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- [发明专利]肼衍生物-CN98807584.9无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;戴利·西蒙·沃尔特
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霍夫曼－拉罗奇有限公司
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1998-06-18
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2004-08-11
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C07C311/49
- 通式(i)的肼衍生物∴其中Y表示CO或SO2；R1表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R2当Y表示SO2时，表示低级烷基，卤代低级烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基或芳基，当Y表示CO时，表示低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧羰基，酰基，低级环烷基，芳基，芳基-低级烷基，芳基-低级烷氧基或NR5R6；和R3表示氢，由氰基，氨基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，杂环基或杂环基羰基任选取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基，芳基，或杂环基；或者R2和R3一起形成5-，6-或7-员环酰胺，环酰亚胺，环磺酰胺或环尿烷基团的残基；R4表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基，X-杂芳基或-(CH2)1-2-CH＝CR7R8的一个基团；X表示一个间隔基团；R5和R6每一个单独地表示氢，低级烷基或芳基-低级烷基；和R7和R8一起表示一个低级烯基，其中一个亚甲基任选地被一个杂原子取代；和不仅抑制肿瘤坏死因子α(TNG-α)和转化生长因子(TGF-α)从细胞的释放，也抑制角质细胞的增殖的药学上可接受的盐。它们可被用作药品，尤其是用作治疗炎症，发热，出血，脓血症，类风湿关节炎，骨关节炎，多发性硬化症或牛皮癣的药品。
- 衍生物
- [发明专利]肼衍生物-CN99808688.6无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达瑞·西蒙·沃尔特
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霍夫曼－拉罗奇有限公司
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1999-06-17
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2004-05-05
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C07C259/06
- 本发明提供的以下通式化合物表示的肼衍生物及其可药用盐∴其中R1代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R2代表由α-，β-，γ-或δ-(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基，其中所述氨基，羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化，其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护，或者式Het(CH2)mCO基团；R3代表氢，低级烷基，卤代-低级烷基，氰基-低级烷基，氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，杂环基-低级烷基，杂环基羰基-低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，芳基-低级烯基，芳基或杂环基；R4代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基、X-杂芳基或-(CH2)n-CH＝CR5R6基团；R5和R6一起代表低级亚烷基，其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代；Het代表杂环基；X代表间隔基团；m代表0，1，2，3或4；及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α-TNF)。它们可被用作药物，特别是治疗炎症和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和脓毒病的药物。
- 衍生物
- [发明专利]作为TNF－α抑制剂的环状肼衍生物-CN99814323.5无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达里尔·西蒙·沃尔特
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霍夫曼－拉罗奇有限公司
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1999-12-02
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2003-12-31
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C07D233/80
- 式(I)肼类衍生物，其中W代表O，S，CO，NR5，(CR3R4)m，或者CR11；X代表CO，NR6，(CH2)n，CR12，或者CHR13；Y代表CO，NR7，(CH2)p，或者CHR14；Z代表CO，CS，SO2，或者CH2；m代表0或者1；n和p每个分别表示0，1或者2；R1代表低级烷基、低级烯基、低级环烷基、低级环烷基-低级烷基、芳基或芳基-低级烷基；R2代表低级烷基、低级烯基、低级环烷基、低级环烷基-低级烷基，或通式为V-芳基、V-杂环基，或-(CH2)q-CH＝CR8R9的基团；每个R3，R4，R5，R6和R7分别代表氢、任选取代的低级烷基、低级烯基、低级环烷基、低级环烷基-低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、杂环基或杂环基-低级烷基；或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成3-8元环；或者R5和R6或R5和R7与它们所连接的氮原子一起形成3-8元环；或者R11和R12与它们所连接的sp2碳原子一起形成稠合的低级环烯基、芳基或杂芳环；或者R5与R13或R14一起代表低级烯基，其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代；或者R6或R7与R3或R4之一一起代表低级烯基，其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代；或者R3和R4一起代表低级烯基，其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代；V代表一个间隔基；R8和R9一起代表低级亚烷基，其中一个CH2被一个杂原子任选取代；q代表1或者2；另有如下限制条件(i)至少W，X和Y中之一代表前述这些取代基的一种杂原子或者CO；(ii)当W代表O时，Z代表CO，或者SO2或者CS；(iii)W，X，Y和Z不都是CO；(iv)W，X，和Y不分别是NR5，NR6和NR7；和以上化合物适合药用的盐抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)从细胞中的释放。这些化合物可被用作药物，特别是用于治疗炎症性和自身免疫性疾病、骨关节炎、呼吸性疾病、肿瘤、恶病质、心血管性疾病、发热、出血和脓血症。∴
- 作为tnf抑制剂环状衍生物
- [发明专利]肼衍生物-CN99813613.1无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达里尔·西蒙·沃尔特
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霍夫曼－拉罗奇有限公司
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1999-11-20
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2001-12-26
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C07C311/49
- 通式(Ⅰ)的肼衍生物,其中R1代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基,或芳基－低级烷基,R2代表杂环基或NR5R6;R3代表氢,低级烷基,卤素－低级烷基,氰基－低级烷基,羟基－低级烷基,氨基－低级烷基,低级烷氧基－低级烷基,低级烷氧基羰基－低级烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基－低级烷基,杂环基－低级烷基,杂环基羰基－低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基,杂芳基,或芳基－低级烷基,R4代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基－低级烷基,或通式为－Z－芳基,－Z－杂环基或－(CH2)n－CH=CR7R8的基团,R5和R6各自独立地代表氢或低级烷基,R7和R8各自独立地代表氢或低级烷基,或R7和R8一起代表低级亚烷基,其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代;X和Z各自代表间隔基;并且n为0,1或2,及其适合药用的盐,可抑制细胞释放肿瘤坏死因子α(TNF－α)。它们可用作药物,特别是治疗发炎和自身免疫疾病,骨关节炎,呼吸疾病,肿瘤,恶病体质,心血管疾病,发烧,出血和败血症的药物。
- 衍生物
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