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[发明专利]醋酸艾司利卡西平及其应用方法-CN201510349628.7在审
发明人： P·M·维埃拉阿劳若苏亚雷斯达席尔瓦;J·L·德阿尔梅达 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2005-05-06 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本公开涉及使用醋酸艾司利卡西平治疗各种疾病和病症，如情感障碍、情感性分裂症、双相型障碍、注意障碍、焦虑性障碍、神经性疼痛和神经性疼痛相关的障碍、感觉运动障碍、前庭障碍、或退行性和缺血后疾病中的神经功能交替等。本公开还涉及醋酸艾司利卡西平在用于降低或减少患者癫痫发作的方法中的应用。本公开还涉及用于提高患者对艾司利卡西平暴露的方法。本公开还涉及用于制备包含醋酸艾司利卡西平的药物组合物的方法。
醋酸艾司利卡西平及其应用方法

[发明专利]奥卡西平的不对称催化还原-CN200680036421.3有效
发明人： D·A·利尔茅斯;G·A·格拉萨;A·扎诺蒂－杰罗萨 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2006-04-21 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本发明提供一种通过在催化剂和氢化物源存在下还原奥卡西平来制备(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－羧酰胺和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－羧酰胺的方法。所述催化剂由其中X是氯、溴或碘且L是芳基或芳基－脂肪族配体的化合物[RuX₂ (L)]₂与式(A)或式(B)的配体的组合制备的：其中R¹选自C_1－6烷氧基和C_1－6烷基，n是从0到5的数字，当n是从2到5的数字时，R¹可相同或不同，以及R²是烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、烷芳基或被取代的烷芳基。所述氢化物源是NR³R⁴R⁵和甲酸，或者[R³R⁴R⁵NH][OOCH]和任选的甲酸，或者[M][OOCH]_x和甲酸，其中R³、R⁴和R⁵是C_1－6烷基、M是碱金属或碱土金属且x是1或2。在所述方法中pH维持为6.5到8。
西平不对称催化还原

[发明专利]作为COMT抑制剂的硝基儿茶酚衍生物-CN200680026614.0有效
发明人： D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;P·N·莱亚尔·帕尔马;H·多斯·桑托斯·费雷拉;P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2006-07-26 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：描述了通式I所示的新的化合物，该化合物在治疗一些中枢神经和周围神经系统机能障碍中具有潜在的有价值的药物特性。
作为 comt 抑制剂硝基儿茶酚衍生物

[发明专利]醋酸艾司利卡西平及其应用方法-CN200580050978.8无效
发明人： P·M·维埃拉阿劳若苏亚雷斯达席尔瓦;J·L·德阿尔梅达 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2005-05-06 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本公开涉及使用醋酸艾司利卡西平治疗各种疾病和病症，如情感障碍、情感性分裂症、双相型障碍、注意障碍、焦虑性障碍、神经性疼痛和神经性疼痛相关的障碍、感觉运动障碍、前庭障碍、或退行性和缺血后疾病中的神经功能交替等。本公开还涉及醋酸艾司利卡西平在用于降低或减少患者癫痫发作的方法中的应用。本公开还涉及用于提高患者对艾司利卡西平暴露的方法。本公开还涉及用于制备包含醋酸艾司利卡西平的药物组合物的方法。
醋酸艾司利卡西平及其应用方法

[发明专利]由10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯并[b,f]吖庚因－5－甲酰胺制备10,11－二氢－10－氧－5H－二苯并[b,f]吖庚因－5－甲酰胺的方法-CN200710193998.1无效
发明人：大卫·亚历山大·利尔茅斯 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2002-05-22 - 公布日： 2008-05-07 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：一种由10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并[b，f]吖庚因－5－甲酰胺(1)制备10，11－二氢－10－氧－5H－二苯并[b，f]吖庚因－5－甲酰胺(2)的方法，其包括在基本上惰性的溶剂中通过在金属催化剂存在下与过乙酸的反应来氧化10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并[b，f]吖庚因－5－甲酰胺(1)。
10 11 羟基甲酰胺制备方法

[发明专利]10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b,f/氮杂－5－甲酰胺的制备方法-CN200680008363.3有效
发明人： D·A·利尔茅斯;G·魏因格特纳;M·克雷默 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2006-01-13 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：一种通过11a，10b－二氢－6H－二苯并/b，f/环氧乙烯并[d]氮杂－6－甲酰胺(5)的开环制备10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(1)的方法，其特征在于所述开环在高压条件下进行。
10 11 羟基氮杂甲酰胺制备方法

[发明专利]磺酰化二苯基乙二胺、其制备方法和在转移氢化催化中的用途-CN200580046759.2有效
发明人： B·多明格斯;A·扎诺蒂－杰罗萨;G·A·格拉萨;J·A·梅德洛克 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2005-11-01 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07C311/16 文献下载
摘要：式(I)的二胺被描述，其中A是氢、或是饱和或不饱和的C1-C20烷基、或是芳基；B是取代的或未取代的C1-C20烷基、环烷基、烷芳基、烷芳基或芳基，或是烷氨基，并且至少X¹、X²、Y¹、Y²或Z之一是C1-C10烷基、环烷基、烷芳基、芳烷基或烷氧基取代基。手性二胺可以用来制备在转移氢化反应中适用的催化剂。
磺酰化二苯基乙二胺制备方法转移氢化催化中的用途

[发明专利](S)－(+)－和(R)－(－)－10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b,f/氮杂－5－甲酰胺及其光学富集的混合物的手性反转方法-CN200580030684.9无效
发明人：戴维·亚历山大·利尔茅斯;京特·魏因格特纳;马蒂亚斯·克雷默 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2005-07-13 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本文公开了一种在三取代的膦和二取代的偶氮二甲酸酯存在下在基本惰性的溶剂中用羧酸亲核体手性反转光学纯或光学富集的混合物(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(I)和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(II)的方法。
10 11 羟基氮杂甲酰胺及其光学富集混合物手性反转方法

[发明专利](S)－(+)和(R)－(－)－10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b,f/氮杂－5－甲酰胺及其旋光富集混合物的外消旋化方法-CN200480019893.9无效
发明人：戴维·亚历山大·利尔芒斯 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2004-05-11 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： C07D223/28 文献下载
摘要：本文公开了使(S)－(+)－和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺外消旋化的高收率方法和有用的中间体10－氯－10，11－二氢－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(VII)。本文还公开了使旋光纯或旋光富集的(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(I)与(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(II)的混合物外消旋化成为外消旋(±)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(III)的方法。
10 11 羟基氮杂甲酰胺及其富集混合物外消旋化方法

[发明专利]咪唑衍生物及其作为多巴胺－β－羟化酶的周围选择性抑制剂的用途-CN200380105942.6有效
发明人：戴维·亚历山大·利尔蒙斯;帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯达席尔瓦;亚历山大·别里亚夫 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2003-10-10 - 公布日： 2006-01-25 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明描述了式(I)的化合物以及它们的制备方法，其中X是CH₂、O或S，n是1、2或3，附带条件是如果X是CH₂，则n不是1。该化合物具有治疗诸如高血压和慢性心力衰竭的心血管疾病的潜在的有价值的药学性质。
咪唑衍生物及其作为多巴胺羟化酶周围选择性抑制剂用途

[发明专利]酚类化合物的硝化方法-CN02818768.7无效
发明人：戴维·亚历山大·利尔蒙丝 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2002-07-22 - 公布日： 2004-12-29 - 主分类号： C07C201/08 文献下载
摘要：本发明描述了用于制备式(I)的邻硝基苯酚的酚类化合物区域选择性邻位定向硝化方法。
化合物硝化方法

[发明专利](S)－(+)－和(R)－(－)－10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b,f/氮－5－酰胺的制备方法-CN02813993.3有效
发明人：戴维·亚历山大·利尔茅斯 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2002-05-10 - 公布日： 2004-11-03 - 主分类号： C07D223/28 文献下载
摘要：本发明涉及通过使用酒石酸酐拆分外消旋(±)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺来制备光学纯(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯/b，f/氮－5－酰胺的有效和高收率的方法。
10 11 羟基制备方法

[发明专利]10,11－二氢－10－羟基－5H－二苯并[b,f]吖庚因－5－甲酰胺及10,11－二氢－10－氧－5H－二苯并[b,f]吖庚因－5－甲酰胺的制备方法-CN02810591.5有效
发明人：大卫·亚历山大·利尔茅斯 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2002-05-22 - 公布日： 2004-07-07 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：一种借助三步过程，包括(i)卡马西平的环氧化；(ii)所得环氧化物的开环和(iii)所得醇的氧化，从卡马西平制备10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并[b，f]吖庚因－5－甲酰胺和10，11－二氢－10－氧－5H－二苯并[b，f]吖庚因－5－甲酰胺的方法。
10 11 羟基甲酰胺制备方法

[发明专利]取代的硝化儿茶酚、它们在治疗某些中枢和周围神经系统疾病中的用途以及含有它们的药物组合物-CN01814413.6无效
发明人：戴维·亚历山大·利尔蒙斯;帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·苏亚雷斯·达席尔瓦 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 2001-06-21 - 公布日： 2003-11-05 - 主分类号： C07C205/45 文献下载
摘要：本发明描述了分子式(I)的新化合物。该化合物在治疗某些中枢和周围神经系统疾病中具有潜在的有价值的药学性质。
取代硝化儿茶酚它们治疗某些中枢周围神经系统疾病中的用途以及含有药物组合

[发明专利]经取代的2－苯基－1－(3,4－二羟基－5－硝基苯基)－1－乙烷酮类化合物、其在治疗一些中枢神经和周围神经系统疾病中的应用以及包含这些化合物的药物组合物-CN99805000.8无效
发明人：扬·贝内斯;帕特里西奥·曼努埃尔·菲拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦;戴维·亚历山大·利尔蒙斯 -专利权人： 坡特拉有限公司
申请日： 1999-12-17 - 公布日： 2001-05-23 - 主分类号： C07C205/45 文献下载
摘要：本发明描述了式(Ⅰ)的新型化合物该化合物在治疗一些中枢和周围神经系统疾病中具有强的有价值的药物性质,其中减少儿茶酚胺的O－甲基化对该疾病具有治疗益处,所述疾病例如是帕金森病和帕金森机能障碍、胃肠道紊乱、浮肿形成病态和高血压。
取代苯基羟基硝基乙烷酮类化合物治疗一些中枢神经周围神经系统疾病中的应用

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