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- [发明专利]洛氟普啶的制备方法-CN201210583306.5无效
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宋伟国;杨大伟;夏艳;吕伟香;张晓攀;徐文方
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山东大学;寿光富康制药有限公司
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2012-12-28
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2013-03-27
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C07D401/04
- 本发明提供了一种洛氟普啶的制备方法,该方法将胍盐、碱性物质与2-甲基乙酰乙酸乙酯混合,进行嘧啶成环反应,然后与卤代试剂混合加热反应,得到卤代化合物,进而与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉混合加热反应,得到取代产物,最后在酰化反应后,加入卤代对氟苯与催化剂,加热反应后,得到洛氟普啶。与现有技术相比,首先,本发明以胍盐为起始原料,进行嘧啶成环反应,且无需用到吡啶,降低成本,减少环境污染;其次,本发明在嘧啶成环反应后,进行卤代反应、4位与2位亲电取代反应,并且在2位的亲电取代反应中是先将氨基进行酰化生成酰胺化合物,然后再进行亲电取代反应,使反应易于进行,缩短了反应时间,使反应周期缩短,收率提高。
- 洛氟普啶制备方法
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