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- [发明专利]一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法-CN201910059133.9有效
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彭兵兵;任磊;孙玉行;张红夺;何斌;马恩源
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安徽赛乐普制药有限公司
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2019-01-22
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2021-03-12
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C07D295/096
- 本发明公开了一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法,涉及原料药相关技术领域;包括以下步骤:以式苯并噻唑为原料,与2,4‑二甲基氯苯(III)偶联生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV),亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6‑二羰基吗啉(VI),化合物IV2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺与化合物(VI)2,6‑二羰基吗啉缩合得到4‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪(Ⅶ),Ⅶ再经过还原得到沃替西汀;本发明沃替西汀的制备方法,不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好,且制备方法不再使用贵重金属与磷配体催化偶联,生产成本低,操作简单安全、收率高、制得的沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。
- 一种抑郁药沃替西汀制备方法
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