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[发明专利]一种2-氨基乙基呋喃的制备方法-CN202211453727.6在审
发明人： 吕列超;张文超;张超;张林 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D307/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基乙基呋喃的制备方法，包括如下操作步骤：S1：以糠醛和硝基甲烷为原料，在碱作用下进行缩合反应生成2‑(2‑硝基乙烯基)呋喃；S2：将2‑(2‑硝基乙烯基)呋喃于溶剂中，在催化剂催化下，经还原剂还原制得2‑氨基乙基呋喃。本发明方法，各步骤涉及的原料物质均较易获得，且各步骤涉及的反应条件较为缓和，整体操作简单易行；步骤S2中采用金属复氢化物/质子酸复合还原‑催化方式制备2‑氨基乙基呋喃，避免了危化品四氢铝锂、钯碳等的使用，操作安全系数高，经济实用性高；与硼氢化钠/路易斯酸体系相比，无金属盐生成，后处理简单，避免了过滤难等问题；对反应体系的水分含量要求不高，易进行工业化生产。
一种氨基乙基呋喃制备方法

[发明专利]4-甲氧基-2-氨基-N,N-二甲基苯胺、制备方法及应用-CN202211432733.3在审
发明人：张超;陈剑;吕列超;邵翀 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-11-16 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07C217/84 文献下载
摘要：本发明公开了4‑甲氧基‑2‑氨基‑N,N‑二甲基苯胺、制备方法及应用，提出一种艾拉莫德制备过程中产生的中间体杂质4‑甲氧基‑2‑氨基‑N,N‑二甲基苯胺，并给出其分子结构式；还提出一种该中间体杂质的制备方法，仅包括两步反应，即以4‑甲氧基‑2‑硝基苯胺为原料依次经亲核取代反应、还原反应得到4‑甲氧基‑2‑氨基‑N,N‑二甲基苯胺，操作简单，制备实施可行性高。本发明方法制备得到的4‑甲氧基‑2‑氨基‑N,N‑二甲基苯胺收率高，纯度在98.0％以上；本发明提出的4‑甲氧基‑2‑氨基‑N,N‑二甲基苯胺的应用，其作为杂质对艾拉莫德药效的影响评估，对艾拉莫德合成工艺中后续杂质的研究具有重要意义。
甲氧基氨基甲基苯胺制备方法应用

[发明专利]一种特格拉赞中间体的制备方法-CN202211389536.8在审
发明人：张文超;陈剑;吕列超;汤吉 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种特格拉赞中间体的制备方法，包括：化合物1与二甲胺盐酸盐在酰胺化试剂条件下，反应得到化合物2；化合物2在碱性条件下，与苄醇反应得到化合物3；化合物3经还原反应得到化合物4；化合物4经硝化反应得到化合物5；化合物5经氨基保护得到化合物6；化合物6经还原反应得到化合物7；化合物7经环和反应得到化合物8；化合物8经脱保护基反应得到特格拉赞中间体化合物9。本发明方法以3‑氟‑4‑硝基苯甲酸为起始原料，依次经缩合、取代、还原、硝化、氨基保护、还原、环和、脱保护基，得目标产物化合物9，反应路线中未使用贵重金属，成本较低，各步反应步骤均操作安全简单，环境污染小，后处理简单，工业化生产可行性高。
一种特格拉赞中间体制备方法

[发明专利]一种羰基还原酶不对称还原制备(-)-5-氮杂螺[2,4]庚烷-7-醇的方法-CN202211298841.6在审
发明人：张文超;吕列超;于佳;张林 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-10-24 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C12P17/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种羰基还原酶不对称还原制备(‑)‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑7‑醇的方法，包括羰基还原酶冻干粉的制备、(‑)‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑7‑醇的制备两步，反应路线短，操作步骤简单，具有原料便宜易得、利用率高、反应时间快、反应条件温和、产物手性纯度高、环境污染少等优点；本发明方法制备的(‑)‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑7‑醇的收率在85％以上(以5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑7‑酮计)、目标产物ee值为100％。
一种羰基还原酶不对称还原制备氮杂螺庚烷方法

[发明专利]一种N-（3-甘氨酰-2-甲氧基-5-苯氧基苯基）甲烷磺酰胺的制备方法-CN202211045258.4在审
发明人：张超;陈剑;吕列超;邵翀 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07C311/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑(3‑甘氨酰‑2‑甲氧基‑5‑苯氧基苯基)甲烷磺酰胺的制备方法，以N‑(5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯基)甲烷磺酰胺为原料，经傅克酰基化反应，再通过盖布瑞尔伯胺合成反应得到N‑(3‑甘氨酰‑2‑甲氧基‑5‑苯氧基苯基)甲烷磺酰胺，整体操作简单易行，经济实用性高；通过更换合成路线，避免使用硝基苯，减少了对操作人员及环境的伤害；合成过程中各步骤所用试剂均为非易制爆化学品，反应条件温和，无需长时间通氯化氢气体，降低设备要求。
一种甘氨酰甲氧基苯氧基苯基甲烷磺酰胺制备方法

[发明专利]一锅法制备2-乙酰基环戊酮的方法-CN202211068561.6在审
发明人： 吕列超;张文超;张超;于佳 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备2‑乙酰基环戊酮的方法，包括如下步骤：S1：以环戊酮和吗啉为原料，于催化剂、阻聚剂存在的溶剂中反应生成N‑(1‑环戊烯基)吗啉；S2：以步骤S1制备的N‑(1‑环戊烯基)吗啉和乙酰氯为原料，于缚酸剂存在的条件下发生乙酰化反应，随后于酸的水溶液中经水解反应生成2‑乙酰基环戊酮。本发明方法符合工业化生产要求，利用“一锅煮”的制备方法，简化了反应的后处理步骤，工艺过程简便，缩短了生产周期，提高了2‑乙酰基环戊酮的生产效率；使用同一种溶剂直接依次进行缩合反应、乙酰化反应、水解反应，制备出2‑乙酰基环戊酮的收率在70％以上，其纯度高达98.0％。
一锅法制乙酰戊酮方法

[发明专利]一种手性(-)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-醇、制备方法及应用-CN202110396429.7有效
发明人：邵翀;吕列超;朱小华;刘巧云;张文超;刘咏琪;程舒扬;秦东 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2021-04-13 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D209/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性(‑)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑醇、制备方法及应用，手性(‑)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑7‑醇是生产单一异构体药物(‑)AL8326的重要中间体，使药物AL8326有望分离为单一构型的化合物，其合成将极大地推动手性药物(‑)AL8326的研究进展；本发明制备方法，利用手性碳上的羟基进行化学拆分，再根据两种构型的苯乙胺盐在水溶液中完全不同的溶解度进行分离，得到了化学纯度和光学纯度均较高的产物，比起传统的生物酶还原法拆分以及手性制备柱拆分具有耗时更短、原料价格便宜、来源方便，操作步骤简单，适合工业放大生产，为单一异构体药物(‑)AL8326的工业生产奠定了基础。
一种手性氮杂螺 2.4 庚烷制备方法应用

[发明专利]一种4-氯-3-硝基苯甲醚的制备方法-CN202210226200.3在审
发明人：邵翀;吕列超;张超 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氯‑3‑硝基苯甲醚的制备方法，各步骤涉及的原料物质均不属于剧毒品，且各步骤涉及的反应安全性均较高，整体操作简单易行，为4‑氯‑3‑硝基苯甲醚的批量化生产奠定了科研基础，经济实用性高；步骤S2中涉及的2‑(4‑氯‑3‑硝基苯氧基)吡啶的制备方法，以对氯苯酚为起始原料由于酚羟基的定位效应，在硝化反应过程中极易在2号位上进行，很难引入3号位，故需改变对位羟基的结构，引入苯氧基吡啶作为定位基团增大其空间位阻，使得硝基可以大部分在3号位上反应，减少2号位硝基产物，从而大大提高目标产物的收率。
一种硝基苯甲醚制备方法

[发明专利]一种艾拉莫德中间体的制备方法-CN202210230716.5在审
发明人：张超;吕列超;邵翀 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾拉莫德中间体的制备方法，以对硝基苯甲醚为原料，在铜盐催化剂、缚酸剂存在的条件下，与甲氧基胺盐酸盐发生替代亲核取代反应(VNS)生成5‑甲氧基‑2‑硝基苯胺(化合物Ⅱ)，5‑甲氧基‑2‑硝基苯胺(化合物Ⅱ)再与甲烷磺酰氯发生亲核取代反应生成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ在铜盐催化下与苯酚醚化生成N‑(5‑甲氧基‑2‑苯氧基苯基)甲烷磺酰胺(化合物Ⅳ)，合成过程中所用试剂均为非剧毒品，易获得；反应过程中未使用铁粉，不会产生对环境危害大的铁泥，环保性高；反应操作难度小，安全性高，为艾拉莫德药品的工业化制备奠定了基础。
一种艾拉莫德中间体制备方法

[发明专利]6-羟基-1-萘甲酸的制备方法-CN201810425189.7有效
发明人：蒋澄宇;吕列超;赵金亮 -专利权人：常州佳德医药科技有限公司
申请日： 2018-05-07 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07C65/11 文献下载
摘要：本发明公开了一种6‑羟基‑1‑萘甲酸的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法以糠酸和苯甲醚为起始原料，在路易斯酸催化作用下进行反应制备6‑甲氧基‑1‑萘甲酸；不经分离，用路易斯酸进行消除脱去甲基，可以高收率地制备高纯度的6‑羟基‑1‑萘甲酸，其纯度高达98.0％。本发明具有原料来源广泛、工艺过程简便、对设备腐蚀性小、经中试试验易于工业化生产的优点。
羟基甲酸制备方法

[发明专利]一种LED用陶瓷散热基板-CN201510736406.0在审
发明人：左士祥;张宇;王永飞;吕列超;于楼云;杨阳 -专利权人：苏州知瑞光电材料科技有限公司
申请日： 2015-11-04 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： H01L33/48 文献下载
摘要：本发明属于陶瓷基板技术领域，具体涉及一种LED用陶瓷散热基板。该陶瓷散热基板配料按质量份包括：氧化铝粉40～55份、氮化铝20～40份、三聚氰胺3～8份、羟甲基纤维素3～6份、去离子水6～10份和复合烧结助剂5～10份，其中所述的复合烧结助剂，按质量份包括：硅粉40～60份、铝粉5～10份、高岭土粉20～30份、氟化钙10～30份。本发明的陶瓷基板导热系数大，耐热性能优，抗弯强度高，不存在弯曲、翘曲等现象。本发明通过采用合适的烧结方法和选取合适的烧结助剂，实现陶瓷烧结体的致密化，大大提高了陶瓷基板的热导率。
一种 led 陶瓷散热

[发明专利]一种大功率LED散热用陶瓷基板-CN201510738040.0在审
发明人：左士祥;张宇;王永飞;吕列超;于楼云;杨阳 -专利权人：苏州知瑞光电材料科技有限公司
申请日： 2015-11-04 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： C04B35/10 文献下载
摘要：本发明属于陶瓷基板技术领域，具体涉及一种大功率LED散热用陶瓷基板。该陶瓷基板配料按质量百分比，包括：70％～80％的氧化铝粉、三聚氰胺3％～8％、羟甲基纤维素3％～6％、去离子水6～10％和复合烧结助剂5％～10％，其中所述的复合烧结助剂，按质量百分比，包括：硅粉40％～60％、铝粉5％～10％、高岭土粉20％～30％、氟化钙10％～30％。本发明的陶瓷基板导热系数大，耐热性能优，抗弯强度高，不存在弯曲、翘曲等现象。本发明通过采用合适的烧结方法和选取合适的烧结助剂，实现氧化铝陶瓷烧结体的致密化，大大提高了氧化铝陶瓷的热导率。
一种大功率 led 散热陶瓷

[发明专利]一种大功率LED散热用陶瓷基板的制备工艺-CN201510737571.8在审
发明人：左士祥;张宇;王永飞;吕列超;于楼云;杨阳 -专利权人：苏州知瑞光电材料科技有限公司
申请日： 2015-11-04 - 公布日： 2016-01-20 - 主分类号： C04B35/10 文献下载
摘要：本发明属于陶瓷基板技术领域，具体涉及一种大功率LED散热用陶瓷基板的制备工艺。本发明的制备工艺包括：1)复合烧结助剂的制备；2)陶瓷浆料的制备；3)陶瓷成型。本发明的有益效果如下：1)本发明的陶瓷基板导热系数大，耐热性能优，抗弯强度高，不存在弯曲、翘曲等现象。2)本发明通过采用合适的烧结方法和选取合适的烧结助剂，实现氧化铝陶瓷烧结体的致密化，大大提高了氧化铝陶瓷的热导率。3)本发明的烧结助剂可形成低熔点的物相，实现液相烧结，降低烧成温度，促进坯体的致密化。4)本发明配方中的三聚氰胺在高温下可以生产氮化铝和氮化碳，增加了陶瓷基板表面的硬度和光泽度。
一种大功率 led 散热陶瓷制备工艺

[发明专利]一种多孔状纳米二氧化硅/MCM-22分子筛催化剂的制备方法-CN201310225774.X有效
发明人：张宇;左士祥;吕列超 -专利权人：张宇
申请日： 2013-06-08 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： B01J29/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种多孔状纳米二氧化硅/MCM-22分子筛催化剂的制备方法，属于择形催化技术领域。本发明首先将MCM-22分子筛分散于乙醇中，将纯化后的纳米凹凸棒石加入到亲水性有机溶剂中，然后将其缓慢加入到MCM-22分子筛的乙醇分散液中，制备出凹凸棒石/MCM-22分子筛，最后将所制备的凹凸棒石/MCM-22分子筛置于碘蒸气中，制得多孔状纳米二氧化硅/MCM-22分子筛催化剂。本发明将凹凸棒石/MCM-22分子筛置于碘蒸气中，起到掺杂作用，能够使得凹凸棒石转变成多孔状纳米二氧化硅，减少MCM-22分子筛外表面酸性活性位的数量，有效降低对二甲苯在分子筛外表面的异构化反应，进一步提高对二甲苯的选择性。
一种多孔纳米二氧化硅 mcm 22 分子筛催化剂制备方法

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