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[发明专利]多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-CN202210333880.9有效
发明人： 俞初一;訾冬;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。所述多羟基吡咯烷类化合物的结构式如式(1)所示，其中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、C3‑C10的环烷基、C1‑C10的烷氧基以及C1‑C10的直链或支链烷基中的一种；n为1‑20的整数。本发明所述多羟基吡咯烷类化合物具有较高的糖苷酶的抑制活性，尤其是对β‑葡萄糖苷酶表现出优异的抑制活性，能够用于预防和治疗多种相关疾病。#imgabs0#
羟基吡咯烷化合物及其制备方法应用

[发明专利]具有糖苷酶抑制活性的化合物及其盐和水合物和其应用-CN202111453692.1在审
发明人： 俞初一;王俊哲;李意羡;贾月梅 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种能够抑制糖苷酶的化合物及其盐或水合物，公开了一种结构如下所示的化合物。其中，R0为氢或者C1‑C20的直链或支链的烷基；R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、氟、氯、溴、硝基、苯基或C1‑C20的直链或支链的烷基；n为0‑20的整数；*表示手性碳原子。该化合物及其盐或水合物具有较好的糖苷酶抑制作用，尤其是具有优异的β‑葡萄糖苷酶抑制效果，特别是对于人溶酶体来源的β‑葡萄糖苷酶具有优异的选择性和抑制效果。从而能够用于预防或治疗高雪氏病和/或帕金森综合征。
具有糖苷酶抑制活性化合物及其水合物应用

[发明专利]N-OH谷氨酰胺衍生物及其制备方法与应用-CN202111177757.4在审
发明人： 俞初一;王绪昆;贾月梅 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07C239/18 文献下载
摘要：本发明涉及N‑OH氨基酸衍生物领域，公开了一种N‑OH谷氨酰胺衍生物及其制法与应用。该N‑OH谷氨酰胺具有式(I)所示的结构，式(I)中，R1为氢、C1‑C20的烷基、芳基、取代芳基、苄基、取代苄基；R2为氢、C1‑C20的烷基、芳基、取代芳基；R3为氢、烷基取代的硅基、苄基、取代苄基、烯丙基、烯丙氧羰基、叔丁氧羰基，其中苄基的取代基选自C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、羟基、硝基和卤素中的一种；R1、R2、R3不同时为氢；所述化合物手性碳的立体构型为R或S。根据本发明，能够提供一种极性的N‑OH氨基酸衍生物以及一种高效的、普适性高的制备N‑OH氨基酸衍生物的制备方法和应用。
oh 谷氨酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]C5枝化的1-脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用-CN202110623646.5在审
发明人： 俞初一;陆甜甜;李意羡;贾月梅;程宾;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2021-06-04 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D211/44 文献下载
摘要：本发明涉及糖苷酶抑制剂技术领域，公开了C5枝化的1‑脱氧野尻霉素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的1‑脱氧野尻霉素衍生物为具有式(I)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐；其中，R1为C2‑C20的烷基；R2为氢或羟基；R3‑R6各自独立地为H、苄基或取代苄基，其中，苄基的取代基选自C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、羟基、硝基和卤素中的一种；所述化合物的5位碳的立体构型为R或S。本发明提供的C5枝化的DNJ衍生物具有优异的糖苷酶抑制活性，具有很高的药用价值。
c5 脱氧霉素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]化合物及其制备方法与应用、糖苷酶抑制剂-CN201910261497.5有效
发明人： 俞初一;杨林丰;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2019-04-02 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及酶抑制剂领域，公开了一种化合物及其制备方法与应用、糖苷酶抑制剂。所述化合物具有式(I)所示的结构，其中，R为氢、乙烯基、乙炔基、芳基、卤素原子、羟基、烷氧基、羧基、酯基、硝基、氨基和氰基中的任意一种；n＝1‑20；且2、3、4、6位碳的立体构型均为2R，3S，4R，6S，其中，R为氢时，n不为1和4；R为羟基时，n不为2；R为苯基时，n不为1。本发明所述化合物制备方法简单，本发明所提供的化合物可以作为活性成分用于制备与糖苷酶相关疾病的药物中。
化合物及其制备方法应用糖苷酶抑制剂

[发明专利]多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-CN201610772708.8有效
发明人： 俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该多羟基吡咯烷类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的上述多羟基吡咯烷类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
羟基吡咯烷化合物及其制备方法应用

[发明专利]C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-CN201710181876.4有效
发明人： 俞初一;程宾;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2017-03-24 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体涉及C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的C4枝化的多羟基吡咯烷类化合物具有优异的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
c4 羟基吡咯烷化合物及其制备方法应用

[发明专利]5-溴-6-氯-3-羟基吲哚-2-甲酸甲酯化合物及其制备方法和应用-CN202010319120.3在审
发明人： 俞初一;李意羡;范玉凯;吕大超;贾月梅 -专利权人：中国科学院化学研究所;北京百灵威科技有限公司
申请日： 2020-04-21 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，公开了5‑溴‑6‑氯‑3‑羟基吲哚‑2‑甲酸甲酯化合物及其制备方法和应用。该吲哚类化合物具有式(I)所示的结构，其制备方法包括：由式(II)所示的化合物得到式(III)所示的化合物，再得到式(I)所示的化合物。本发明利用式(I)所示的吲哚类化合物合成吲哚酚类糖苷酶显色底物及其盐的新方法具有适用底物广、收率较高的优点。
羟基吲哚甲酸酯化及其制备方法应用

[发明专利]吲哚里西啶亚氨基糖及其前体化合物和它们的制备方法与应用-CN201610202477.7有效
发明人： 俞初一;钱宝琛;胡祥国 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-04-01 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物的合成领域，公开了吲哚里西啶亚氨基糖及其前体化合物和它们的制备方法与应用，本发明的亚氨基糖为式I所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐：前体化合物为式XIV所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖或其药学上可接受的盐具有抑制糖苷酶的活性且能够用于治疗糖尿病。而且，本发明提供的吲哚里西啶亚氨基糖的前体化合物也具有抑制糖苷酶的活性效果。
吲哚里西啶亚氨基及其化合物它们制备方法应用

[发明专利]小构树碱类化合物及其制备方法和应用-CN201510530652.0有效
发明人： 俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2015-08-26 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种小构树碱类化合物，其结构如式(1)所示。本发明还提供了上述小构树碱类化合物的制备方法。本发明还提供了以上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分的糖苷酶抑制剂。本发明还提供了上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分在制备药物中的应用。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
小构树碱类化合物及其制备方法应用

[发明专利]偶氮苯甲酸类化合物及其制备方法和应用-CN201510059031.9有效
发明人： 俞初一;贾月梅;李意羡;郭斯阳 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2015-02-04 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C07C245/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种偶氮苯甲酸类化合物，该化合物为式(1)所示结构的化合物。本发明还提供了一种式(1)所示结构的化合物的制备方法。本发明还提供了所述的偶氮苯甲酸类化合物或其药学上可接受的盐和药物复合物作为G蛋白偶联受体35激动剂的应用。本发明还提供了所述的偶氮苯甲酸类化合物或其药学上可接受的盐和药物复合物在制备预防和/或治疗炎症、哮喘、帕金森病、心血管病及肠癌的药物中的应用。本发明提供的该偶氮苯甲酸类化合物具有较高的G蛋白偶联受体35靶向性。
偶氮苯甲酸化合物及其制备方法应用

[发明专利]小构树碱类化合物及其制备方法和应用-CN201510530904.X有效
发明人： 俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2015-08-26 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种小构树碱类化合物，其结构如式(1)所示。本发明还提供了上述小构树碱类化合物的制备方法。本发明还提供了以上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分的糖苷酶抑制剂。本发明还提供了上述小构树碱类化合物或上述方法制得的小构树碱类化合物作为活性成分在制备药物中的应用。本发明提供的上述小构树碱类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
小构树碱类化合物及其制备方法应用

[发明专利]苦马豆素及其中间体的制备方法和苦马豆素衍生物及其制备方法和应用-CN201610014143.7有效
发明人： 俞初一;钱宝琛;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： C07D491/056 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物的合成领域，公开了一种苦马豆素衍生物及其制备方法和应用以及苦马豆素及其中间体的制备方法，该方法包括以下步骤1)将式IX所示的伯醇进行氧化反应，得到式X所示的醛；2)将所述式X所示的醛进行叶立德反应，得到式XI所示的不饱和酯；3)将所述式XI所示的不饱和酯进行催化氢化反应，得到式XII所示的内酰胺。本发明提供的苦马豆素衍生物能够作为糖苷酶抑制剂，本发明提供的制备苦马豆素衍生物的方法路线简洁、生产成本低，且便于对苦马豆素进行结构修饰。。
苦马豆素及其中间体制备方法衍生物应用

[发明专利]一种制备打碗花精及其中间体的方法-CN201610015028.1有效
发明人： 俞初一;王洪耀;贾月梅;李意羡 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物的合成领域，公开了一种制备打碗花精及其中间体的方法，该打碗花精具有式I所示的结构，该方法包括以下步骤在保护剂存在下，将式II所示的伯醇中的羟基进行保护反应；将式III所示的烯与臭氧进行反应；将式IV所示的醛进行叶立德反应；将式V所示的烯基碘进行脱保护反应；将式VI所示的醇与第一氧化剂进行反应；将式VII所示的醛进行NHK反应；将式VIII所示的醇与第二氧化剂进行反应；将式IX所示的不饱和酮进行还原反应。本发明通过易得且廉价的原料以简洁的路线高效合成了打碗花精。这为calystegine系列化合物的合成提供了新的路线，为筛选有生物活性以及药用价值的化合物提供了坚实的基础。。
一种制备花精及其中间体方法

[发明专利]一种蓖麻油酸甲酯的制备方法-CN201510979966.9在审
发明人： 俞初一;郭斯阳;贾月梅;李意羡 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2017-06-30 - 主分类号： C11C3/04 文献下载
摘要：本发明涉及蓖麻油酸甲酯的制备领域，公开了一种蓖麻油酸甲酯的制备方法，该方法包括在磷钨酸存在下，将蓖麻油和甲醇进行酯交换反应，所述酯交换反应的条件包括温度为40-60℃，时间为25-45h。通过采用本发明的方法，能够通过蓖麻油和甲醇的酯交换反应制得蓖麻油酸甲酯，且该方法采用磷钨酸作为催化剂，反应条件温和，制备方法绿色环保。
一种蓖麻油酸制备方法

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