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[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的桥式吲哚-CN96192984.7无效
发明人：阿林多·L·卡斯特汉诺;陆圣炎;史蒂芬·霍恩;袁征宇;亚历山大·克兰茨;陈坚;哈罗德·范沃特;保罗·D·坎农 -专利权人：辛太克斯(美国)公司
申请日： 1996-02-02 - 公布日： 2001-05-23 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：式（Ⅰ）化合物的单个立体异构体或立体异构体的混合物及其药学可接受的盐能抑制基质金属蛋白酶，如间质胶原酶，并且它们可用于治疗哺乳动物的能通过抑制该基质金属蛋白酶而得以缓解的疾病，如关节炎或者骨吸收疾病，如骨质疏松症。
作为基质金属蛋白酶抑制剂吲哚

[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂-CN94193630.9无效
发明人：阿林多·Ｌ·卡斯特汉诺;陆圣炎;斯蒂芬·霍恩;袁征宇;亚历山大·克兰茨 -专利权人：辛太克斯(美国)公司
申请日： 1994-07-27 - 公布日： 1998-10-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：以单一立体异构体或其混合物形式存在式(Ⅰ)化合物及其可药用盐，它可用于抑制哺乳动物基质金属蛋白酶的活性，式(Ⅰ)化合物和式(i)化合物如下图所示，其中虚线表示任意的双键；及当n是1，2或3；m是3或4；A是-CH2-；R1表示a)-CH2R4，其中R4表示巯基、乙酰基硫、羧基、羟基氨基羰基、N-羟基甲酰氨基甲基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、苄氧基氨基羰基、或式(i)基团，其中R6表示任选取代的芳基，所述芳基是喹啉-2-基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶基或苯基；b)-CH(R7)-R8，其中R7表示烷基、羟基、氨基、氨基甲基、烷基磺酰基酰氨基甲基、芳烷基磺酰基酰氨基甲基、烷氧羰基、烷氧羰基氨基甲基、烷基氨基羰基酰氨基甲基、苯并唑氨基甲基、氨基羰基或羧基；R8表示羧基、羟基氨基羰基、烷氧羰基或芳烷氧羰基；c)-NH-CH(R9)-R10，其中R9表示氢、烷基或芳烷基，R10表示羧基、烷氧羰基、芳烷氧羧基、膦酰基或二烷基膦酰基；R2表示烷基、环烷基、环烷基烷基或芳烷基，和R3表示氢、卤素、烷基或烷氧基；或当n是2或3；m是3或4；A是N(R11)-，其中R11表示氢或烷基；和R1、R2和R3的定义如上；或当n是0；m是4、5或6；A是-CH(R12)-，其中R12表示羧基、烷氧羰基或任选取代的氨基甲酰基；和R1、R2和R3的定义如上。
基质金属蛋白酶抑制剂

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