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[发明专利]一种NLRP3炎症小体抑制剂及其制备方法和应用-CN202310036113.6在审
发明人：江余祺;李晓杨;黄超;秦冲;孙思敏;于启欣;徐文方 -专利权人：中国海洋大学;青岛海济生物医药有限公司;青岛海洋生物医药研究院
申请日： 2023-01-08 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C311/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种如通式（I）所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物、或前药及其制备方法和应用。本发明提供的通式（I）化合物表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性，且部分化合物都在几百个纳摩尔，优于已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124。此外，在体内抗炎实验中代表性化合物I‑41能显著抑制LPS诱导的小鼠急性腹膜炎中的IL‑1β的释放，而不影响另一炎症因子TNF‑α的释放，表明化合物能特异性的抑制NLRP3炎症小体，具有一定的选择性。
一种 nlrp3 炎症小体抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮衍生物的简便制备方法-CN201811339625.5有效
发明人：刘月盛;戚聿新;于启欣;潘秉辰;李森 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-11-12 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07D211/86 文献下载
摘要：本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的简便制备方法。以对苯二胺为原料，利用对苯二胺和δ‑戊内酯经酰胺化，所得酰胺化产物的羟基和卤代试剂1或磺酰氯作用、缩合得到1,4‑二(哌啶‑2‑酮‑1‑基)苯；然后经羰基邻位卤代、消除得到1‑(哌啶‑2‑酮‑1‑基)‑4‑(5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮‑1‑基)苯，再和卤代试剂3经加成、消除或在吗啉存在下经消除取代得到5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物(I)。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简短，成本低；工艺操作简便，反应条件易于实现，废水产生量少，安全绿色；各步反应选择性高，产品收率和纯度高，利于工业化生产。
一种二氢吡啶衍生物简便制备方法

[发明专利]一种2;5-二取代吡咯的区域选择性合成方法-CN201710689707.1有效
发明人：刘建辉;于启欣;闵祥婷 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2017-08-14 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,5‑二取代吡咯的区域选择性合成方法，属于化学合成领域。该方法以简单的吡咯为起始原料，利用分步碘代和偶联反应，经过6步反应合成一系列连有不同取代基的2,5‑二取代吡咯，其产率均在60％以上，结构经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS得到确认。本发明与之前传统的Paal‑Knorr合成法相比，不需要提前构筑砌块分子，用便宜易得的吡咯为原料，简化了合成过程，可以在吡咯的2,5位灵活地引入不同的取代基，为合成药物、分子导线和高分子聚合物等化合物奠定基础。
一种取代吡咯区域选择性合成方法