅能与间插氮原子结合在一起构成杂环烷基环；R₈为氢、烷氧基或二烷基氨基烷基；R₉为任选取代的烷基；R₁₀为氢、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基；R₁₁和R₁₂独立地为氢、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1－氮丙啶基；A为任选取代的芳基环或杂芳基环；Dr为致使DrXH代表细胞毒性或细胞抑制性化合物的部分。
生物原性活化药物

[发明专利]作为血管破坏剂的COLCHINOL衍生物-CN01812413.5无效
发明人： J·C·阿诺;M·A·拉莫尔莱特 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 2001-07-04 - 公布日： 2003-09-03 - 主分类号： C07D295/16 文献下载
摘要：本发明涉及式I的colchinol衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或其前药：其中取代基如说明书中的定义。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、式(I)化合物的药用组合物以及式(I)化合物在制造用于在温血动物体内产生血管破坏作用的药物中的用途。
作为血管破坏 colchinol 衍生物

[发明专利]作为血管生成抑制剂的秋水仙醇衍生物-CN01812402.X无效
发明人： J·C·阿诺 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 2001-07-04 - 公布日： 2003-09-03 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的秋水仙醇衍生物：其中：R1、R2和R3分别是羟基、磷酰基氧(－OPO3H2)、C1－4烷氧基或在体内可水解的羟基的酯，附带条件是R1、R2和R3中至少两个是C1－4烷氧基；A是－CO－、－C(O)O－、－CON(R8)－(其中R8是氢、C1－4烷基、C1－3烷氧基C1－3烷基、氨基C1－3烷基或羟基C1－3烷基)；a是一个从1到4间的整数；Ra和Rb分别选自氢、羟基和氨基；B是－O－、－CO－、－N(R9)CO－、－CON(R9)－、－N(R9)C(O)O－、－N(R9)CON(R10)－、－N(R9)SO2－、－SO2N(R9)－或一个单键(其中R9和R10分别选自氢、C1－4烷基、C1－3烷氧基C1－3烷基、氨基C1－3烷基和羟基C1－3烷基)；b是0或整数1－4，(如果当b是0时，则B是一个单键)；D是羧基、磺基、四唑基、咪唑基、磷酰基氧、羟基、氨基、N－(C1－4烷基)氨基、N，N－二(C1－3烷基)氨基、或式－Y1(CH2)OR11或－NHCH(R12)COOH；[其中Y1是一个单键、－O－、－C(O)－、－N(R13)C(O)－或－C(O)N(R13)－(其中R13是氢、C1－4烷基、C1－3烷氧基C2－3烷基、氨基C2－3烷基或羟基C2－3烷基)；c是0或整数1－4。
作为血管生成抑制剂秋水衍生物

[发明专利]具有血管破坏活性的联合疗法-CN01807444.8无效
发明人： P·D·达维斯;G·杜赫尔蒂 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 2001-03-27 - 公布日： 2003-07-16 - 主分类号： A61K31/661 文献下载
摘要：本发明涉及对温血动物、例如人产生血管破坏效果的方法，包含对所述动物给以有效量的ZD6126或其药学上可接受的盐，在此之后、之前或与此同时给以有效量的下列疗法之一：i)电离放射；ii)铂抗肿瘤剂；和iii)紫杉烷。本发明还涉及ZD6126和上述疗法之一在药物制备中的用途，该药物用于对温血动物、例如人产生血管破坏效果；还涉及药物组合物和试剂盒，各自包含ZD6126和铂抗肿瘤剂与紫杉烷之一。
具有血管破坏活性联合疗法

[发明专利]利用血管破坏活性的分割剂量疗法-CN01807663.7无效
发明人： P·D·戴维斯 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 2001-03-27 - 公布日： 2003-06-04 - 主分类号： A61K31/661 文献下载
摘要：本发明涉及一种血管破坏剂或其可药用盐在制造按分割剂量给药的药剂中的应用，以便用于在诸如人之类的温血动物中产生血管破坏效应。具体地说，该血管破坏剂是ZD6126，或其可药用盐。本发明还涉及采用分割剂量的血管破坏剂的治疗方法。
利用血管破坏活性分割剂量疗法

[发明专利]作为血管破坏剂的秋水仙醇类衍生物-CN99815443.1无效
发明人： P·D·达维斯;J·－C·阿诺;F·T·博伊尔 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 1999-12-24 - 公布日： 2003-02-19 - 主分类号： C07C13/547 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其盐其中X是－C(O)－、－C(S)－、－C＝NOH或－CH(R7)，其中R7是氢、羟基、C1－7烷氧基、－OR8或－NR8R9(其中R8是基团－Y1R10(其中Y1是直接价键、－C(O)－、－C(S)－、－S－、－C(O)O、－C(O)NR11、－SO2－或－SO2NR12(其中R11和R12可以相同或不同，分别独立地表示氢、C1－3烷基或C1－3烷基C2－3烷基)和R10如本文定义，和R9包括氢；R1、R2和R3如本文定义且优选甲基；R4、R5和R6如本文定义，条件是R5不是羟基、烷氧基、取代烷氧基、－OPO3H2、－O－C1－7烷酰基或苄氧基；所述化合物在制备用来在温血动物如人体中产生血管破坏作用的药物中的应用。本发明进一步涉及式(I)的化合物，含有它们的药物组合物、其制备方法和利用这些化合物在温血动物如人体中产生血管破坏作用的方法。式(I)的化合物及其可药用盐可以有效治疗多种病症，包括癌症和类风湿性关节炎。
作为血管破坏秋水仙醇类衍生物

[发明专利]秋水仙醇衍生物作为血管破坏剂的应用-CN98806946.6无效
发明人： G·多尔蒂 -专利权人： 安吉奥金尼药品有限公司
申请日： 1998-07-06 - 公布日： 2000-08-09 - 主分类号： A61K31/66 文献下载
摘要：公开了式Ⅰ所示的秋水仙醇衍生物及其可药用盐、溶剂化物和水合物,其中R1、R2、R3和R6分别独立地代表氢、任选取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳烷基、链烷酰基、PO3H2;X是羰基(CO)、硫代羰基(CS)、亚甲基(CH2)或CHR4;R4是OH、烷氧基或NR8R9;R5和R7分别独立地代表氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基或氨基;R8是氢、任选取代的烷基、环烷基、链烷酰基、硫代链烷酰基、芳基、杂芳基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基;且R9是氢、烷基或环烷基。已发现这些物质能用于治疗涉及血管生成的疾病。其中一些所述化合物是新的。特别优选的是其中R6是PO3H2的化合物。
秋水衍生物作为血管破坏应用

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